【課題】本発明は、疼痛及び／又は炎症の治療のために、パルス又は持続態様で薬剤を有効に送達するロキソプロフェン若しくはその塩又はその誘導体を含む、改変放出組成物に関する。
【解決手段】前記組成物は、第１のロキソプロフェン要素及び１の後続のロキソプロフェン要素を含むことができ、第１のロキソプロフェン要素は即時放出要素を含み、後続のロキソプロフェン要素は改変放出要素を含むような組成物である。 （もっと読む）

本発明は、メマンチンまたはその製薬上許容可能な塩を含む製剤組成物、ならびにその製造方法を提供する。組成物の異なる処方物、それらの構造および好ましい形状も提供される。 （もっと読む）

７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の、新規な（Ｒ）−Ｎ−立体異性体を開示する。７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の（Ｒ）−Ｎ−立体異性体を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法もまた開示する。そのような類似体を、各種の状態において、オピオイド誘導性便秘を治療する際に有用であるとして開示する。 （もっと読む）

【課題】芯物質の初期放出をなくし、かつ１００％の封入率でもって芯物質を封入できる非球状の徐放性のマイクロ、ミリカプセルを提供すること。
【解決手段】
最初に(ａ) 表層を形成し、次いで（ｂ）芯物質層、（c）裏層の順に形成することにより得られる三層構造を有する非球状のマイクロ、ミリカプセルとすることにより、芯物質の初期放出をなくし、かつ理論上１００％の効率でもって芯物質を封入できる徐放性のマイクロ、ミリカプセルが提供される。 （もっと読む）

治療及び／又は診断剤を結腸に送達することが可能な薬剤送達システムを開示する。前記システムは、亜鉛又は関係するいずれかの二価カチオンにより架橋されたビーズ（前記ビーズは次いでオイドラギット（登録商標）型ポリマーにより被覆される。）を含む。前記薬剤送達システムは経口投与可能であり、活性物質を結腸又はある態様において胃腸管内の他の各所に送達することができる。前記物質は感染性疾患、炎症性疾患、癌等の各種病態を診断、治療、予防又は検査するために使用することができる。ある種の物質［例えば金属依存性酵素（例えばステノトロホモナス・マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）に由来するβラクタマーゼＬ１）、加えてマクロライド、キノロン、フルオロキノロン又は糖ペプチド抗生物質を不活性化する物質等］は、抗生物質投与後に結腸に到達する残留抗生物質の量を減らすことができる。 （もっと読む）

１日１回の経口投与用のトピラマートの薬学的組成物が提供される。配合物は、徐放性構成成分及び任意の即時放出構成成分を含み、その組成は、既定の放出プロファイルに沿って有効成分を放出するようにそれぞれ選択的に調節され得る。本明細書中で開示される新規配合物の投与を含む哺乳類被験体における病的障害を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー内にアミノ酸を含有する、ポリエステルアミド（ＰＥＡ）、ポリエステルウレタン（ＰＥＵＲ）およびポリエステル尿素（ＰＥＵ）ポリマーなどのポリマーに基づいた、例えば結晶形態である高分子生物製剤の送達のための、生分解性のポリマー粒子送達組成物を提供する。該ポリマー粒子送達組成物は、粒子内に分散した、例えばインシュリンなどの高分子生物製剤を含む、結合した水分子を含むポリマー粒子の液体分散または凍結乾燥粉末のいずれかとして処方することが可能である。薬物、ポリペプチドおよびポリヌクレオチドなどの生物活性剤も、局所、経口、粘膜または循環送達用の大きさの粒子を使用して送達することが可能である。また、実質的に本来の活性を有する高分子生物製剤を、例えば経口で対象に送達する方法も含まれる。 （もっと読む）

少なくとも１種の活性物質を場合によっては１種以上の製薬学的に許容される添加剤と共に含む新規なデポ型注射剤組成物が、好ましくは少なくとも二つの成分を含む多成分系の形態で提供され、この組成物はその投与を必要とする対象への投与時に体液と接触すると注射部位においてｉｎ ｓｉｔｕゲル状デポ剤もしくはインプラントを形成する。このような組成物の調製方法および使用方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】環境や人体への安全性が高く、簡単な設備で安価に製造でき、従って、食品や医薬品等に安心して使用できるカルボキシメチルセルロースアルカリ塩を原料とするゲルの製造方法を提供すること。
【解決手段】天然パルプを原料とする安全性の高いカルボキシメチルセルロースアルカリ塩（ＣＭＣ）に、食品や医薬品等の分野別に認可されている安全性の高い酸または酸水溶液を加え混練することによって、またはＣＭＣを水に溶解させ、ペースト状にした後、そのペースト状ＣＭＣを酸または酸水溶液に浸漬させることによって、ＣＭＣを原料とするゲルを製造する。 （もっと読む）

