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置換された7−スルファニルメチル−、7−スルフィニルメチル−および7−スルホニルメチルおよびその使用
本願は、新規7-スルファニルメチル-、7-スルフィニルメチル-および7-スルホニルメチルインドール誘導体、その製造方法、その疾患の処置および/または予防のための単独使用または併用、ならびに疾患の処置および/または予防のための、特に心臓脈管不全の処置および/または予防のための医薬品の製造のためのその使用に関する。 (もっと読む)
3−シアノアルキル−および3−ヒドロキシアルキルインドール類およびそれらの使用
本願は、新規の3−シアノアルキル−および3−ヒドロキシアルキル置換インドール誘導体、それらの製造方法、障害の処置および/または予防のための、単独または組合せでのそれらの使用、並びに、障害の処置および/または予防用、特に心血管障害の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤
本明細書に記載される発明は、HIFプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害により利益を得る、貧血を一例とする疾患の治療に有用である式(I)の特定のピリミジンジオンN−置換グリシン誘導体に関する。
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スルホンアミド誘導体類と、その製造方法及び医薬としての応用
【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症(ADHD、注意欠陥/過活動性障害)、また、セロトニン5−HT6受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン5−HT6受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式(I)を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び/又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。
(I)
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オレキシニン受容体アンタゴニストとしてのヘテロ芳香族モノアミド
本発明は、式Iの新規スルホンアミド(式中、R1、R2、R3、R4、R5、Ar、Ar1、Ar2、n、oおよびpは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである)に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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アラルキルアルコールピペリジン誘導体及びその抗うつ病薬物としての使用
本発明はアラルキルアルコールピペリジン誘導体及びその抗うつ病薬物としての使用を開示する。前記アラルキルアルコールピペリジン誘導体は5-HT、NA及びDAの再取り込みに対して三重阻害作用を有する。該誘導体は組成物の形式で、経口や注射等によりこのような治療を必要とする患者に投与することができる。該誘導体は以下の一般式の構造を有する化合物又はその塩である。
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3−置換プロパンアミン化合物
【課題】3−置換プロパンアミン化合物
【解決手段】構造式(I)で表されるラセミ型又はエナンチオマー豊富型3−置換プロパンアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を開示する。対象化合物を含有する薬学的組成物もまた開示する。対象化合物はうつ病、不安神経症及び疼痛性障害などの中枢神経系疾患の治療に有用である。
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置換アルキルアミン誘導体およびそれの使用方法
【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。
[式中、Rは、5員または6員の含窒素ヘテロアリール等、R1は、4〜6員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、R2は、水素、ハロゲン、C1−6のアルキル等、Rzは、C1−2のアルキル等、R4は、直接結合、C1−4−アルキル等である。]
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新規化合物、それを含む医薬組成物、およびこれらの使用方法
本発明のクラスの化合物は、式(I)で表すことができ、式中、Xは、O、S、またはNとすることができる。R1およびR2は独立に、H、C1〜C20アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールである。R3およびR4は独立に、H、4から6個の炭素原子を有する、アリール基、ヘテロアリール基、およびヘテロ環式環基であり、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ環式の部分は、本明細書で定義する第1の置換基の1つまたは複数で場合によっては置換されている。別の実施形態において、R3およびR4は、結合している原子および結合と共に、環構造内に少なくとも1個の窒素原子を有する場合によって置換されている5〜7員環を形成する。
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新規な有機電界発光化合物およびこれを使用する有機電界発光素子
【課題】発光効率に優れ、寿命が改善された有機電界発光素子を実現するための電界発光化合物の提供、および該有機電界発光化合物を用いた有機電界発光素子(organic electroluminescent device)の提供。
【解決手段】下記化学式1による有機電界発光化合物。
式中、AとBは互いに独立してCR7またはNを表すが、ただしAとBの両方は同時にCR7またはNであることはできず;XはOまたはSである。
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キノキサリン−およびキノリン−カルボキシアミド誘導体
本発明は、式(I):
(I)
[式中、置換基は明細書に記載したとおりである]
