【課題】多数の微小顆粒が集まったマルチ粒子形態を有し、かつミルナシプランが６０ないし１４０ｍｇの１日１回用量で経口投与される長期放出性ガレヌス製剤形態の提供。
【解決手段】各微顆粒が結合剤ならびに１５０から１０００μｇのミルナシプラン含有する粒径２００から２０００μｍのサッカロースおよび／または澱粉核を含む活性微小球を有し、また水不溶性で生理学的液体には浸透性の少なくとも一種のポリマー由来の厚さ２０から１００μｍのフイルムで各微顆粒が被覆されて成り、上記ガレヌス製剤形態が次のパターン：２時間での放出用量が１０から５５％、４時間での放出用量が４０から７５％、８時間での放出用量が７０から９０％、１２時間での放出用量８０から１００％に該当するin vitroでの放出を可能ならしめる、長期放出性ガレヌス製剤形態。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンと多糖類の混合物に分散させた少なくとも一つの活性製剤または食品の成分を含有する制御放出製剤または食品の処方ならびにその製造方法に関する。本発明はまた、グリコーゲンと多糖類の混合物で表わされる徐放系ならびに徐放製剤または食品の処方の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】骨折の早期治癒を促すための医薬組成物の提供。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(ＰＤＥ)４阻害作用を有するＰＤＥ４阻害剤を有効成分とする骨折治癒促進用組成物。特に該ＰＤＥ４阻害剤と生体内適合性かつ生体内分解性ポリマー（例えば乳酸等ヒドロキシ脂肪酸のポリエステル）とを含有する、マイクロスフェア製剤等の剤形の、局所投与用骨折治癒促進用組成物。該組成物は例えば高齢者、糖尿病患者、骨粗鬆症患者等における回復が困難な骨折の治癒に有用。 （もっと読む）

【課題】患者に投与してから薬剤放出を遅延させた後、薬剤を迅速に放出する遅延放出医薬製剤の提供。
【解決手段】低置換のヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤と、球状体化促進剤である微結晶セルロースと共に薬剤を製剤して核を生成し、前記核をヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはメチルセルロースなどの水溶性のゲルを形成する重合体及びアルキルセルロースなどの非水溶性のフィルムを形成する重合体からなる調節膜でコーティングした遅延放出医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、ポリチオエステルのビルディングブロックとして好適な、式（ＩＩ）




（式中、Ｘは、Ｏ、Ｎ、またはＳであり、Ｒ１は、（−ＣＨ_２−）_２、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、または（−ＣＨ_２−）_３から選択され、Ｒ２は、好ましくは、ポリ（乳酸）（ＰＬＬＡ）、ポリグリコール酸（ＰＧＡ）、ＰＬＡおよびＰＧＡのコオリゴマーもしくはコポリマー（ＰＬＧＡ）、ポリ（無水物）、ポリ（トリメチレンカーボネート）、ポリ（オルトエステル）、ポリ（ジオキサノン）、ポリ（ε−カプロラクトン）（ＰＣＬ）、またはポリエステルアミドから選択される生分解性オリゴマーまたはポリマーから選択され、ｎ＞１である）に従うチオ酸に関する。
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任意で患者の胃及び胃腸管での制御放出のための第１の投与量のザレプロンと、即時放出のための第２の投与量のザレプロンとに分割された、生分解性の多層制御放出胃内滞留性剤形は、胃液に接触すると崩壊するカプセル内に折り畳まれ、胃内滞留性剤形は胃液と接触すると迅速に解かれる。本発明の生分解性の多層ザレプロン胃内滞留性剤形が良好な睡眠維持及び最小限の翌日に残留する効果を伴う効率的な睡眠導入を与える。 （もっと読む）

【構成】 プロスタグランジン（ＰＧ）Ｉ２アゴニスト、ＥＰ２アゴニストおよびＥＰ４アゴニストから選択される１種または２種以上を含有する内因性修復因子産生促進剤に関する。
【効果】 プロスタグランジン（ＰＧ）Ｉ２アゴニスト、ＥＰ２アゴニストまたはＥＰ４アゴニストは各種内因性修復因子産生促進作用があり、血管新生促進作用や幹細胞分化誘導作用を有するため、虚血性臓器障害（閉塞性動脈硬化症、バージャー病、レイノー病、心筋梗塞、狭心症、糖尿病性神経障害、脊柱管狭窄症、脳血管障害、脳梗塞、肺高血圧症、骨折またはアルツハイマー病等）、および各種細胞・臓器障害等の予防や治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は高分子微粒球の製造方法及びその方法により製造された高分子微粒球に関するもので、具体的には高分子化合物、薬物、水不溶性有機溶媒及び分散溶媒を含む乳剤を製造する段階、及び製造された乳剤に塩基又は酸を添加し、水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する段階を含む高分子微粒球の製造方法、その方法により製造された高分子微粒球及び前記微粒球を含む薬物伝達用組成物に関するものである。本発明は塩基又は酸を利用して水不溶性有機溶媒を乳剤から除去する新たな高分子微粒球の製造方法、前記製造方法により製造された高分子微粒球及び前記高分子微粒球を含む薬物伝達用組成物を提供する。従って、本発明の製造方法は既存の溶媒蒸発又は溶媒抽出工程とは異なり、少量の水を使用して廃水発生を最小化しながら短時間内に簡便に目的とする薬物含有高分子微粒球を製造するために使用できる。

