この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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下記を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはプロドラッグを開示する：
【化１】


(I)
(式中、J、B、Y、GおよびAは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

本開示が提供するのは、式Ｉの化合物であり、その医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物、およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を阻害するそれらの方法である。

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【課題】反応工程を簡略化することができ、環境負荷が小さく、アトムエコノミーに優れると共に、ベンゾオキサゾール化合物を効率的かつ収率良く製造することができるベンゾオキサゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】ベンゾオキサゾール化合物の製造方法は、ベンゾオキサゾール化合物の反応基質を、比誘電率が１〜１５である溶媒及び酸素を含有する雰囲気中にて、銅触媒の存在下に１２０〜１７０℃に加熱して閉環反応を行うものである。この場合、銅触媒としては、トリフルオロメタンスルホン酸銅が好ましい。また、銅触媒の使用量は、反応基質に対して２０〜１００モル％であることが好ましい。溶媒としては、キシレン、クロロベンゼン又はジクロロベンゼンであることが好ましい。さらに、閉環反応の反応時間は、１５〜４８時間であることが望ましい。 （もっと読む）

本発明は式(I)
【化１】


[式中、
R¹、R²、R³はC₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-ハロアルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₃-C₁₀-シクロアルキルもしくはベンジル、および/またはR²およびR³はこれらが結合する窒素原子と一緒に複素環基である]
の2-(アミノメチリデン)-4,4-ジハロ-3-オキソ酪酸エステルの製造方法であって、対応する3-アミノアクリル酸エステルをハロゲン置換アセチルフッ化物と少なくとも1種のアルカリまたはアルカリ土類金属フッ化物の存在下で反応させる前記方法に関する。本発明は式(I)のハロゲン置換2-(アミノメチリデン)-3-オキソ酪酸エステルのハロメチル-置換ピラゾール-4-イルカルボン酸およびそのエステルへのさらなる反応にも関する。 （もっと読む）

本発明は、電気化学的に還元可能な官能基または置換基を備えた有機カチオン、ならびに、フルオロアルキルホスフェート、フルオロアルキルホスフィネート、フルオロアルキルホスホネート、アセテート、トリフラート、イミド、メチド、ボレート、ホスフェートおよび／またはアルミネートのアニオンを含む、リチウムイオンバッテリーおよび二重層コンデンサまたはリチウムコンデンサなどの電気化学セルに用いるための反応性イオン液体に関する。 （もっと読む）

本発明は、テトラヒドロピルビニウム(ＴＨＰ)、その誘導体、ベンゾオキサゾール化合物、ならびにその誘導体を提供する。本発明は、テトラヒドロピルビニウム(ＴＨＰ)、その誘導体、ベンゾオキサゾール化合物、ならびにその誘導体を用いる方法を提供する。
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希硝酸での炭化水素化合物のニトロ化によるニトロ化化合物の生成プロセスを提供する。前記ニトロ化化合物の工業的に有用な下流誘導体の製造プロセス並びに新規なニトロ化化合物及び誘導体並びに種々の用途に於けるこの誘導体の使用方法も提供する。 （もっと読む）

希硝酸によるプロパンのニトロ化による２−ニトロプロパン及び／又は２，２−ジニトロプロパンの生成プロセスが提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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【課題】９，９−ビス（４−アミノ−３−ヒドロキシフェニル）フルオレン類を効率よく製造するための化合物（中間体）の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（式中、Ｒ^１はシアノ基、ハロゲン原子又はアルキル基を示し、Ｒ^２は炭化水素基、アルコキシ基、シクロアルコキシ基、アリールオキシ基、アラルキルオキシ基等を示し、Ｒ^３は水素原子又はアシル基を示し、ｋは０〜４の整数、ｍは０〜３の整数である。） （もっと読む）

【課題】アミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の新規製造法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ¹はニトロ基等；ａは、０〜５の整数；Ｒ²及びＲ³は水素原子等を示す。）のアミノ酸類を芳香族アミンの存在下で反応させることを特徴とする一般式（２）


（式中、Ｒ²及びＲ³は前記と同じ。）で表されるアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造法。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物において疼痛を治療する方法を提供する。
【解決手段】疼痛を治療する充分に定義されたアミノイミダゾリン、アミノチアゾリン、又はアミノオキサゾリン又はこれらの医薬組成物を用いる。 （もっと読む）

【課題】高輝度、高効率、低電圧駆動、長寿命、耐熱性などの優れた特性を示す有機ＥＬ素子用材料および、それを用いた有機ＥＬ素子の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で示される有機ＥＬ素子用材料。一般式［１］


（式中、Ｒ₁は置換若しくは無置換の芳香族基、または複素環基を表す。Ｒ₂は置換若しくは無置換の縮合多環基、または複素環基を表す。Ｒ₃およびＲ₄は、それぞれ独立に水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基、または芳香族基を表す。）該有機ＥＬ素子用材料は、機ＥＬ素子の発光層の発光材料あるいはホスト材料として用いられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及びその薬学的に許容しうる塩、並びにその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。
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【課題】従来エンカルバメートに対する反応性が無い、又は極めて低いと考えられていたアルデヒド類とエンカルバメートとを反応させる方法を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）、


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子、アルコキシ基、又は置換基を有していてもよい炭化水素基を表し、Ｒ^３及びＲ^４は置換基を有していてもよい炭化水素基を表す。）で表されるエンカルバメートと、置換基を有していてもよい炭化水素基含有アルデヒドとを、Ｍ（ＯＲ）ｎ（式中、Ｍは金属原子を表し、Ｒは炭素数１〜１０のアルキル基を表し、ｎは金属Ｍの原子価に一致する数を表す。）で表される金属アルコキシドの存在下で反応させることを特徴とするアルデヒド付加体の製造方法。 （もっと読む）