【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。


さらに、それらを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ホウ酸エステル残基を含むモノマー及び有機スズ残基を含むモノマーを用いることなく、重量平均分子量がより大きい機能性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）：


（式（１）中、Ａｒ^１は、ヘテロアリーレン基を表す。Ｈは、水素原子を表す。）で表される化合物と、式（２）：Ｘ−Ａｒ^２−Ｘ（式（２）中、Ａｒ^２は、アリーレン基を表す。Ｘは、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表す。２個あるＸは、同一であっても相異なっていてもよい。）で表される化合物とを反応させる、式（３）：−（Ａｒ^１−Ａｒ^２）_n−（式（３）中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は、前述と同じ意味を表す。ｎは、１以上の整数を表す。）で表される構造単位を含む化合物を製造方法。 （もっと読む）

【課題】リソグラフィー特性及びレジストパターン形状に優れたレジスト組成物、レジストパターン形成方法、新規な化合物及び酸発生剤の提供。
【解決手段】酸の作用により現像液に対する溶解性が変化する基材成分（Ａ）及び露光により酸を発生する酸発生剤成分（Ｂ）を含有するレジスト組成物であって、酸発生剤成分（Ｂ）は、式（ｂ１−１）で表される化合物からなる酸発生剤（Ｂ１）を含有する［式中、Ｘは置換基を有していてもよい炭素数３〜３０の環式基であって、該環構造中に−ＳＯ_２−結合又は−Ｏ−ＳＯ_２−結合を有し、該−ＳＯ_２−結合又は−Ｏ−ＳＯ_２−結合に隣接しない１つ以上の炭素原子の置換基として酸素原子を有する。Ｑ^１は２価の連結基又は単結合であり、Ｙ^１は置換基を有していてもよいアルキレン基又は置換基を有していてもよいフッ素化アルキレン基であり、Ａ^＋は有機カチオンである。］。
［化１］
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【課題】新規化合物、高分子化合物、レジスト組成物、酸発生剤及びレジストパターン形成方法の提供。
【解決手段】式（１−１）で表される化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^３はそれぞれ独立に、単結合又は２価の連結基であり、Ａは２価の連結基であり、Ｒ^２、Ｒ^４はそれぞれ独立に、水酸基、置換基を有していてもよい炭化水素基、又は式（１−ａｎ１）、（１−ａｎ２）又は（１−ａｎ３）で表される基である。n０は０又は１である。Ｙ¹は単結合又は−ＳＯ_２−であり、Ｒ^５はフッ素原子で置換されていてもよい、炭素数１〜１０の１価の炭化水素基、炭素数３〜２０の環状の１価の炭化水素基、又は炭素数３〜２０の環状の部分構造を有する１価の炭化水素基である。Ｍ^＋は有機カチオン又は金属カチオンである］。
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【課題】変換効率等の光電変換特性と、長期間にわたり使用後も光電変換特性の低下が少なく耐久性、特に高温での耐久性に優れた光電変換素子及び色素増感太陽電池を提供する。
【解決手段】導電性支持体及び該導電性支持体の導電性表面を被覆するように設けられた半導体層を有し、該半導体層の半導体の表面に、特定の配位子を有する金属錯体色素と、酸性基を有する共吸着剤とが担持され、該共吸着剤がもつ酸性基はスルホン酸基、リン酸基、ホスホン酸基、又はカルボン酸基であ光電変換素子（ただし、前記共吸着剤の酸性基がカルボン酸基のみである場合、該共吸着剤はカルボン酸基を２つ以上有する）。 （もっと読む）

【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】 溶解度が高く、長波長領域に吸収を有する、有機デバイス、特に光電変換素子に適した新規のコポリマーの製造方法を提供する。
【解決手段】 一般式（１）で表されるヨウ素化縮合チオフェン化合物と第１４属元素含有芳香族化合物を重合する工程を含むコポリマーの製造方法、該製造方法により得られるコポリマー、該コポリマーを含む太陽電池、太陽電池モジュール並びにヨウ素化ジオキソピロロチオフェン化合物。


