本発明は液体活性製剤を経時的に上昇する速度で放出する剤形を含む。本発明の剤形は液体活性製剤を含有することができるカプセルまたは他のリザーバー、液体活性製剤を長期間にわたりカプセルから放出するための押し出し手段、および押し出し手段がカプセルから液体活性製剤を放出する速度を上げる速度改変手段を含む。また本発明は、上昇する速度で液体活性製剤の放出を提供する制御放出剤形の製造法を含む。本発明の方法は、液体活性製剤を含有するために適するカプセルまたはリザーバーを準備し、カプセルを液体活性製剤で充填し、カプセルに液体活性製剤をカプセルから使用環境に放出するための押し出し手段を提供し、そして押し出し手段が液体活性製剤を放出する速度を上げる速度改変手段を提供することを含んでなる。
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本発明は、処置剤の放出を制御又は促進するための、イオン性相互作用に幾分か頼る薬学的組成物のためのデリバリーシステムに関する。より具体的には、本発明は、イオン性処置剤及びイオン性ポリマーを有する長時間の制御放出システムに関する（ここで、該ポリマーは、長時間に渡って制御様式で処置剤を放出するのに十分イオン化されており、且つ、組成物は処置剤の投与のためのエマルジョン系を必要としない）。 （もっと読む）

低い水溶解度の有機酸及び式（Ｉ）の化合物の、塩、好ましくは結晶質の塩を含んでなる医薬組成物が提供される。該塩は、パーキンソン病の治療に有用である。該塩を使用する治療の方法、及び該塩の結晶質の形態を製造する方法が更に提供される。
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レボドパおよびカルビドパ／レボドパ組合せの長時間デリバリー用の胃内保持型投与量形態を記載する。該投与量形態は、膨張性で、親水性で、水透過性であって実質的に気体非透過性である膜内にシールした、有効成分および気体発生剤を含有する錠剤を含む。胃内の流体と接触すると、該膜は錠剤中の気体発生剤からの気体の放出の結果として膨張する。膨張した膜は２４時間またはそれを超える長時間にわたり胃内に保持され、その間に、錠剤から有効成分が放出されて、上部小腸における最適吸収部位へのレボドパのデリバリーが供される。 （もっと読む）

ビタミンＤ受容体活性化物質またはビタミンＤ類似体を含む医薬組成物が、血管性疾患を他の条件の中でも治療、予防または抑制することを開示する。本医薬組成物にはまた、ＡＣＥ阻害剤またはそれ以外の薬剤も含めることができる。また、ビタミンＤ受容体活性化物質またはビタミンＤ類似体の有効量を必要とする哺乳類動物に投与することによって、ＰＡＩ−１発現を減少させる方法も開示する。さらに、ビタミンＤ受容体活性化物質またはビタミンＤ類似体の有効量を哺乳類動物に投与することを含む、このような予防、抑制または治療を必要とする哺乳類動物の血栓症を予防、抑制または治療する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、プラミペキソール又はその医薬品として許容される塩を、アルファ化したデンプン以外の少なくとも一つの水膨潤性ポリマーを含むマトリックス中に含む、放出が延長された錠剤調合物に向けられている。 （もっと読む）

本発明は、プラミペキソール又はその医薬品として許容される塩を、少なくとも２つの水膨潤性ポリマーを含むマトリックス中に含んだ、放出が延長された錠剤調合物に向けられており、ここで前記ポリマーの１つがアルファ化したデンプンであり、かつ前記ポリマーの他の１つがアニオン性ポリマーである。
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本発明は放出制御システムに関連し、特に、テモゾロマイドを含む放出制御システムに関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、少なくとも１個の腸溶性被覆の形態の医薬活性物質、および、錠剤用賦形剤の混合物を含有し、改善された胃保護作用を有する、多粒子型錠剤に関する。本発明は、クレームした錠剤の製造方法およびその医薬としての使用をも包含する。
【解決手段】 本多粒子型錠剤において、賦形剤混合物は、それぞれ圧縮可能な形態のキシリトールおよび／またはマルチトール、崩壊剤、滑沢剤、および、少なくとも１個の他の希釈剤を含み、ａ）キシリトールおよび／またはマルチトールの割合がｂ）他の希釈剤に対して５／９５（質量／質量）未満であり、そして、「フィルムの完全性の試験」の結果が９５％を超え、好ましくは９７％を超え、および、さらに好ましくは９９％を超え、また、「放出試験」の結果が、９０％を超え、好ましくは９５％を超えている。他の実施態様では、錠剤は崩壊性錠剤で、口腔中で、噛んでまたは噛まずに、崩壊する。 （もっと読む）

