本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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荷電またはプロ荷電クロスリンク部分ならびにその荷電またはプロ荷電クロスリンク部分を含む細胞結合剤および薬物のコンジュゲート、ならびにそれらを作る方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、微量オリゴ糖鎖を自然界から単離・精製し、センサーチップやアフィニティークロマトグラフィーの担体等の蛋白質分析用の支持体に一段階で導入し、固定することが可能なリンカー化合物に関するものである。糖鎖の機能的重要性は近年明らかになってきており、その機能解析技術も進化している。これまでにオリゴ糖鎖を簡便に金チップや金ナノ粒子に固定化するためのリンカー化合物を開発し、それらのツールを用いて、容易に蛋白質分析を行うことが可能になった。しかしながら、オリゴ糖鎖を多量に天然から得ることは困難であり、また、合成も容易ではないという問題がある。
【解決手段】従来のリンカー化合物では1マイクロモルのオリゴ糖鎖を必要とした。本発明は、上記問題点を解決するためになされたものであり、蛍光性のリンカーを開発し、１ナノモルのオリゴ糖鎖でも分子レベルの研究を行うことを可能にした。 （もっと読む）

本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

ここに示すのは、以下の式


からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R¹、R⁴およびR⁵は本書で定義している。 このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ の酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。
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本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての（５Ｒ）−１，５−ジアリール−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法、該ジヒドロピラゾール誘導体の合成に有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分としてこれらのジヒドロピラゾール誘導体の１種もしくはそれ以上を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関係する精神および神経障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。これらの化合物は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、記号は明細書において示した意味を有する］
を有する。
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本発明は、ＡＸＬ受容体ファミリーの受容体チロシンキナーゼの阻害剤である新規な化合物に関する。これら化合物は、ＡＸＬファミリーの受容体の機能亢進に関連する疾患、ＡＸＬファミリーの受容体の機能亢進に伴う疾患又はＡＸＬファミリーの受容体の機能亢進を原因とする疾患の治療又は予防に適している。本化合物は、例えば癌、特に癌転移等の過剰増殖性疾患の治療に適している。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ａｒは５員のヘテロアリール部分であり、Ｘ、ＹおよびＺは独立に、ＮまたはＣＨである］または薬学的に許容できるその塩；化合物を調製する方法；化合物の調製で使用される中間体；化合物を含有する組成物；および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式(I)(式中、R^a、n、R¹、R²、R³、A、YおよびHetは請求項で定義した通りである)で表されるピリダジニルメチルスルホンアミド、そのN-オキシドおよび塩、ならびに有害菌類を防除するためのそれらの使用、また、少なくとも1種のかかる化合物を含む組成物および種子に関する。さらに本発明は、これらの化合物を調製するための方法および中間体に関する。
【化１】
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【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び／又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


(I)
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書中で定義されている通りである）および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、ＣＣＲ１０の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
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【課題】ＤＮＡ複製におけるＤＮＡ損傷又は傷害に関連する疾病及び症状の治療に有用な置換ウレア化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。
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本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）のテトラヒドロイソキノリンまたはそれの生理的に耐容される塩に関する。本発明は、そのようなテトラヒドロイソキノリン類を含む医薬組成物および治療目的でのそのようなテトラヒドロイソキノリン類の使用に関するものである。そのテトラヒドロイソキノリン類はＧｌｙＴ１阻害薬である。

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【課題】ＰＰＡＲγアゴニストとして機能する化合物の角膜上皮のバリア機能に対する薬理作用を検討すること。
【解決手段】リボグリタゾン、ＤＲＦ―２５９３、ＧＷ−５４４、ＢＭＳ―２９８５８５などのＰＰＡＲγアゴニストは、角膜上皮のバリア機能亢進試験において、優れた角膜上皮のバリア機能亢進効果を発揮するので、角膜上皮バリア機能低下に起因する眼部感染症や眼不定愁訴などの予防剤または治療剤として有用である。また、ＰＰＡＲγアゴニストは、糖尿病患者、加齢に伴い角膜上皮のバリア機能が低下した患者、ＰＲＫ（photorefractive keratectomy）・ＬＡＳＩＫ（laser in situ keratomileusis）などの屈折矯正手術や白内障手術を行った患者の角膜上皮のバリア機能を亢進させることができる。 （もっと読む）

【課題】電荷輸送材料の機能膜の作製に有用な新規な重合性化合物、及び重合体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされる重合性化合物、及びその重合体である。Ｘ¹、Ｘ²及びＸ³は各々独立に、単結合、ＮＲ¹基（Ｒ¹は、水素原子又は炭素原子数が１〜３０のアルキル基）、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルホニル基又はこれらの組み合わせからなる二価の連結基を表し；Ａｒ¹、Ａｒ²及びＡｒ³は各々独立に、芳香族基又は複素環基を表し；Ｌ¹、Ｌ²及びＬ³は各々独立に、単結合、ＮＲ²基（Ｒ²は、水素原子又は炭素原子数が１〜３０のアルキル基）、アルキレン基、酸素原子、硫黄原子、カルボニル基、スルホニル基又はこれらの組み合わせからなる二価の連結基を表し；Ｐ¹、Ｐ²及びＰ³は各々独立に、重合性基を表す。
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【化１】


本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのアリールスルホニルピラゾリンカルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法及びそれらの合成のために有用な新規な中間体に関する。本発明は、そのような化合物及び組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、精神分裂病、不安、うつ病、躁うつ病、精神病、てんかん、強迫性障害、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、年齢関連認知減退、穏やかな認知損傷、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、浮かれ摂食障害（ｂｉｎｇｅ ｅａｔｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、パニック発作、正座不能、注意力欠損高活動性異常、注意不足障害、コカイン、エタノール、ニコチン又はベンゾジアゼピンの乱用からの禁断症状、痛み、脊髄外傷又は頭部損傷と関連する障害、水頭、機能性腸障害、過敏性腸症候群、肥満及び２型糖尿病において治療効果を達成するための、患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式（１）を有し、式中、記号は明細書中に示した意味を有する。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で表されるヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、これらの調製プロセス、中間体化合物の調製、特に殺真菌組成物の形態における殺真菌剤活性薬剤としてのこれらの使用、およびこれらの化合物または組成物を使用する、とりわけ植物の植物病原性真菌の防除のための方法に関する。

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