【化１】


本発明は、化合物が式（Ｉ）［式中、−ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４−および−ｂ^１＝ｂ^２−ｂ^３＝ｂ^４−を含有する環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニルを表す］の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体である、パートナー間の性交および関連する親密な接触によるＨＩＶ感染の予防用の薬剤の製造のための化合物の使用；およびそれらを含んでなる製薬学的組成物に関する。
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本発明は、患者に有効量のアナグレライド、塩基形態のアナグレライド、またはアナグレライドの薬学的に許容されうる塩を投与することを含み、ある程度それにより最初に肝臓を通過する代謝を避けることができる、前記患者の血小板血症の治療または予防方法を提供する。
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【課題】 網膜色素変性、錐体ジストロフィー、加齢黄斑変性、加齢黄斑症、黄斑浮腫、網膜剥離などの視細胞障害を惹起する難治性疾患に対して有効な治療剤を探索すること、および視細胞若しくはその機能を再生させるために有用な材料を提供する。
【解決手段】 肝実質細胞増殖因子（ＨＧＦ）、脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）または網膜色素上皮由来の神経栄養因子（ＰＥＤＦ）を架橋ゼラチンヒドロゲルに含浸させた徐放性組成物は、いずれも優れた視細胞変性抑制効果を奏する。また、これらの徐放性組成物と脂肪由来間質細胞を組み合わせて網膜下に投与すると、視細胞またはその機能が再生し、視細胞変性抑制効果が増強・持続する。 （もっと読む）

ビスホスホネートの経粘膜膣送達用の装置、方法及び改善された製剤。ビスホスホネートの体循環への標的部位送達は、経粘膜送達用の改善されたビスホスホネート製剤を含む膣装置を用いる。膣へビスホスホネートを膣内投与し、ビスホスホネートを全身循環へ経粘膜送達することによって、骨粗鬆症並びに関連した骨及び骨格の病気を治療し、骨の破壊並びに骨量及び骨強度の減少を予防する方法。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の乳腺炎の予防および治療のための獣医用組成物に関する。より特に、本発明は、雌牛の乳腺炎の治療に関する。本発明の製剤は、一般に2つの別々の製剤として動物に投与される2つの部分を含む。最初の部分はゲル基剤およびその基剤中の無毒の重金属塩を含むシール製剤である。前記製剤の第2の部分は、例えばオイル・ベースの製剤中に抗生物質を含みうるオイル・ベースの物である。しかし、オイル・ベースの製剤はウシの病気の治療または予防のためのあらゆる医薬としての活性物質を含むことができる。 （もっと読む）

生体吸収性高分子を主成分とする創傷部位の癒着防止材において、癒着防止材には少なくとも一種類の治癒促進性の薬剤が含有されており、好ましくはこの生体吸収性高分子が、少なくとも二種類以上の多糖類及びその誘導体の組成物とし、その組成物における多糖類及びその誘導体の組成比を調整することにより、生体吸収性を制御することができるようにした癒着防止材を使用することにより、複雑な形状、構造の創傷部位にも適用が容易であり、しかも生体組織によって適度に吸収・排泄され、それによって所望の期間にわたって安定してその癒着防止効果を発揮し、かつ、感染症を防止することができる。 （もっと読む）

【課題】 ケトプロフェンを含有する外用製剤は、ケトプロフェンが紫外線で安定ではなくなかなか安定な製剤を得ることができず、また製剤使用時に日光を浴びると光線過敏症が発生することがあった。そこで、オキシベンゾンなどの紫外線吸収剤をさらに配合した製剤が知られているが、十分ではなく、さらに優れた光線過敏症の副作用のないケトプロフェン外用製剤が望まれている。
【解決手段】 ケトプロフェンを含有する外用製剤に紫外線防御剤のテレフタリリデン−３，３’−ジカンファー−１０，１０’−ジスルフォン酸を配合することにより、ケトプロフェンの光安定性に優れ、細胞光毒性を防止することのできるケトプロフェン外用製剤を得ることができた。
本発明のケトプロフェン外用製剤は、液剤、軟膏剤、ゲル軟膏剤、クリーム剤、パップ剤、貼付剤、エアゾール剤などの剤型に応用することが可能である。 （もっと読む）

流体を塗布する装置において、末端と基端とを有するハンドル、ハンドルの基端に結合されたベースならびにベースに結合された実質的に親水性のフォーム材とを有し、実質的に親水性のフォーム材が流体を受けるようになっている流体塗布装置。
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本発明は、移植部位などの手術後、または外傷後の体内通路の完全性を維持または改善するための組成物、装置、および方法を提供する。一つまたは複数の治療薬およびメッシュを含む送達装置を記載する。治療薬の代表例には、微小管安定化剤、抗血管形成因子、平滑筋細胞の成長または増殖の阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、ならびに通路または腔の最適な機能を遮断または妨害する可能性のある増殖性生体反応を防止および/または低減するのに有用な他の因子が含まれる。
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高齢化社会の到来を目前にし、中高年齢者の体力維持および健康の維持を目的として、長期の服用にも耐えうる高い安全性を持つ物質を用いた組成物による、疲労の予防および疲労からの回復を速やかにする効果の高い疲労改善剤を提供する。還元型補酵素Ｑからなる組成物に、筋肉の疲労を含む、疲労の予防および回復効果を認めた。本組成物による疲労改善効果は、若年ラットのみならず、加齢ラットでより顕著であることから、若年者だけではなく、特に、中高年齢者に有用性の高い疲労改善組成物が提供できる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質−貴金属ナノ粒子組成物の製造のための組成物および方法およびそれを抗ウイルス剤として使用するための方法である。
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本発明は、
有効成分を継続的に調節しながら放出するための、移植可能な可撓性の構造物であって、
生体に再吸収され得る担体及び有効成分からなり、
上記生体に再吸収され得る担体は、治療効果のある脂肪族ポリエステルを主成分として含む物質から構成されている
構造物に関する。
また、本発明は、この構造物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