で示される化合物、遊離形態またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、N−オキシドの形態の化合物;その製造方法;かかる化合物を含有する、特に1または複数のプロテインチロシンキナーゼ介在疾患に用いるための組成物に関する。
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CCR10のα−置換N−スルホニルグリシン(GYLCINE)アミドアンタゴニスト、それらを含有する組成物およびそれらを使用するための方法
式(I)の化合物(式中、R1、R2、ArおよびCyは、本明細書で定義されている通りである)、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式(I)の化合物の医薬組成物、式Iの化合物を製造する方法、およびCCR10の活性に関係している障害を治療するために式(I)の化合物を使用する方法も開示されている。
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ジシアノメチレン誘導体の製造方法
【課題】安価な酸化剤を用い有用なジシアノメチレン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】式(1):
で表される芳香族化合物と、マロノニトリルとを塩基性条件下で反応させる工程、酸化剤を前記芳香族化合物とマロノニトリルとを反応させた液に加えて式(2)で表されるジシアノメチレン誘導体を生成する工程を含むジシアノメチレン誘導体の製造方法。
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ウイルスポリメラーゼインヒビター
【課題】新規HCVNS5Bポリメラーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。[式中、AはO、S、NR1、又はCR1であり、R1はH、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、R2は、H、ハロゲン、R21、OR21、SR21、COOR21、SO2N(R22)2、N(R22)2等から選ばれ、BはNR3又はCR3であり、但しA又はBの一つがCR1又はCR3であり、KはN又はCR4であり、LはN又はCR5であり、R5はR4と同じ定義を有し、MはN又はCR7であり、R7はR4と同じ定義を有し、Y1はO又はSであり、ZはN(R6a)R6又はOR6であり、R21、R22、R3、R4、R6aはそれぞれ(C1−6アルキル)等、及びR6はNO2、シアノ基等の置換基である。]
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新規な電子材料用化合物及びこれを使用する有機電子素子
【課題】改善された発光効率、電力消費及び素子寿命の新規な電子材料用化合物及びこれを含む有機電界発光素子または有機太陽電池を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な電子材料用化合物及びこれを含む有機電界発光素子または有機太陽電池に関する。詳細には、本発明による電子材料用化合物は、下記化学式1により表されることを特徴とする。
【化1】
本発明による電子材料用化合物は、有機電界発光素子に適用される場合、発光効率がよくて、材料の寿命特性に優れるので、非常に良好な駆動寿命を有するOLEDを製造することができる。
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化学系化合物
本発明は、置換されたピリミジン誘導体、及びそのN−オキシド及びその農業的に許容可能な塩、並びに、特に、有用な植物の作物における、所望でない植物の成長を抑制するためのそれらの使用に関する。本発明は、上記化合物、N−オキシド及び/又は塩並びにその混合物と、1種又は2種以上のさらなる活性成分(例えば、除草剤、殺菌剤、殺虫剤及び/又は植物の成長調節因子)及び/又は緩和剤とを含む除草組成物に拡張される。 (もっと読む)
置換アミド、その製造法及びBtkインヒビターとしての使用
Btkを阻害する式Iの化合物を本明細書に記載する。式I:
【化1】
の少なくとも1つの化合物、並びに担体、アジュバント及び賦形剤から選択される少なくとも1つの薬学的に許容されるビヒクルを含む医薬組成物を記載する。Btk活性及び/又はB-細胞活性の阻害に反応するある疾患に罹患した患者を治療する方法を記載する。試料中のBtkの存在を決定する方法を記載する。
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】燐光発光が高効率かつ長寿命であり、画素欠陥が無く、耐熱性に優れる有機エレクトロルミネッセンス素子及びそれを実現する有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表される有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、およびそれを使用した有機エレクトロルミネッセンス素子である。
(式(1)において、X、R1、R2、R3〜R6、m、n、p、q、L1およびL2は明細書にて定義したとおりである。)
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γセクレターゼモジュレーターとしての尿素化合物
本発明は、γセクレターゼモジュレーターであり、したがってアルツハイマー病など、γセクレターゼの調節により治療可能な疾患の治療に有用である、式(I)の化合物を提供する。同じく提供されるのは、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するための方法である。
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】燐光発光が高効率かつ長寿命であり、画素欠陥が無く、耐熱性に優れる有機エレクトロルミネッセンス素子及びそれを実現する有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表される有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、およびそれを使用した有機エレクトロルミネッセンス素子である。
(式(1)において、X、Y、R1、R2〜R5、m、n、p、q、L1およびL2は明細書にて定義したとおりである。)
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