（式（１）中、環Ａは置換基を有していてもよい炭化水素環又は置換基を有していてもよい複素環を示す。） （もっと読む）

【課題】殺真菌活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、および土壌、植物、根、葉、種子、もしくは真菌の所在地に、または侵襲を予防すべき位置に、殺真菌有効量の、上記化合物の１つまたはそれ以上を散布することを含む、真菌侵襲の防除または予防方法。
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【課題】カンナビノイド作動性ＣＢ１および／またはＣＢ２レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体：


（Ａは以下の１つから選択される基を表わす：‐（ＣＨ_２）_ｔ‐、‐（ＣＨ_２）‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐または‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐（ＣＨ_２）‐；Ｂは、場合により置換されたヘテロアリールである；Ｒは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる１〜４の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル；Ｒ′は以下から選択される基である：エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。） （もっと読む）

【課題】治療用フロピリミジンおよびチエノピリミジンの提供。
【解決手段】本発明は、本明細書中に記載された式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物は抗ウイルス剤として、および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（例えば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーＡおよびＢ、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ）の阻害剤であり、ＨＣＶ、ならびに他のウイルス感染（例えば、フラビウイルス感染）および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】一般式ＩＶ及びＶ：


を有する３，４−アルキレンジオキシチオフェン−２，５−ジカルボン酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】チオジ酢酸ジエステル及び蓚酸ジエステルを出発物質として、３，４−ジヒドロキシチオフェン−２，５−ジカルボン酸エステルがアルカリ金属ジアルコキシドの存在下で製造される第１段階、次いで該エステルはジハロアルカンを用いてアルキル化させて、３，４−アルキレンジオキシチオフェン−２，５−ジカルボン酸エステルとする大２段階、さらにケン化して３，４−アルキレンジオキシチオフェン−２，５−ジカルボン酸とする第３段階のうち、少なくとも２つの段階が、中間体を単離しないで行われることを特徴とする上記の方法は、高い純度及び収率で目的製品を与える。 （もっと読む）

【課題】導電性ポリマーの原料として有用な新規高分子化合物の提供。
【解決手段】


〔Ｒ¹は、−ＳＯ₂−Ｏ−、−Ｏ−又は−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−を示し、Ｒ²は、重合性官能基を示し、ｎは、１〜６の整数である。〕を重合させて得られる高分子化合物。 （もっと読む）

【課題】合成の複雑さが低減された、インフルエンザ感染症を予防および／または治療するのに有効に用いられうる化合物、およびその用途を提供する。
【解決手段】本発明によれば、化学式１〜化学式５のいずれかで表される化合物を有効成分として含有する、抗インフルエンザウイルス剤およびインフルエンザウイルス感染症の予防および／または治療剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒは、ＣＯＯＨ基等であり、Ｒ^２は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^３は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Ｒ^６は、水素、Ｃ１〜８−アルキル等であり、Ｙ及びＺは、イオウ又は酸素又は単結合である。］で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【課題】１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤について検討し、環状アミノ基上にヒドロキシアルキル基を有するアミド化合物が強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミド化合物は、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】性ホルモン依存性疾患等の予防又は治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）で表される縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途。


[式（Ｉ）中、環Ａは、５員環不飽和炭化水素又は５員環へテロアリール；Ｒ^Ａは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、アルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル等；環Ｂはアリール又はヘテロアリール；Ｒ^Ｂは、ハロゲン、アルキル、カルボキシ、アルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル等；Ｅ^１、Ｅ^２は、酸素原子等；Ｕは、単結合又はアルキレン；Ｘは、Ｙ、−ＳＯ_２−Ｙ、−Ｏ−（アルキレン）−Ｙ、−Ｏ−Ｚで表される基（Ｙは、Ｚ又はアミノ等；Ｚは、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール等）] （もっと読む）