重合体フォーム及びフィルムであって、鼻、口腔又は鞘の粘膜、及び唇及び陰嚢の角質化又は非角化上皮に向けられ、及びそれらを介して治療上の薬剤を送達するためのものである。重合体フォーム、又は吸収性若しくは非吸収性のフィルムは、その内部に組み込まれる治療上の薬剤を含み、前記薬剤は、前記フォーム又はフィルムが、鼻、口腔、又は鞘の唇又は陰嚢の表面上皮に配置されると、前記フォーム又はフィルムから放出される。フォーム又はフィルムは、ゲル化、膨張及び分解の制御可能な速度を持ち、及び装置中に予備成形されるか、又はより一層複雑な薬物送達系の表面に対して被膜として塗布される。 （もっと読む）

【課題】新たな皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る皮膚外用剤は、絹素材を５００℃〜１０００℃の温度範囲で焼成して炭化して成る絹焼成体であって、窒素元素を１８ｗｔ％〜３５ｗｔ％含む絹焼成体と、フィブロインおよびセリシンのどちらか一方または両方とをを含むことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、活性成分（類）（PA）のベクター化のために使用することができる新規の生体分解性のポリアミノ酸に基づいた材料に関する。本発明は、前記ポリアミノ酸に基づいた新規の薬学的、美容用、ダイエット用、または植物衛生用の組成物にも関する。本発明の目的は、作用物質のベクター化のために使用することができる、前記領域の全ての必要とされる規格：生体適合性、生分解性、多くの作用物質と容易に会合させる能力、またはこれらを可溶化する能力、およびインビボで前記作用物質を放出する能力を満たすことができる新規の重合体原材料に関する。これは、本発明において、主にアスパラギン酸単位および／またはグルタミン酸単位を含むポリアミノ酸であって、そのうちのいくつかは、少なくとも1つのグラフトを有し、前記グラフトの少なくとも1つは、アミド結合によってアスパラギン酸またはグルタミン酸の単位に結合されていること、および前記グラフトの少なくとも一つは、Leu、および／またはIleu、および／またはVal、および／またはにPheに基づいた少なくとも１つのオリゴアミノ酸を含む。前記アミド官能基は、加水分解に関して、同様の従来製品よりも良好な安定性を確実にする。都合のよいことに、前記重合体は、作用物質ベクター化粒子に容易にかつ経済的に導入することができ、前記粒子は、安定な水性コロイド懸濁を形成することができる。 （もっと読む）

皮膚内に物質を運ぶために、ミクロ研磨装置を使用して皮膚内に物質を供給する研磨装置および方法が開示されている。カバーを備えた研磨装置がまた、開示されている。このような装置および方法、生物活性物質を皮膚内に供給するのに効果的に使用することができる。
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接着性の裏当てを使用者の皮膚に取付け、従って皮膚に対するシステムの保持を改善することを可能にするように構成された１つ又は複数の空隙を有する、微小突起アレイを備える経皮送達システム。径方向の空隙は、皮膚の平坦でない領域により容易に適合するよう、アレイの伸展性を高めるように構成することができる。
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一種の鎮痛作用を持つ薬物で、アコニチン類成分を有効薬物成分とし、薬物中添加できる補助成分と共同に構成されており、その中の有効薬物成分には、少なくとも式(Ｉ)構造のフズリン化合物を含有している。この薬物は、理想的な鎮痛機能と比較的低い毒性を持っていて、常用の内服製剤や、注射剤、或いは洗剤、軟膏剤、栓剤及び薬用包帯類を含んだ外用型薬物を調製することができる。一種の鎮痛作用を持つ薬物の集合体で、次の重量比率の化合物を有効薬物成分とするとともに、薬物中補助剤をも添加できるように調製された薬物製剤である。式（Ｉ）構造のフズリン（Fuziline）200〜600分、ベンゾイル・中アコニチン・未精製アルカリ0〜600分、中アコニチン・アルカリ0〜3分、下アコニチン・アルカリ0〜6分となっている。

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筋肉痙攣抑制剤チザニジンを舌下及び頬投与することは、それの肝臓におけるファーストパス代謝を回避することによってその生体利用効率を高め、そして患者内での生体利用効率変動を低下させる。 （もっと読む）

本発明は、特に、１つ以上の活性成分（ＡＰ）のベクター化に有用な、生分解性分岐鎖ポリアミノ酸に基づく新規な物質に関する。本発明はさらに、これらのポリアミノ酸に基づく新規な医薬用、化粧品用、食品用、又は植物衛生用組成物に関する。本発明の目的は、ＡＰのベクター化に用いることができ、好ましくは、この場合に要求される全ての特徴、すなわち生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合し、又は溶解する能力、これらの活性成分を生体内で放出する能力、を満足することの可能な新規なポリマー開始物質を提供することである。この目的は、本発明により解決されるが、本発明は、まず第１に、アスパラギン酸単位又はグルタミン酸単位を含み、８〜３０個の炭素原子を含む疎水性基を有する分岐鎖状ポリアミノ酸に関連する。この分岐鎖状ポリアミノ酸は両親媒性であり、容易かつ安価に、活性成分のベクター化のための粒子に変換される。これらの粒子は、自ら安定な水性コロイド状懸濁液を形成する。 （もっと読む）