活性成分を包含する即時放出部位と、遅延放出部位とを含み、ここで前記遅延放出部位が腸溶コーティング層を含み、前記腸溶コーティング層内には、活性成分を包含する腸溶コーティング微粒子剤形と活性成分を包含する腸溶コーティング小錠剤剤形から成るグループから選択された最低一つが存在する薬物錠剤が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式：
【化１】


［式中：
Ｒ_１１、Ｒ_１０、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ、Ｙ、Ｘ、ｋ、ｐおよびｎは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、エステルまたはエーテルを含む経口剤形である安定化医薬組成物を提供する。
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１日１回の経口ミルナシプラン改良放出製剤が開発された。該製剤は、遅延放出被覆物で被覆された長時間放出投与単位（即時放出部分を任意に含有する）を含んで成る。該ミルナシプラン組成物は、経口投与した場合に、先ず、ミルナシプラン総用量の０〜１０％未満を放出しながら胃を通過し、次に、腸に入り、そこで長時間にわたって薬剤をゆっくり放出する。該組成物は、Ｔ_ｍａｘ４〜１０時間、その後のほぼ線形の減少、およびＣ_ｍａｘ約３０００ｎｇ／ｍＬ未満、好ましくは２０００ｎｇ／ｍＬ未満、最も好ましくは１０００ｎｇ／ｍＬ未満を特徴とする生体内薬剤血漿濃度を与える。該組成物は、必要とする患者に投与した場合に、約２４時間にわたってミルナシプランを送達することを可能にし、それによって、一般的なミルナシプラン副作用の発生の減少または強度の減少を生じる。 （もっと読む）

本発明は、メマンチンおよびメマンチンの薬学的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも1種の治療的に活性な成分、および薬学的に許容されるポリマーマトリックスキャリアーを含み、1日に1回与えられる医薬調合物を提供する。本発明の剤形は、前記剤形が水溶液に暴露された場合に、前記剤形が使用環境に入った後約4〜約24時間から治療的に活性な成分の放出を維持し、前記剤形は、前記の使用環境へ入った後約6時間〜約12時間の経過後に約80%を超える溶出率を有する。
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本発明はインターロイキン-11等治療に役立つポリペプチドを含み、経口投与に適する組成物を規定する。治療上有効な遅延放出経口投薬形態の生体活性ポリペプチドを含む薬学的組成物が、開示される。この組成物は、生体活性ポリペプチド（このポリペプチドは、Ｎ連結グリコシル化部位を欠くこと、わずか１つのシステインアミノ酸を有すること、および塩基性ｐＩを有することからなる群より選択される１つ以上の特性を含む）；少なくとも１つの結合剤；少なくとも１つの可塑剤；少なくとも１つの滑剤；ならびにメタクリル酸共重合体を含む。 （もっと読む）

