本発明は、それぞれ式Ｉ又はIV（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、及びＹは本明細書中に定義の通り）の新規置換ハロアレーン化合物の新規製造法に関する。該方法は、式III（式中、Ｒ^１及びＲ^２は本明細書中に定義の通り）のカルボニル反応物の存在下で、有機リチオ化合物によるそれぞれ式II又はＶのジハロアレーンの新規で効率的な選択的モノリチオ化を含む。本発明の方法では、新たに形成されたリチウム化ハロアレーンがカルボニル反応物によって順次 in situ でクエンチングされて前記置換ハロアレーンが形成される。該方法はバッチ又は連続フローシステムに適切である。本発明の方法によって製造される置換ハロアレーンは、Ｎ−アリール又はＮ−ヘテロアリール置換薬学活性化合物の製造における有用な中間体となる。該活性化合物は、セロトニン１（５−ＨＴ_１）受容体の選択的アンタゴニスト、インバースアゴニスト及び部分アゴニストなどで、うつ、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ_１アゴニスト又はアンタゴニストが適応されるその他の障害の治療又は予防に有用である。
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本発明は、患者における高いβ−アミロイド沈着またはβ−アミロイドレベルに特徴がある疾患または障害を治療、予防または改善するための式（Ｉ）の化合物、もしくは、それらの互変異性体、それらの立体異性体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩およびそれらの使用を提供する。本発明の式Ｉの化合物において、Ｗは、ＣＯ、ＣＳまたはＣＨ_２であり；Ｘは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１０であり；Ｙは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１１であり；Ｚは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１９であるが、但し、Ｘ、ＹまたはＺの２つより多くは、ＮまたはＮＯになり得ない、化合物である。

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【課題】４，４’−ジカルボキシ−２，２’−ビピリジンを、より収率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】アルコール系溶媒と水との混合溶媒中、カーボン担持型パラジウム、ヒドラジン類および塩基の存在下、式（１）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表わし、Ｒはシアノ基、カルボキシル基または−ＣＯ_２Ｍで示される基を表わす。ここで、Ｍはアルカリ金属を表わす。）
で示される２−ハロゲノピリジン類をカップリング反応せしめることを特徴とする４，４’−ジカルボキシ−２，２’−ビピリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】 広い吸収波長帯域を有し、また光励起電子の生成効率の向上を図ることができる、増感色素分子及び含窒素へテロ環錯化合物、及び優れたデバイス特性を有する色素増感型光電変換装置を提供すること。
【解決手段】 対向電極間に、含窒素へテロ環錯化合物を増感色素分子として担持させてなる半導体層と、電解質層とが設けられている、色素増感型光電変換装置。 （もっと読む）

【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びａは本明細書に定義されている）で示されるピリジン化合物の製造方法を提供する。これらの化合物は、薬学的に活性なＮＫ−１受容体拮抗薬の製造用の中間体として使用してもよい。
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本発明は、離脱基を有する不飽和化合物と求核性化合物とを反応させることによる、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合の形成方法に関する。更に特に、本発明は、窒素系有機誘導体のアリール化を含む、炭素−窒素結合の形成に関する。本発明方法は、離脱基を有する不飽和化合物とこの離脱基に置換し、そうしてＣ−Ｃ結合又はＣ−ＨＥ結合を作ることができる炭素原子又はヘテロ原子（ＨＥ）を提供する求核性化合物とを反応させることにより、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合を形成することからなる。本発明は、この反応を、有効量の銅をベースにする触媒並びに少なくとも１種の、少なくとも１個のイミン官能基及び少なくとも１個の、キレート化原子としての追加窒素原子を含有する配位子の存在下で行うことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に重要な組成物、およびその組成物を種々の疾患、状態または障害の処置に使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害、特に癌などの増殖性障害を処置するため、またはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。本発明が提供する化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、ならびにそのようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、そして新規キナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ_n¹はシアノまたはＣ_1-20アルキルであり、ｎは０から３の整数であり、存在する任意のＲ¹は同一または異なり、Ｒ²はＣ_1-20アルキルである）のアルキルピリジニウムジシアナミドに関する。本発明はさらに、アルキルピリジニウムハライドおよびアルカリ金属ジシアナミドからのそれらの製造、および極性溶媒としてのそれらの使用方法に関する。
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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，４−ジヒドロピリジン誘導体、これらの誘導体を含有する新規な化粧用または皮膚用サンスクリーン組成物、ならびにヒトの皮膚および／または毛髪を紫外線、特に日射から光保護するための、これらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

下記式(I)の化合物およびその塩、溶媒和物、および生理学的に機能的な誘導体を提供する。
式(I)

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本発明は、腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる式Ｉの化合物に関する。本発明はまた上記化合物の製造方法にも関する。

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本発明は、ビス（パーフルオロアルキル）ホスフィン酸アニオンを含む有機塩の製造方法であって、少なくとも、酸化トリス（パーフルオロアルキル）ホスフィンを、アルコールおよびアルコールよりも強い有機塩基と反応させることを含む、前記方法に関する。本発明はさらに、この方法により製造された塩およびイオン性液体としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それらの製造方法、それらの使用、および該新規な化合物を含む医薬組成物に関する。該新規な化合物は、療法において、具体的には、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）の処置に有用である。

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本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの製造方法、療法におけるそれらの使用、ならびに新規化合物を含む医薬組成物に関する。新規化合物は、療法、特に胃食道逆流疾患(GERD)の処置に有用である。

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式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^ｘは本明細書において定義されたとおりである）
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物。

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本発明は、式（I）｛式中、R^1a~d、R^2a~b、R³、及びX¹の各々が本願明細書中に定義される。｝によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式（I）によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式（I）によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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発光ダイオード（ＬＥＤ）素子のような電子デバイス向けのポリマーを製造するのに有効なハロゲン化芳香族単量体−金属錯体が記載されている。芳香族単量体−金属錯体は共役を中断させる連結基を含有するように設計されており、それによって有利なことには、芳香族単量体フラグメントと金属錯体フラグメントの間での電子の非局在化が低減または阻止される。共役の中断は芳香族単量体−金属錯体から生成されたポリマーの中で金属錯体の燐光発光性を維持するのにしばしば望ましい。得られた共役された電界発光性ポリマーは金属錯体化が正確にコントロールされ、実質的に又は完全にポリマー骨格のそれに依存しない電子的性質とを有している。 （もっと読む）