Fターム[4C071CC21]の内容
O、S系縮合複素環 (26,554) | 縮合環系中の異種原子の数 (3,760) | 硫黄原子1個 (1,139)
Fターム[4C071CC21]に分類される特許
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BACE阻害薬としてのイミノチアジアジンジオキシド化合物、組成物およびその使用
多くの実施形態において、本発明は、特定のイミノチアジアジンジオキシド化合物、例えば、式(I):(I)の化合物を提供し、その立体異性体、および前記化合物 立体異性体の薬学的に許容され得る塩を包含し、式中、R1、R2、R3、R4、R5、R9、環A、環B、m、n、p、−L1−、L2−およびL3−は各々、独立して選択され、本明細書において定義したとおりである。本発明の新規なイミノチアジアジンジオキシド化合物は、驚くべきことに、BACE阻害薬として、および/またはβ−アミロイド(Aβ)生成に関連している種々の病態の処置および予防に好都合となることが予測される特性を示すことがわかった。また、1種類以上のかかる化合物を(単独で、および1種類以上の他の活性薬剤との組合せで)含む医薬組成物、ならびにその調製方法およびアミロイドβ(Aβ)タンパク質と関連している病態(例えば、アルツハイマー病)の処置における使用も開示する。
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フェニルピリ(ミ)ジニラゾール類
式[I−a]および[I−b]
[式中、記号は明細書中で述べた意味を有する]のフェニルピリ(ミ)ジニラゾール類、ならびにその農薬的に活性な塩、ならびに植物および材料の保護における望まない微生物の防除のための、ならびに植物および植物の部分におけるマイコトキシンの低下のためのその使用、ならびに式[I−a]および[I−b]の化合物の製造方法。
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オレキシンレセプターアンタゴニストとしての置換ジアゼパン化合物
【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式(I)
で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。
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リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストとしての化合物
リゾホスファチジン酸受容体(複数可)のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてLPA依存性またはLPA介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 (もっと読む)
3,4−アルキレンジオキシチオフェン類の製造方法
【課題】機能性材料の原料または中間体として有用な3,4−アルキレンジオキシチオフェン類の高収率、高選択的な製造。
【解決手段】式(1)のチオフェン類と式(2)のジオール類とを、芳香族炭化水素溶媒中、スルホン酸触媒としてオルト位にアミノ基を有するベンゼンスルホン酸類、またはオルト位またはペリ位にアミノ基を有するナフタレンスルホン酸類の存在下に反応させる。
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複素環式抗ウイルス化合物
本発明は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼを阻害する阻害剤である、式(I)(式中、R1、R2、R3およびR4は、本明細書中に定義の通りである)を有する1−N−置換−6−(ヘテロ)アリール−1H−チエノ[3,2−d]ピリミジン−4−オン誘導体を開示する。更に開示されるのは、HCV感染を処置するおよびHCV複製を阻害する組成物および方法である。
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ピペリジンおよびピペラジン誘導体
【課題】合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(V):
[式中、Aは窒素原子等または基CR2(ここで、R2は水素等を表す)を表し;nは2または3等の整数を表し、mは2等の整数を表し;Bは共有結合またはC1-8-アルキレン基を表し;R1はフェニル基等を表し;R4は水素原子またはC1-6-アルキル基を表す]に相当する化合物。
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ベンゾキセピンPI3K阻害剤化合物及び使用方法
式1のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Z1がCR1又はN;Z2がCR2又はN;Z3がCR3又はN;Z4がCR4又はNであり;及び(i)X1がN及びX2がS、(ii)X1がS及びX2がN、(iii)X1がCR7及びX2がS、(iv)X1がS及びX2がCR7;(v)X1がNR8及びX2がN、(vi)X1がN及びX2がNR8、(vii)X1がCR7及びX2がO、(viii)X1がO及びX2がCR7、(ix)X1がCR7及びX2がC(R7)2、(x)X1がC(R7)2及びX2がCR7;(xi)X1がN及びX2がO、又は(xii)X1がO及びX2がNである化合物であり、p110アルファ及びPI3Kの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Iの化合物の使用方法を開示する。 (もっと読む)
医薬組成物
【課題】IKur電流(Kv1.5チャネル)及び/又はIKAch電流(GIRK1/4チャネル)遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式(1)
〔式中、R1、R2、R3及びR4は、水素原子又は低級アルキル基を、A1は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、R5は、
を示し、R6及びR7は、水素原子又は有機基を示し、XA及びXBは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。]のベンゾジアゼピン化合物。
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プロテインキナーゼコンジュゲート及びインヒビター
本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 (もっと読む)
三環式タンパク質キナーゼ調節剤
本発明は、CK2および/またはPimキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの三環式化合物およびそれらを含有する組成物は、癌等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、病原性感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 (もっと読む)
チオフェン化合物の製造方法
【課題】機能性材料等を製造する際の原料として有用なチオフェン化合物を簡単な工程で効率良く製造することができる方法を提供する。
【解決手段】酸触媒存在下に、特定のα−ジオン化合物1モル当たり、アルコール又はその等価体を少なくとも0.5モルの割合で反応させて、特定のジアセタール化合物を得た後、かかるジアセタール化合物1モル当たり、硫黄又は無機硫黄化合物を少なくとも0.5モルの割合で反応させて、特定のチオフェン化合物を得た。
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プロテインキナーゼ阻害のための新規化合物及びその治療的使用
以下の式(I)(式中、YはN、O、又はSである)を有する新規化合物。該化合物を含む医薬組成物、該化合物を用いた癌を治療する方法、及び該化合物を合成する方法も開示される。本発明の新規化合物は、プロテインキナーゼ、特に、チェックポイントキナーゼChk1/Chk2を阻害することが見出されている。
【化1】
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PI3キナーゼインヒビターおよびその使用
本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、PI3キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、1種以上のPI3キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基CysXを有する1つ以上のPI3キナーゼを含む。 (もっと読む)
糖尿病の処置のためのBACE2阻害剤としての2−アミノジヒドロ[1,3]チアジン
本発明は、糖尿病、特に2型糖尿病の治療又は予防のための、式(I):(式中、R1〜R3は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである)のアミノジヒドロチアジン及びその薬学的に許容される塩の使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物の使用に関する。式(I)の化合物は、BACE2の選択的阻害剤である。
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チロシンキナーゼモジュレーターとしての化合物
【課題】チロシンキナーゼモジュレーターである新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式(I)の新規化合物を対象とする。本発明の化合物は、強力なチロシンキナーゼモジュレーターであり、チロシンキナーゼ受容体の異常な活性に関連する疾患および状態を治療および予防するのに適している。
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白血病を治療するための組成物および方法
本発明は、一般的には白血病の有効な治療に関し、具体的には、メニンのMLLおよびMLL融合腫瘍性タンパク質との相互作用を阻害する組成物および方法、さらに、このような組成物をスクリーニングによって得るシステムおよび方法を提供する。 (もっと読む)
生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬
【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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新規なピロリジン誘導体型β3−アドレナリン作動性受容体アゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物、およびβ3−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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RAF阻害化合物およびその使用方法
式IIの化合物は、Rafキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞のこのような障害、または関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、およびインビボ診断、予防または治療ための、式IIの化合物ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の使用方法が開示されている。本発明の別の態様では、哺乳動物の過剰増殖疾患の治療方法が提供され、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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