シクロデキストリン・ドセタキセルの包接体を含有する薬物組成物であって、ドセタキセル、シクロデキストリン及び薬用の補助剤からなり、その中、ドセタキセルとシクロデキストリンの質量比が1：10〜150であり、前記シクロデキストリンがヒドロキシプロピル-スルホブチル-b-シクロデキストリン、またはスルホブチル-b-シクロデキストリン、またはスルホブチル-b-シクロデキストリンとヒドロキシプロピル-スルホブチル-b-シクロデキストリンの混合物であり、包接体の安定定数Ka = 2056M^-1 〜13051M^-1である。該薬物組成物の製造方法は、シクロデキストリンの純水溶液に、攪拌しながらドセタキセルのアルコール溶液を滴下し、溶解した後、0.2 〜 0.4mmの微孔ろ過膜でろ過し、ろ過液を減圧してアルコールを除去して液体包接体とし、または、減圧でアルコールを除去した後さらに減圧して水分を除去し、乾燥して固体包接体を得る。得られた包接体におけるアルコールの含有量は2％未満である。本発明によれば、ドセタキセルの溶解度を顕著に向上させ（溶解度が15 mg/ml以上である）、且つ溶液が安定しており、毒・副作用も小さく、薬物活性が良好である。 （もっと読む）

シクロデキストリン・パクリタクセルの包接体を含有する薬物組成物であって、パクリタクセル、シクロデキストリン及び薬用補助剤からなり、その中、パクリタクセルとシクロデキストリンの質量比が1：10〜150であり、前記シクロデキストリンがヒドロキシプロピル-スルホブチル-b-シクロデキストリン、またはスルホブチル-b-シクロデキストリン、またはスルホブチル-b-シクロデキストリンとヒドロキシプロピル-スルホブチル-b-シクロデキストリンを任意比率で混合した混合物であり、シクロデキストリンでパクリタクセルを包接する安定定数Ka = 5396M^-1〜14121M^-1である。該薬物組成物の製造方法は、シクロデキストリン溶液に、パクリタクセルのアルコール溶液を滴下し、体系が溶解した後、0.2 〜 0.4mmの微孔ろ過膜でろ過し、ろ過液を減圧してアルコールを除去し、さらに減圧して水分を除去し、乾燥して固体包接体を得る、又は減圧してアルコールを除去して液体包接体を獲得し、得られた包接体におけるアルコールの含有量が2％未満である。本発明によれば、パクリタクセルの溶解度と安定性を顕著に向上させ、且つ毒・副作用も小さく、薬物活性と使用安全性が良好である。 （もっと読む）

本発明は、虚血症の治療および予防に有用な血小板凝集阻害薬、例えば、シロスタゾールまたはその塩もしくは誘導体を含む組成物を提供する。本発明は、血小板凝集阻害薬および少なくとも１つの表面安定剤を含むナノ微粒子状粒子を含む組成物を提供する。そのナノ微粒子状粒子は、約２０００ｎｍ未満の有効平均粒径を有する。本発明は、さらに、血小板凝集阻害薬またはそれを含むナノ粒子を、パルス様式または連続様式で送達する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質の投与、特に経口投与用の医薬制御放出システムであって、a)1種以上の医薬的に許容しうるpH調節剤を含むか又は前記pH調節剤から成るコア材料；b)任意に含んでよい隔離層；c)1種以上の医薬的に許容しうる不水溶性ポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第1の層；d)pH-依存性の溶解度を有する少なくとも1種の活性物質を含むか又は前記活性物質から成る第2の層；e)アニオン性若しくは非イオン性基を有する1種以上の医薬的に許容しうるポリマーを含むか又は前記ポリマーから成る第3の層；及びf)任意に含んでよい、好ましくは外側コーティング層の形態の第4の層を含んでなる医薬制御放出システムに関する。本発明は、pH-依存性の溶解度を有する活性物質のpH-非依存性in vitro及びin vivo放出プロフィールを提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な両親媒性物質、当該新規な両親媒性物質を用いることによる、ナノキャリヤとして優れた生体適合性を示すナノ粒子、薬剤搬送システム及び当該システムにおいて有用なプローブ、及び、分子イメージングシステム及び当該システムにおいて有用なプローブを提供する。
【解決手段】親水性ブロックと疎水性ブロックとを有する両親媒性ブロックポリマーであって、前記親水性ブロックは、サルコシン単位を１０個以上有する親水性ポリペプチド鎖であり、前記疎水性ブロックは、アミノ酸単位及びヒドロキシル酸単位からなる群から選ばれる単位を必須構成単位として含み、且つ前記必須構成単位を５個以上有する疎水性分子鎖である、両親媒性ブロックポリマー。 （もっと読む）