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【課題】炎症性腸疾患に伴う症状を軽減または解消するのに十分でありかつステロイド剤の全身レベルの投与に伴う副作用を軽減または解消するのにも十分な量の局所作用性コルチコステロイドまたは薬学的活性をもつその塩を含む経口投与製剤の提供。
【解決手段】異なる量のベクロメタゾンなどの局所作用性コルチコステロイドを含む少なくとも２種の個別の製剤において、少なくとも1つの錠剤、丸剤、カプセル剤またはミクロスフェアの形態に製剤化した剤形で、少なくとも1つの経口用剤形を、胃、小腸または結腸内で溶解するように製剤化したもの。 （もっと読む）

【課題】消化管内で滞留乃至ゆっくり移動しながら、長時間にわたって活性成分を放出する持続性製剤を提供する。
【解決手段】（１）活性成分の放出が制御された錠剤、顆粒または細粒とゲル形成性ポリマーを含有するカプセル剤、（２）活性成分の放出が、活性成分を含有する核粒上に形成された放出制御被膜により制御される上記（１）記載のカプセル剤、（３）放出制御被膜が、ｐＨ依存的に溶解するポリマーを含有する上記（２）記載のカプセル剤、（４）放出制御被膜が、拡散制御膜である上記（２）記載のカプセル剤、（５）活性成分の放出が、錠剤、顆粒または細粒を構成する放出制御性マトリックス中に活性成分を分散することにより制御される上記（１）記載のカプセル剤。 （もっと読む）

【課題】所定の時間枠にわたってゾルピデムまたはその塩を放出できる制御放出剤形を提供する。
【解決手段】即放出相と持続放出相からなる２相性溶出プロフィールを有する製剤により、上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】より素晴らしい血圧調節を示すのみならず、アムロジピンとベナゼプリルの低用量併用物よりも優れた予想外且つ更なる有利な効果を示す、高量のCCB及び/又はACEIを含んで成る併用物の提供。
【解決手段】(１)ベナゼプリル、ベナゼプリラート、及び医薬的に許容できるその塩から選択されるACEI、及び（２）アムロジピン又は医薬的に許容できるその塩を含んで成り、症状の治療もしくは予防または進行を遅延する為の医薬の製造をする為の併用物の利用。その症状は、高血圧症、鬱血性心不全、狭心症、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性ニューロパチー、糖尿病性心筋症、腎不全、末梢血管障害、左心室機能障害、左心室肥大、認知機能障害、高血圧に類縁の脳血管疾患、動悸、肺疾患又は肺高血圧症及び頭痛からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、化学療法剤の新規な経口製剤、その製造方法及びその治療的使用に関し、さらに具体的には、本発明は、有効成分である少なくとも１種の化学療法剤と、少なくとも１種のポリマーと、前記化学療法剤と複合体を形成し得る少なくとも１種の環状オリゴ糖とを含む、治療のために経口投与されるナノ粒子に関する。 （もっと読む）

本開示は、生分解性ポリマーを有する徐放性の薬物含有微粒子を形成する方法を提供している。当該方法は、ポリマー−薬物−有機溶剤相を形成するステップ、及び、ポリマー−薬物−有機溶剤相を、水酸燐灰石であり得る無機ゲルの水性懸濁液に分散するステップを含む。水酸燐灰石は、ポリマー−薬物−溶剤の液滴をコートしてそれらが合体するのを防いでいるように見える。次に、分散液の撹拌と共に溶剤は蒸発し、その時、液滴は薬物含有微粒子に凝固する。無機ゲルは、有機乳化剤を使用することなく適切に小さい微粒子が形を成すことを可能にする。
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本開示は、ペプチドを含む微粒子の調製プロセスおよびかかるプロセスにより調製された微粒子に関する。また、生理活性ペプチドによる治療を必要としている対象への生理活性ペプチドの送達方法も開示する。例えば、ペプチド含有微粒子を調製するためのプロセスであり、ａ．１つ以上のペプチドを提供すること、ｂ．プロピレングリコール含有溶液中に１つ以上のペプチドを溶解してペプチド溶液を形成すること；ｃ．その中で溶解または分散したポリマー賦形剤を含む溶液を提供すること；ｄ．（ｂ）からのペプチド溶液と（ｃ）からのポリマー賦形剤溶液を併合して分散相を形成すること；ｅ．含水連続相を提供すること；ｆ．分散相と連続相とを併合してエマルションを形成すること；ｇ．工程（ｆ）で形成されたエマルションと含水抽出相とを併合すること；およびｈ．微粒子を形成することを含むプロセスが提供される。 （もっと読む）