本発明は、３−アミノ−８−（１−ピペラジニル）−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−オン又はその製薬学的に許容され得る塩もしくは該その製薬学的に許容され得る塩の水和物の長時間放出型調製物に関する。本発明はさらに、これらの長時間放出型調製物の調製ならびに障害、特に痛み及びうつ病、不安及び運動障害のようなＣＮＳ障害の予防又は処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、コアが薬物含有組成物及び水膨潤性組成物を含み、各々がコア内の本質的に別個の領域を占める、コーティングされたコアを有する徐放性医薬製剤を提供する。薬物含有組成物は、ＰＤＥ４Ｄ阻害剤若しくは薬学的に許容し得るその塩、好ましくは（Ｒ）−２−［４−（｛［２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルオキシ）−ピリジン−３−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−３−フルオロ−フェノキシｌ−プロピオン酸若しくは薬学的に許容し得るその塩、又は２−（４−フルオロフェノキシ）−Ｎ−［４−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ベンジル］−ニコチンアミド若しくは薬学的に許容し得るその塩、及び薬物連行剤を含む。コアを取り囲むコーティングは水透過性かつ水不溶性であり、該コーティングを通る送達ポートを少なくとも１つ有する。本発明は、ＰＤＥ４Ｄ阻害剤の悪心及び嘔吐の効果を減少する方法及びＰＤＥ４Ｄ阻害剤のイン・ビボ及びイン・ビトロプロフィールが改善された徐放性製剤をさらに提供する。 （もっと読む）

治療または予防を必要とする患者の心筋虚血を治療または予防する方法であって、２４時間おきの午後投与に適している、薬学的に許容されるその塩を含む薬学的に許容できるジルチアゼムの制御放出ガレヌス調製物を投与することを含む方法であり、この際、この調製物は、前記の形態のジルチアゼム約１８０ｍｇから約４２０ｍｇを、前記形態のジルチアゼムの制御（持続）放出をもたらす賦形剤と共に含有して、投与の後の約１０時間目から約１７時間目の間に血中ジルチアゼムのＣ_maxをもたらし、さらに、前記の調製物は、前記形態のジルチアゼムを経口持続放出剤形で含有し、ここで、前記のジルチアゼムは、投与の後に長期間にわたって放出されるようになっており、ヒトに投与されると、（ｉ）ＦＤＡガイドラインまたは基準に従い食物を摂らずに朝に投与した場合よりも、夜間に投与した場合に高い生物学的利用率を示し、（ｉｉ）食事を摂っても、および同じＦＤＡガイドラインまたは基準に従い摂らなくても、朝に投与されると生物学的同等性を示す。 （もっと読む）

本発明は、乱用に対して保護され、１日１回の投与のためにオピオイド徐放性を有する経口剤形に関する。本発明は、経口剤形が、乱用の可能性を有する少なくとも１つのオピオイド（Ａ）、少なくとも１つの合成および／または天然ポリマー（Ｃ）を含み、遅延マトリックス材料、生理的に適合性の補助剤（Ｂ）を任意選択的に含み、ワックス（Ｄ）を任意選択的に含み、かつ少なくとも１つの遅延コーティングを任意選択的に含むことを特徴とする。成分（Ｃ）または（Ｄ）は、それぞれ、少なくとも５００Ｎ、好ましくは少なくとも７５０Ｎの耐破壊性を有する。 （もっと読む）

乱用抑止性の薬学的組成物が、薬物（特にオピオイドのような薬物）の不適当な投与の可能性を減少させるように開発された。好ましい実施形態において、薬物は、その親油性を増大させるために改変される。好ましい実施形態において、改変した薬物は、水にゆっくりと溶解するかまたは可溶でないかのいずれかの物質からなる微粒子中で、均一に分散される。いくつかの実施形態において、薬物含有微粒子または薬物粒子は、１以上のコーティング層でコーティングされ、ここで、少なくとも１つのコーティングが水に不溶であり、そして好ましくは有機溶媒に不溶であるが、ヒトの胃腸管に存在する酵素によって分解可能である。この乱用抑止性の薬学的組成物は、たとえその処方物の物理学的完全性が損なわれ、生じた物質が水中に放置されるか、吸い込まれるか、または飲み込まれる場合でも、薬物の放出を遅延させる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、安価で安全なデンプンを原料として使用し、製剤の物理的強度が高く、服用後の薬物放出特性が優れている固形医薬製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 薬物とデンプンを含有する組成物をα化することにより、α化デンプンを含有する固形医薬製剤を製造する。 （もっと読む）