本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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本発明は、免疫学的方法を用いて多岐にわたるアナライトを検出するための新規オスミウムベースの電気化学種を提供する。本発明は、さらにまた、該オスミウムベースの電気化学種と一緒に使用可能な電極構造を支持する試験センサー及び診断キットも提供する。そのような試験センサーは、低濃度で存在し得るアナライトを分析するのに求められる電気的信号の増幅を可能とするように設計された電極のインターデジテイテッドアレイを支持するように製造することができる。
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本発明は、４−（４−ニトロフェニル）−３−モルホリノンを水素化触媒の存在下で水素と反応させることによる、４−（４−アミノフェニル）−３−モルホリノンの製造方法に関する。本発明は、その反応が脂肪族アルコール中で実行されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンゾ[ｂ]チオフェエン（Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｙ及びＬは、明細書に定義されたいずれかの意味を有する）及び医薬上許容されるその塩を提供する。それらは、炎症性疾患、心循環器疾患及び癌を含む病気及び状態の治療における有用な薬剤である。又、本発明は、又、１つ又はそれ以上の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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Ｎ−メチルピロール単位（以下Ｐｙとも言う）、Ｎ−メチルイミダゾール単位（以下Ｉｍとも言う）及びγ−アミノ酪酸単位を含むピロールイミダゾールポリアミドであって、ヒトトランスフォーミング成長因子β１（以下ｈＴＧＦ−β１とも言う）プロモーターの以下に示す塩基配列−５５７〜−５３６ ＴＡＡＡＧＧＡＧＡＧＣＡＡＴＴＣＴＴＡＣＡＧの一部又は全部とこれに対する相補鎖を含む二重らせん領域（以下標的領域と言う）の副溝内において、前記γ−アミノ酪酸単位の部位で折りたたまれてＵ字型のコンフォメーションをとることができ、Ｃ−Ｇ塩基対に対してはＰｙ／Ｉｍ対が、Ｇ−Ｃ塩基対に対してはＩｍ／Ｐｙ対が、Ａ−Ｔ塩基対及びＴ−Ａ塩基対に対してはいずれもＰｙ／Ｐｙ対がそれぞれ対応する、上記ピロールイミダゾールポリアミドを含んでなるＴＧＦ−β遺伝子発現抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、ヒトパピローマウイルスの治療に有用な式(I)の化合物、ならびに上記化合物の製造および使用方法に関する。
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式Ｉ：


で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化利尿化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化利尿化合物、ならびに任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の利尿化合物、ならびに任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能障害を治療する; (g) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; および(l) 腎症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（ここで、Ａｒ、Ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中で定義されており、該化合物は、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）の新規アンタゴニストである）だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している：


他の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。
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本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】

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本発明は式の化合物に関し、式中Ｒ^３，Ｒ^５，Ｒ^７，Ｕ，Ｘ，ＹおよびＺは定義の通りである。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチド産生阻害活性を有する。また本発明は、哺乳類において例えばアルツハイマー病などの神経変性性疾患などの疾患を治療する医薬組成物および方法であって、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および方法にも関する。
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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、およびｎは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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式（Ｉ）によって表される化合物：またはこれらの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドは、癌の治療に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、およびその化合物を含有する組成物、ならびに胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、痛み、心血管障害、心不全、心不整脈、糖尿病、および無呼吸症候群のための医薬の製造のためのその化合物の使用を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体作動活性を有し、したがって哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候などの治療に有用である。
【化１】

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本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

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本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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式（Ｉ）の化合物は、疾病、例えば脈管形成媒介病の予防および治療に効果的である。本発明は、癌などを包含する疾病およびほかの病気または状態の予防および治療のための、新規化合物、類似体、プロドラッグ、および医薬適合性のこの塩、医薬組成物、および方法を包含する。本発明はまた、このような化合物の製造方法、ならびにこのような方法において有用な中間体にも関する。

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本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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式（Ｉ）によって表される化合物またはこれらの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドは、癌の治療に有用である。

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本発明は、式（I）｛式中、R^1a~d、R^2a~b、R³、及びX¹の各々が本願明細書中に定義される。｝によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式（I）によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式（I）によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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