本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3-ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。


上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＦＭ１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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式１
【化１】


（式中、
ＺはＯまたはＳであり；ならびに
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑおよびｎは、本開示中において定義されているとおりである）
の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。
式１の化合物を含有する組成物、および、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を寄生性線虫またはその環境に接触させる工程を含む寄生性線虫を防除する方法もまた開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＸは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｑは、ＣＨまたはＮであり；Ｘは、Ｎ、Ｎ^＋−Ｏ⁻またはＣＲ^３であり；Ｙは、Ｎ、Ｎ^＋−Ｏ⁻またはＣＲ^３ａであり；Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか；またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい４から７環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し；Ｒ^３は、水素および種々の置換基から選択され；Ｒ^３ａは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドを提供する。また、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(Ｉ)の化合物は、ＣＤＫキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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【課題】高い発光輝度を示し、且つ、低駆動電圧の有機エレクトロルミネッセンス素子、及び該素子を用いた照明装置、表示装置を提供する。
【解決手段】陽極と陰極の間に、複数の有機化合物層が挟持されてなる有機エレクトロルミネッセンス素子であって、複数の有機化合物層のうちの１層はリン光発光性化合物を含有した発光層であり、また他の１層は電子輸送層であり、複数の有機化合物層のうちのいずれかの１層には一般式（１）で表される化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
一般式（１）
（Ａｒ１）ｎ１−Ｙ１ （もっと読む）

タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩ３−Ｋおよび／またはｍＴＯＲ）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載する意味を持つ］
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供する。
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混合系統白血病、転座した混合系統白血病；転座した混合系統白血病に基づいた急性骨髄性白血病；転座した混合系統白血病に基づいた急性リンパ性白血病；非ＭＬＬに基づいた慢性骨髄増殖性疾患、または非ＭＬＬに基づいた急性リンパ性白血病を治療するための方法および医薬が提供され、使用される活性剤は、ＧＳＫ−３阻害剤７−（２，５−ジヒドロ−４−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−イル−２，５−ジオキソ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−９−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−（１−ピペリジニルカルボニル）−ピロロ［３，２，１−ｊｋ］［１，４］ベンゾジアゼピンまたはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物である。 （もっと読む）

【課題】低触媒量、高収率で得られる含窒素縮合複素環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式［１］で表される化合物と下記一般式［２］で表される化合物とを銅、または銅イオン及び配位子の存在下で反応させ、下記一般式［３］で表される含窒素縮合複素環化合物を製造することを特徴とする含窒素縮合複素環化合物の製造方法。
【化１】
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【課題】ケモカイン受容体機能のモジュレーターの提供。
【解決手段】下式で表される化合物。


ただし、Ｚは下式
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【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるピリドピリミジン−４−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化１】
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本発明は、ヒトＧＬＰ−１受容体を調節して、ヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益である、２型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】新規なピロロピリジン化合物とその用途を提供する。
【解決手段】一般式１で表されるピロロピリジン化合物。一般式１：
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本発明は、式（Ｉ）の新規９Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ：５，４−ｃ’］ジピリジンアザカルボリン［式中、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は、ＣＨ、ＣＲａ、ＣＲｓ、またはＮであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｈａｌ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＨ、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、ＣＯＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリールであり；Ｒ６は、ヘテロアリールであり；Ｒａは、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨアルキル、ＣＯＮＨシクロアルキル、ＣＯＮＨヘテロシクロアルキル、ＣＯＮ（アルキル）２、ＣＯＮ（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）、ＣＯＮＨＮ（アルキル）２、Ｃ（Ｏ）ヘテロシクロアルキルであり；Ｒｓは、Ｈ、Ｈａｌ、ＯＨ、Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）、ＮＨ２、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ３ａ、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａ、ＣＯ２Ｒ３ａ、ＳＲ３ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｓ（Ｏ２）Ｒ３ａであり；ＲａおよびＲｓは、任意に環を形成し；Ｒ３ａは、Ｈａｌ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＯＨ、Ｏ−アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）、（Ｃ３−Ｃ７）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７）、ＮＨ２、ＮＨ−（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２、ＮＨ−（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））、Ｎ（アルキル（Ｃ１−Ｃ１０）またはヘテロシクロアルキル（Ｃ３−Ｃ７））２から選択される。］に、ならびに前記式（Ｉ）の物質の異性体および塩に、ならびに癌を処置するためのこれらの治療用途に関する。

