本発明は、式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、βセクレターゼ酵素の阻害剤であり、βセクレターゼ酵素が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病）の治療において有用である式（Ｉ）を有するスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のβセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療における使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。更に、式（１）の化合物の製造のための方法、及び式（１）の化合物の、医薬としての、そして癌の治療における使用が提供される。
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癌を治療、予防又は管理するための化合物及び組成物を開示する。本明細書で提供する組成物は、SNS-595及びN-デスメチル-SNS-595を含む。該化合物を含む医薬組成物並びに化合物及び組成物を使用する治療方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】増殖性疾患、感染症、自己免疫疾患、アレルギー及び／又は喘息のためのより有効かつ副作用の少ない免疫治療薬として使用可能である、低分子免疫増強剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、イミダゾキノリン化合物を含有する新規組成物を提供する。また、被験体の免疫応答を高めるために有効量の前記組成物を投与する方法を提供する。さらに、新規組成物及び他の作用物質と組み合わせて前記組成物を投与する方法を提供する。本発明は、新規免疫増強剤、免疫原性組成物、新規化合物及び薬学的組成物、並びに低分子免疫増強剤を単独であるいは抗原及び／又は他の薬剤と組み合わせて投与することによってワクチンを投与する新規方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は４−アミノ−ピリド［３，２−ｅ］ピラジン、これらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品及びこれらの化合物の薬理学的使用に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ１０の阻害剤であり、本発明による化合物の使用に影響され得るヒトを含むほ乳類の疾患を治療するための活性化合物として、中枢神経系においてホスホジエステラーゼ１０活性を阻害する。更に詳細には、本発明は神経疾患及び精神疾患、例えば、症状として認知障害を含む精神病及び疾患の治療に関する。 （もっと読む）

下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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式Ｉの構造を有し、Ｒ^２、Ｒ^６Ａ、Ｒ^６ＢおよびＲ^８が、本明細書で定義されている通りである化合物および薬学的に許容できる化合物の塩を開示する。対応する医薬組成物、治療の方法、合成法、および中間体も開示する。
【化１】

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非インスリン依存性真性糖尿病のための、式(Ｉ)：
【化１】


の新規化合物。
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【課題】アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療において有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な化合物の提供。


（但し、Ｒ^１は任意に置換された炭素環又はヘテロ環基であり、Ｒ^２は任意に置換された５若しくは６員のヘテロ環基又は任意に置換された６員の炭素環基であり、Ｅは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｇは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｌは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルである。） （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示されその式中の記号及び係数は明細書に示される意味を有するリレン誘導体を、液体用の標識物質として用いる使用に関する。
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本発明は、５ＨＴ６受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式（Ｉ）で表され、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ及びｘは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化１】

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【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 ２位に飽和環の結合したピペリジノ又はピペラジノ等の飽和６員ヘテロ環基を有し、４位に置換アミノ基を有する縮環ピリミジン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 その４位に飽和環が結合したピペリジノ若しくはピペラジノ基を２位に有し、かつ４位に置換アミノ基を有する縮合二環性ピリミジン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】１，６−β−グルカン合成阻害という作用メカニズムに基づく抗真菌作用を、カンジダ属などの病原性真菌に特異的または選択的に発現し得る化合物の提供。
【解決手段】下記の式（Ｉ）で示される化合物、その塩、またはそれらの水和物（式中、Ｒ¹は含窒素複素環基または塩基性置換基を有する基を示し、Ａを含む構造部分は、窒素原子を１〜３個有していてもよい６員の芳香環を示す）。例えば、Ｘが酸素、Ａがピリジン環、Ｒ^１がジメチルアミノピロリジル基、Ｒ^２がフェニル基、Ｒ^３がメチル基、Ｒ^４がニトリル基等の場合、高い抗真菌活性を示す。
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式（Ｉ）で表される化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩は、ヒトを含む動物におけるＡｂ１、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、ＢＩｋ、ｃ−Ｒａｆ、ｃＳＲＣ、Ｓｒｃ、ＰＲＫ２、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、Ｌｃｋ、Ｍｅｋｌ、ＰＤＫ−１、ＧＳＫ３β、ＥＧＦＲ、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＢＭＸ、ＳＧＫ、ＣａＭＫＩＩ、Ｔｉｅ−２、ＩＧＦ−ＩＲ、Ｒｏｎ、ＭｅｔおよびＫＤＲキナーゼのうちの少なくとも１つの阻害剤であり、癌などの種々の疾患および症状を処置および／または予防するためのものである。 （もっと読む）

【課題】少なくとも1つの3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩のうちの1つを含むケラチン線維、特に人間のケラチン線維(例えば、毛髪)の染色のための組成物、およびこの誘導体を使用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明の組成物は、多様な色合いで、強力、有色、美的、低選択性であり、毛髪が受ける可能性の高い攻撃的因子(例えばシャンプー、光、汗、およびパーマ整髪)への優れた耐性を備えた着色を達成することを可能にする。 （もっと読む）

癌の処置に適している式（Ｉ）の化合物を提供する。
【化１】

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【課題】本発明は、少なくとも1つの特定のカチオン性3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩のうちの1つを含むケラチン線維、特に人間のケラチン線維(例えば、毛髪)の染色のための組成物、およびこの誘導体を使用する方法に関する。また、カチオン性3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩にも関する。
【解決手段】本発明は、特に、光及び洗浄への耐性を備えたケラチン線維の急速染色を可能とする。 （もっと読む）

本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）