【課題】中に含まれる活性剤の放出速度を抑制することができ、加速化された貯蔵条件下に曝した後でも安定した活性剤の溶出が可能である固体の放出抑制型製剤の提供。
【解決手段】 全身活性治療剤、局所活性治療剤、消毒及び衛生剤、清浄剤、芳香剤及び肥料から選択される活性剤を含有する基質を、有効量の可塑化された疎水性アクリル系ポリマーの水性分散液で被覆した後、該分散液のガラス転移点より高い温度で上記被覆を硬化させることから成る固体の放出制御型製剤の製法及びその放出制御型製剤。 （もっと読む）

本発明は、改善された生物学的利用率を有するナノ粒子状の抗生物質を含む組成物を対象とする。好ましくは、抗生物質には、約２０００ｎｍ未満の有効平均粒度を有し、細菌感染の治療において有用なナノ粒子状のセファロスポリン粒子が含まれる。本発明はまた、細菌感染の治療のための、実施の際に、薬物をパルス式で、または、二峰性の方式で送達する、セファロスポリンまたはナノ粒子状のセファロスポリンを含む放出制御組成物に関する。本ナノ粒子状のセファロスポリン粒子は、制御放出型の薬物送達システムとして製剤化されてもよく、この場合、上記粒子は、１種またはそれより多い天然または合成の親水性または疎水性ポリマーコーティング材料で１回またはそれより多く被覆されているか、または、天然または合成の親水性および／または疎水性高分子マトリックス中に分散されている。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症の治療及び予防に有用なセファロスポリンを含む組成物の提供。
【解決手段】セファロスポリンを含み、直径約２０００ｎｍ未満の有効平均粒度を有する粒子、及び少なくとも１種類の表面安定剤を含む、安定なナノ粒子状組成物。前記組成物を含み、患者へ投与すると、セファロスポリンを二峰性、多峰性又は連続態様で送達する、調節放出型の医薬組成物。さらに、上記組成物を投与することを含む、細菌感染症を予防及び／又は治療する方法。 （もっと読む）

活性薬剤を持続的期間にわたって洞口鼻道複合体に局所的に送達することによって、副鼻腔炎および関連する呼吸状態を治療するための装置、方法、およびキットを本明細書に記述する。該装置は、該洞口鼻道複合体内に受動的固定されてもよく、および／またはそれを該洞口鼻道複合体内に能動的に固定する１つ以上の特徴を含んでもよい。該装置は、活性薬剤を送達するために、洞開口部、洞腔、および／または鼻腔内に延在する部分を任意に含んでもよい。 （もっと読む）

【課題】 トラマドールまたはその塩を含有する即放性粒子および徐放性粒子の薬学的組成物を提供する。
【解決手段】 この組成物は、被験体に経口投与後、実質的にｐＨ非依存的様式でトラマドールまたはその塩の即放性放出および徐放性放出を提供する。この組成物は、カプセル、キャプレット、包または他の固体剤形中に含まれ、これらの剤形は、固体の薬学的組成物を維持し、次いで放出するように適合されている。 （もっと読む）

第一の治療薬及び第二の治療薬を含んで成る医薬組成物を説明する。（ｉ）第二の治療薬を含んで成る内部、及び（ｉｉ）当該第二の治療薬の放出を制御するための材料を含んで成る外部、を含んで成る粒子を混合物内に配置してもよく、当該混合物は第一の治療薬を含んで成ることもある。当該第一の治療薬はピペリジノアルカノール、例えばフェキソフェナジンであってもよく、そして当該第二の治療薬は充血除去剤、例えばプソイドエフェドリンであってもよい。前記内部は、内部コア及び当該内部コア全体に配置された中間層を含んで成ることもあり、ここで、第二の治療薬は当該中間層に含まれる。ピペリジノアルカノール及び充血除去剤を含んで成る医薬組成物で鼻づまりを治療する方法も記載する。 （もっと読む）