【課題】喘息、咳、気管支痙攣、うつ病、嘔吐、炎症性疾患および胃腸障害のような疾患への治療方法を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）に表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、ここでａは０〜３であり；ｂ、ｄおよびｅは０〜２であり；Ｒは所定の基であり；Ａは必要に応じて置換されたオキシムまたはヒドラゾンであり；ｄは０ではなくそしてＸは所定の結合であるか；あるいはｄは０であり、そしてＸは所定の結合であり；Ｔは所定の基であり；Ｑは所定の基であり；Ｒ^6a、Ｒ^7a、Ｒ^8aおよびＲ^9aはＨまたはアルキルであり；Ｚは、ヘテロシクロ基またはヘテロシクロアルキル基により置換された窒素含有ヘテロシクロ基である。 （もっと読む）

式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる誘導体［式中：R¹は、H、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルオキシ、C_3-8シクロアルキルまたはハロを表わし；R²は、H、C_1-6アルキル（R³で置換されていてもよい）、フェニル（CNで置換されていてもよい）またはHetを表わし；R³は、OH、CN、Het、-R⁴-C_1-6アルキルまたはCONR⁵R⁶を表わし；R⁴は、-CO₂-または-O-を表わし；R⁵およびR⁶は、独立してH、C_1-6アルキル（OR⁷で置換されていてもよい）またはC_3-8シクロアルキルを表わし；R⁷は、HまたはC_1-6アルキルを表わし；Hetは、(i)1〜4個の窒素ヘテロ原子、または(ii)１もしくは2個の窒素ヘテロ原子および１個の酸素もしくは１個の硫黄ヘテロ原子、または(iii)１もしくは2個の酸素もしくは硫黄ヘテロ原子を含む、5または6員芳香族複素環式基を表わし、これらの複素環式基はCNおよびC_1-6アルキルから選択される１個以上の基で置換されていてもよく；R⁸は、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルオキシ、C_3-8シクロアルキルまたはハロを表わし；R⁹およびR¹⁰は、独立してH、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルオキシ、CN、CF₃またはハロを表わす］は、子宮内膜症、子宮類線維腫（平滑筋腫）、月経過多症、腺筋症、原発性および続発性月経困難症（性交疼痛、排便困難および慢性骨盤痛の症状を含む）、または慢性骨盤痛症候群を処置するのに有用である。

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１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

５−ＨＴ_２受容体リガンドとして作用する式（Ｉ）の６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジンおよび５，６，７，８−テトラヒドロキノリン化合物（その塩、水和物、および溶媒和物を含む）、ならびに５−ＨＴ_２ｃ受容体の活性化と結び付けられる疾患の治療におけるこれらの使用がここに記載される。

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病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｆ、Ｗ、Ｑ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書中で定義されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン性レセプターアンタゴニストである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびに肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、ムスカリン性レセプターアンタゴニストであるかまたは抗コリン作用性活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。本発明の化合物は、とりわけ吸入によって投与された場合に強い効力を有し、全身性の副作用が少なく、長期間作用すると考えられる。

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本発明は、新規ジアリール尿素、そのような化合物を含有する薬剤組成物ならびに増殖亢進性および血管新生性の疾患を治療するための、単剤としてのもしくは細胞毒療法と組み合わせてのこれらの化合物または組成物の使用に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＸは、明細書に定義されたとおりである）、その製造方法及びその使用に関し、その化合物は、ｍＧｌｕＲ２レセプター介在疾患の予防及び治療のために有益である。
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本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）ファミリーの活性、特にＰＰＡＲδの活性と関係する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


