本発明は、ピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含有する組成物及び薬剤、並びに、そのような化合物、組成物及び医薬の調製方法及び使用にについて開示する。そのようなピリミジン誘導体は、不適切なErbBファミリーキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており；ＸはＳ、ＮＲ″またはＣＨ_２であり；ＲおよびＲ′は水素または指定の置換基であり；Ｒ″は指定の置換基である］は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼＡＴＭ（血管拡張性失調症突然変異体）の阻害薬として有用である。

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本発明は、抗細菌剤として活性である次式（Ｉ）：


［ここで、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄及びＸ₅はそれぞれ＞Ｃ−Ｒ'₁乃至＞Ｃ−Ｒ'₅を表わすか或いはそれらのうちの多くとも一つは窒素原子を表わし、Ｙは基ＣＨＲ、Ｃ＝Ｏ、ＣＲＯＨ、ＣＲＮＨ₂、ＣＲＦ又はＣＦ₂（ここに、Ｒは水素原子又はアルキル基である。）を表わし、ｍは０、１又は２に等しく、ｎは０又は１に等しく、Ｒ₂は基Ｒ、−ＣＯ₂Ｒ、−ＣＨ₂ＣＯ₂Ｒ、−ＣＨ₂−ＣＨ₂ＣＯ₂Ｒ、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＯＮＨ₂、−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ₂−ＣＨ₂ＯＨ、−ＣＨ₂−ＮＨ₂、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＨ₂又は−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＨ₂（ここに、Ｒは上で定義した通りである。）を表わし、Ｒ₃はフェニル、単環式若しくは二環式複素アリール又は基−ａｌｋ−Ｒ^o₃（ここに、ａｌｋはアルキレン基であり、Ｒ^o₃は種々の基であり、この場合には含酸素基、含硫黄基又はアミノ基である。）を表わす。］
に相当し、そのエナンチオマー若しくはジアステレオマー形又はこれらの形の混合物の形態及び（又は）適当な場合にはｓｙｎ若しくはａｎｔｉ形又はこれらの形の混合物の形態にあり得る４−置換キノリン誘導体又はそれらの塩類に関する。
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式Ｉ
【化１】


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕のピリミジン誘導体；およびＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用。

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次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。
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本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体を提供し、式中Ａは、二環式環の５、６、７または８位にて、少なくとも１つの炭素に結合し、この環が、２つまでの独立したＲ_３基によって置換されている。本発明はまた、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、がんのような過増殖疾患の治療のための、式（Ｉ）の化合物を利用する方法も提供する。
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式（Ｉ）の化合物は、疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬である。

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本発明の好ましい態様は、特定の内在ＥＲおよびゴルジタンパク質を選択的に薬理学的にダウンレギュレーションすることによる細胞内タンパク質輸送経路の阻害に関し、より詳しくは、これらの細胞内タンパク質輸送経路に依存する様々な疾患状態を治療する方法に関する。

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本発明の目的は、動物および哺乳動物（ヒトが含まれる）の特に薬物、好ましくは、神経ペプチドＹ受容体、特に好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）受容体の調節、食物摂取（食料摂取）の調節、好ましくは肥満、無食欲、悪液質、食欲亢進、またはＩＩ型（非インスリン依存性）糖尿病などの食物摂取障害の予防および／または治療、末梢神経系障害、中枢神経系障害、不安症、鬱病、認識障害、好ましくは記憶障害、心血管疾患、痛み、癲癇、関節炎、高血圧症候群、炎症性疾患、免疫疾患、および他のＮＰＹ５媒介性障害の予防および／または治療のための薬物の活性物質として適切な新規の化合物を提供することであった。一般式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１で定義する）の１，４二置換ピペリジン化合物の提供によって本目的を達成した。

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本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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開示される組成物および方法は、増殖性障害における治療および予防に有用である。 （もっと読む）

本発明はさらに、ケモカイン受容体活性のモジュレーターであり、ある炎症性および免疫調節障害および疾患、アレルギー性疾患、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息などのアトピー性病態、ならびにリウマチ様関節炎およびアテローム性動脈硬化症などの自己免疫性病状の予防または治療に有用である式（Ｉ）、（ＩＩ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２４、およびＲ^２５は、本明細書に定義されるとおりである。）の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む製薬組成物およびケモカイン受容体が関与するこのような疾患の予防または治療においてこれらの化合物および組成物の使用に関する。


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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ＲＯＣＫ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の１，４−二置換ピペリジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトまたは動物を治療するための薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。置換基は現行の請求項１に定義されている。

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本発明は、一般式Ｉの新規Ｎ−置換インドリル−３−グリオキシル酸アミド、その製法及び特に腫瘍治療用医薬品としてのその使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの薬学的に許容し得る塩及びエステル（ここでＲ^１、Ｒ２、Ａ１、Ａ２、Ａ３及びｎは、請求項１記載の意義を有する）は、医薬組成物の形態で使用できる。
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本発明は、処置に効果的な量の処置成分を投与するための組成物を提供する。本発明の組成物は、眼科的に許容され得るキャリア成分；処置に効果的な量の処置成分；および、組成物の湿潤性を低下し、粘性を誘導し、粘膜付着性を増大し、眼の角膜におけるメニスカス高さを増大し、および／または眼の角膜への物理的付着を増大するのに効果的であり得る保持成分を含み得る。

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本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）

神経因性疼痛治療における薬剤組成物活性を調製するための式I：
【化１】


(式中、XはCH又はN、及び、XがCHのとき、RがH、OH、１〜３つの炭素原子を有する直鎖又は分岐アルキル鎖、１〜３つの炭素原子を有する直鎖又は分岐アルコキシ鎖、又はハロゲン原子、及び、XがNのとき、RがH、又は薬剤的に許容できる有機又は無機酸を有する酸付加塩である。)の化合物の使用方法。
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本発明は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）