Fターム[4C071CC21]の内容
O、S系縮合複素環 (26,554) | 縮合環系中の異種原子の数 (3,760) | 硫黄原子1個 (1,139)
Fターム[4C071CC21]に分類される特許
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タンパク質キナーゼ調節物質としての縮合キノリン
本発明はその一部において、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節、およびポリメラーゼ活性の調節を含むがこれらに限定されない特定の生物学的活性を有する式(I)の分子に関連する。本発明の分子は、タンパク質キナーゼCK2活性、Pimキナーゼ活性、および/またはFMS様チロシンキナーゼ(Flt)活性を調節し得る。本発明はその一部において、置換基が特許請求の範囲に定義されるそのような分子(I)を使用するための方法にも関連する。
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Raf阻害化合物およびその使用方法
式Iの化合物は、Rafキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Iの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。B−Rafによって調節される疾患もしくは障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。
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複素環式化合物およびそれらの使用
PI3キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにPI3キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−3キナーゼ(PI3キナーゼ)を阻害するための方法を提供し、PI3キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、PI3キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 (もっと読む)
窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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熱ショックタンパク質結合化合物、組成物、およびそれらを製造するための方法
本発明の主題は、一般式(I)または(I’)によって示した化合物またはその薬理学的に許容可能な塩;これらの化合物のうちの少なくとも1つを含む薬学的組成物;これらの化合物のうちの少なくとも1つの作製方法;種々の癌および/または増殖障害の処置および/または防止のためのこれらの化合物のうちの少なくとも1つの使用方法;種々の癌に対する抗癌治療の有効性をモニタリングするためのこれらの化合物のうちの少なくとも1つの使用方法に関する。1つの実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質70(Hsp70)に一定の特異性レベルで結合する化合物に関する。別の実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質70(Hsp70)および熱ショック同族タンパク質70(Hsc70)の両方に一定の特異性レベルで結合して阻害する化合物に関する。
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ホスホイノシチド3−キナーゼ阻害剤としての三環式複素環化合物
式(I)で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩であって、式中、WはO、N−H、N−(炭素数1〜10のアルキル)またはSであり;Xは各々独立にCHまたはNであり;R1は5〜7員の、飽和または不飽和の、任意で置換されていてもよい複素環であって、NまたはOから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含み;R2は(LQ)mYであり;R3は各々独立にH、炭素数1〜10のアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、当該化合物は、驚くべき事にPI3K−p110δの阻害剤であり、治療において有用であることが見いだされた。
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固体基材の官能化
本発明は、固体基材及びそれに連結された式(I)の部分を含む生成物に関し、式中、X、X’及びRは本明細書中に記載したとおりである。この生成物は、多数の適用(例えば、アフィニティクロマトグラフィー、ELISA、バイオテクノロジーアッセイ技術及び固相ペプチド合成)のために、標的分子(生化学的に興味深い分子など)を固体基材に固定化するために有用である。
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メソイオン性殺虫剤
式1の化合物、そのN−オキシドおよび塩、
【化1】
(式中、
XはOまたはSであり;
YはOまたはSであり;
Aは、O、S、NR3eまたはC(R3c)=C(R3d)であり;
Zは、直接結合、O、S(O)n、NR6、C(R7)2O、OC(R7)2、C(=X1)、C(=X1)E、EC(=X1)、C(=NOR8)またはC(=NN(R6)2)であり;
aは、1、2または3であり;
ならびに、R1、R2、R3a〜R3e、R4、R5、R6、R7、R8、X1およびEは、開示中に定義されているとおりである)
が開示されている。
また、式1の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。
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スピロ環状シクロヘキサン誘導体
【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン/ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Iで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の処置または予防の方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。
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特定の化学物質、組成物および方法
PI3キナーゼ活性を調節する化学物質、それらの化学物質を含有する医薬組成物、ならびにPOキナーゼ活性に関連する疾患および症状を治療するためにこれらの化学物質を使用する方法が、本明細書に記載される。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物または組成物を使用して、1種または複数のPI3キナーゼの異常機能を伴う疾患を治療することができる。この疾患としては、自己免疫疾患、関節リウマチ、呼吸器疾患および様々な種類の癌が挙げられる。 (もっと読む)
有機エレクトロルミネセンス素子のための材料
本発明は、好ましくは、燐光ドープ剤のためのマトリックス材料として、電荷輸送材料として、特に、エレクトロルミネッセンス素子の発光および/または電荷輸送層中で使用することができるインデノフルオレン誘導体に関する。さらに、本発明は、前記化合物を構造単位として含むポリマーと本発明の化合物の製造方法とそれを含む電子素子にも関する。 (もっと読む)
含窒素複素環化合物およびその医薬用途
【構成】 一般式(I−A)
(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式(I−A)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物は、CXCR4を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および/または治療剤、または再生医療用剤として有用である。
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CYP17阻害剤としての1,3−二置換イミダゾリジン−2−オン誘導体
本発明は式(I)の化合物および(II)
〔式中、R53、R54、p、q、およびnはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は17α−ヒドロキシラーゼ/C17,20−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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TGF−β受容体キナーゼモジュレーターとしてのアルコキシ−チエノピリミジン
式(I)(式中、R1およびR2は、請求項1に記載されている意味を有する)の新規アルコキシ−チエノピリミジン誘導体は、TGF−β受容体Iキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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新規化合物、医薬組成物及びそれに関する方法
様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造(I)(ここで、R1、R2、R3、n、p、q及びArは、本明細書で定義されたとおりである)を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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複素環式化合物およびそれらのPI3K活性阻害剤としての使用
一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病(AML)、骨髄異形成症候群(MDS)、骨髄増殖性疾患(MPD)、慢性骨髄性白血病(CML)、T細胞急性リンパ性白血病(T−ALL)、B細胞急性リンパ性白血病(B−ALL)、非ホジキンリンパ腫(NHL)、B細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、p110活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 (もっと読む)
2,4−ピリミジンジアミン化合物とその用途
【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンEおよび/または免疫グロブリンG受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンEおよび/または免疫グロブリンG受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される2,4−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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N4−フェニルキナゾリン−4−アミン誘導体の製造方法およびその中間体
【課題】哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患、例えば、癌および炎症の処置に有用であるI型受容体チロシンキナーゼを阻害する化合物の提供である。
【解決手段】I型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である下記の式(I):
【化1】
[式中、B、G、A、E、R1、R2、R3、mおよびnは明細書規定のとおりである]
の化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製方法が提供された。
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p110δに対して選択的な二環式ピリミジンPI3K阻害剤化合物及び使用方法
(i)X1がNであり、X2がSであり、(ii)X1がCR7であり、X2がSであり、(iii)X1がNであり、X2がNR2であり、又は(iv)X1がCR7であり、X2がOである式I(Ia及びIb)の化合物であって、その立体異性体、互変異性体、代謝物、及び薬学的に許容可能な塩を含むものは、PI3Kのデルタアイソフォームを阻害するため、及び脂質キナーゼによって媒介された疾患、例えば、炎症、免疫、及び癌を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連した病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のために式(I)の化合物を使用する方法が開示される。
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