式中、
Ｒ^１は、(ａ)２,６−ジクロロフェニル；(ｂ)２,６−ジフロロフェニル；(ｃ)２,３,６−トリ置換フェニル基、ここでフェニル基の置換基はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択される；(ｄ)Ｒ^０基；(ｅ)Ｒ^１ａ基；(ｆ)Ｒ^１ｂ基；(ｇ)Ｒ^１ｃ基；(ｈ)Ｒ^１ｄ基；および(ｉ)２,６−ジフロロフェニルアミノから選択される；
ここでＲ^０、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^３は請求項に記載のとおりである
の化合物またはその塩、互変異性体、Ｎ−オキシドまたは溶媒和物を提供する。
化合物はｃｄｋキナーゼ(例えばｃｄｋ１またはｃｄｋ２)およびグリコーゲン合成酵素キナーゼ３活性の阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、式（Ｉ）を有する新規な生成物に関し、ここで、ｐは０から２までの整数を表し；Ｒ及びＲ１はＯ又はＮＨを表し；Ｒ２及びＲ３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表わし、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基の全ては場合により置換され；Ａ１は、単結合、アルキル基又はアリル基又はプロピニル基を表し；Ｙ及びＹ１はＨ、ＯＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_nＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_n−アルキル、Ｓ（Ｏ）₂ＣＨＦ₂、Ｓ（Ｏ）₂ＣＦ₂ＣＦ₃、−Ｏ−ＣＦ₂−ＣＨＦ₂、−Ｏ−ＣＨＦ₂、−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₃、ＳＦ₅及びＳＯ₂ＮＲ５Ｒ６を表し、ここで、Ｒ５及びＲ６は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれ、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共にヘテロ環基を形成し；Ａ２はＡ１、ＣＯ及びＳＯ₂の基を表し；Ｂ２は、場合によりＹ２基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換されるヘテロ環基を表し；Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_n−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_n−アルケニル、−Ｓ（Ｏ）_n−アルキニル、Ｓ（Ｏ）_n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、−ＯＣＯＲ１３、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）_n−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ１３、−ＮＲ１０−ＳＯ₂−Ｒ１３、ＮＨ−ＳＯ₂−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６及び−ＮＲ１０−ＣＯＯＲ１３を表し、これら全ての基は、場合により置換され；ｎは０から２までの整数を表す。上記の生成物は、医薬として使用するために、全ての異性体の形態及びそれらの塩を含む。
【化１】

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本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、Ｒ１〜Ｒ８、Ｗ、ＸおよびＺは特許請求の範囲に定義されている。この種類の化合物を含む薬物は、種々の疾患の予防または治療に使用するのに適切である。本発明の化合物は、とりわけ、急性または慢性の腎不全のような腎疾患、胆管機能障害およびいびきまたは睡眠時無呼吸（ｓｌｅｅｐ ａｐｎｏｅａ）のような呼吸障害に使用することができる。
【化１】

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複素環カルボキサミド化合物が、核内ステロイドレセプターの活性を調節する際に有用であることが、本明細書中で記述されている。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を使用する方法、およびこれらの化合物を製造するプロセスもまた、記述されている。レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に関連した１種以上の症状または疾患または障害を、治療、予防または改善する化合物、組成物および方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】患者又は生体試料のＡＫＴ，ＰＫＡ，ＰＤＫ１，ｐ７０Ｓ６Ｋ，およびＲＯＣＫのプロテインキナーゼを阻害する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体。（式中、Ｒ^１はアルキル基等、Ｒ^２はアルキルアリール基等、Ｖ^１，Ｖ^２，Ｖ^３はＣＨ又はＮ等を表わす。）を患者に投与するか生体試料と接触させる方法。該方法は、プロテインキナーゼ活性化に関連する種々の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の環状尿素類に関し、これはメタロプロテアーゼ、特にＡＤＡＭＴＳプロテアーゼ及びＴＮＦ―α変換酵素の阻害剤としての使用に適している。本発明はまた、これらの化合物を製造するための方法、並びに骨関節症及び関節リウマチのような疾患を処置するためのその使用に関する。
【化１】

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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１は(２−４Ｃ)アルキルであり、かつ２個以上のフッ素基で置換されており、そしてＲ^２はメチルまたはエチルである。〕の化合物、または薬学的に許容されるその塩；それらの製造法、それらを含む医薬組成物およびメタロプロテイナーゼ酵素が仲介する疾患または医学的状態におけるそれらの使用。
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ある種の新規ビス（置換されたフェニル）−１−｛［４−（飽和へテロシクリル置換された）フェニルメチル］（４−ピペリジル）｝メタン誘導体は、予期せぬ殺虫活性を与えることが、ここに見出された。これらの化合物は、式（Ｉ）（ＲないしＲ^１５、ｍ、ｎ、ｓ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＷは、本明細書中に定義されている。）によって表される。さらに、少なくとも１つの殺虫的に適合性のある担体とともに、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物の殺虫的有効量を含み、及び第二の化合物の少なくとも１つの有効量を場合により含む組成物も開示されており、これと並んで、昆虫が存在する、又は存在すると予測される部位に前記組成物を適用することを含む、昆虫を駆除する方法も開示されている。

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本発明は、薬理学的活性を有する新規なインデニル誘導体、それらを調製するための方法、それらを含む組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）