【課題】 骨量低下疾患（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）等の予防剤および／または治療剤の提供。
【解決手段】 前記予防剤および／または治療剤の有効成分として、特定の新規なプロスタグランジン誘導体、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物が極めて有用である。 （もっと読む）

【課題】界面活性剤や高分子から形成されるベシクルと違い、表面に孔をもつ多孔性微細粒子であり、且つ、ゼオライト・メソポーラスシリカに代表される無機多孔性材料にはない特性をもつ、多孔性微粒子とその製造方法を提供する。
【解決手段】チューブ状構造体が球状に凝集した多孔性微細粒子であって、該多孔性微粒子は、下記一般式（Ｉ）ＲＣＯ（ＮＨ−ＣＨＲ’−ＣＯ）_ｍＯＨ（Ｉ）（式中、Ｒは炭素数６〜２４の炭化水素基、Ｒ’はアミノ酸側鎖、ｍは１〜１０の整数を表す。）で表わされるペプチド脂質及び金属塩を沸点以下に加温された溶媒にそれぞれ溶解させる段階、それぞれの溶液を混合する段階、これを室温で静置する段階、溶液中で自己集合することによりチューブ状構造体が生成する段階、及びそれらのチューブ状構造体が球状に凝集して多孔性微細粒子として析出する段階から製造される。 （もっと読む）

【課題】 本願発明の目的は、フッ素化、特に全フッ素置換炭化水素に基づく、特にパーフルオロカーボンに基づく人工酸素キャリアを提供することにある。特に、本願発明に係る人工酸素キャリアは、人体又は動物体による失血の間及び／若しくは失血後の状態（例えばそれに続く外科手術、事故、損傷等）のための「代替血液」又は「代用血液」として、又は、虚血性状態若しくは血流再開後の予防的な及び／若しくは治療療法（「止血帯」又は「血流再開」症候群）のために適切である。
【解決手段】 本願発明は、特に代用血液として、好ましくは輸血の目的のための人工酸素キャリアの分散において、該分散が、可逆的酸素貯蔵能力を有するカプセルを含むこと、該カプセルが、フッ素化、特に全フッ素置換炭化水素、好ましくはパーフルオロカーボンを含有する及び／若しくは囲む酸素透過性カプセル材料を具備することにある。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つおよび好ましくは数種の医薬上の活性成分のフェーズ制御型の時間治療的送達のための医薬剤形に関する。この剤形は、好ましくは生分解性の特徴を有するポリマーである担体プラットフォームを有する。プラットフォームは、そのプラットフォームポリマーが分解するにつれ、所定の期間にわたって放出される医薬上の活性成分を含んでいてもよい。ディスク型の少なくとも１つの医薬上の活性成分がプラットフォームに包埋され、そのプラットフォームポリマーが分解されると、プラットフォームと同じ場所でディスクが放出され、その成分が放出されるか、またはディスクが体内の別の領域に移って、そこでその成分が放出される。
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本発明は、副腎皮質ステロイド薬剤を含む徐放成分であって、経口投与後に腸内で前記徐放成分がカプセルから優位に放出されるように処理されているカプセル内に含有された徐放成分を含む、経口ドラッグデリバリー組成物を提供する。本発明はまた、副腎皮質ステロイド薬剤を腸に送達するためのドラッグデリバリー組成物であって、(a)副腎皮質ステロイド薬剤、アルカリ含有エチルセルロース物質および酸を含む徐放成分、及び、(b)経口投与の後で、組成物が腸に到達するまで徐放成分の放出を実質的に防止する遅延放出成分を含むドラッグデリバリー組成物を提供する。本発明の組成物は、消化管の炎症性疾患、例えばクローン病および潰瘍性大腸炎などを治療するため、ならびに糸球体腎炎を治療するために有用である。 （もっと読む）