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式（Ｉ）のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式（Ｉ）の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Ａβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、ＡＤ及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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【課題】特異的に短波な発光が見られ、高い発光効率を示し、且つ発光寿命の長い有機エレクトロルミネッセンス（ＥＬ）素子、照明装置及び表示装置の提供。
【解決手段】陽極と陰極により挟まれた少なくとも１層の発光層を含有する有機ＥＬ素子において、該発光層がリン光ドーパントを少なくとも１種含有し、且つイミダゾフェナンスリジン（imidazo[1,2-f]あるいはimidazo[1,5-f]phenanthridine)環、ピラゾロフェナンスリジン（pyrazoro[1,5-f]phenanthridine）環等で表される部分構造を含む化合物、例えば１．３−ビス（イミダゾ［１，２−ｆ］フェナンスリジン−２イル）ベンゼンを少なくとも１種含有する有機層を有することを特徴とする有機ＥＬ素子。 （もっと読む）

【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】式


（式中、環Ａはピリミジン等を示し、環Ｂは置換されていてもよい炭素環、置換されていてもよい芳香族複素環または置換されていてもよい脂環式複素環を示し、環Ｃは置換されていてもよい芳香族炭素環を示し、Ｘは単結合またはアルキレンを示し、Ｒ^１は置換されていてもよい複素環式基または複素環式基置換アルコキシ等を示し、Ｒ^２は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルカノイル、シアノ、カルバモイル、アルコキシカルボニル、ハロゲン等を示し、ｍは１、２を示す。）
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物：


（式中、
− Ａは、ＳＯ₂又はＣＸ基であり（ＸはＯ又はＳである）；
− Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ”、Ｒ₄は特にＨであり；
− Ｒは、特にアルキル基又はアリール基である）、
及び医薬的に許容し得るその塩であって、
純粋な立体異性体の形態、或いは、ラセミ混合物を含むエナンチオ異性体及び／又はジアステレオ異性体の混合物の形態である、式（Ｉ）の化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル
【化１】


［式中、Ｒ^１は−ＮＲ^７（ＣＯ）Ｒ^１１であり；Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキル又は縮合ヘテロアリール−Ｃ_３−６−ヘテロシクロアルキルであり、そのそれぞれは置換されていてもよく；各Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−６−アルキル及びＣ_３−７−シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキルは、１又は２以上のハロゲンによって置換されていてもよく；各Ｒ^１１は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_１−６−アルキル−Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから独立に選択され、そのそれぞれは置換されていてもよい］に関する。本発明のさらなる態様は、それを含む医薬組成物、並びにがん、敗血性ショック、原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、過形成、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、網膜症、変形性関節症、子宮内膜症、慢性炎症及びアルツハイマー病から選択される障害を治療又は予防するための方法に関する。本発明の別の態様は、何らかの異常なキナーゼ活性によって引き起こされる、それに関連する、又はそれを伴う障害であって、該キナーゼがＴＢＫ１、ＥＲＫ８、ＣＤＫ２、ＭＡＲＫ３、ＹＥＳ１、ＶＥＧ−ＦＲ、ＩＫＫイプシロン及びそれらの組合せから選択される障害の予防又は治療のための薬剤の調製における、上述した通りの化合物の使用に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


で表わされるスルホニル化されたテトラヒドロアゾロピラジン、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬を製造するための置換インドール化合物の使用に関する。
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