【課題】人間の患者の痙症の兆候および症候の、効果的な緩和方法を提供する。
【解決手段】有効な１日投与量のバクロフェンまたは製剤上許容可能なその塩を含有する制御型ドラッグデリバリーシステムを、人間の患者に１日１回経口投与することを含む方法であって、同一の１日総投与量で１日３回投与される即放性錠剤を用いた従来のバクロフェン治療に対応するセデーションレベルと比較して、該患者のセデーションレベルを減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療抵抗性腫瘍の治療に関する。本発明の化合物および方法は、ヒトのタキソール耐性癌、特に子宮頸癌および乳癌の治療に特に有用である。本発明の組成物の成分は互いに強い相乗効果を示し、それらをＩＶ期、または、従来の化学療法剤に対して耐性を獲得した可能性がある再発性癌の治療に比較的少量、使用することが可能である。これらの組成物はオリドニンを含む。 （もっと読む）

【課題】副作用を軽減せしめ、かつ充分な治療効果を発揮するドネペジル類含有経皮吸収型製剤。
【解決手段】TypeBの結晶形ドネペジルを含むドネペジル及び／又はその塩を粘着剤総重量当たり９質量％〜５０質量％含む経皮吸収型製剤。本発明の経皮吸収製剤（特に非水系の粘着剤層に含有させたもの）を用いることにより、ドネペジル及び／又はその塩の皮膚透過性が極めて良好で、かつ製剤中の薬物安定性も良好であり、しかも局所刺激や副作用の極めて少ない経皮吸収型製剤を得ることができる。 （もっと読む）

【化４６】


式（Ｉ）
（Ａはチオフェンもしくはフラン環を表し；ｎは０、１または２であり；Ｒ^１は式（式中、ｍは０または１であり；Ｒ^３０はＨまたはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｒ^４およびＲ^５は、結合されているＮ原子と一緒になって、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される０または１個の更なるヘテロ原子を含み、ベンゼン環に縮合され得、ならびに非置換もしくは置換される５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環基を形成するか；もしくはＲ４およびＲ５の一方はアルキルであり、他方は上記に定義した５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環基または上記に定義した５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環基により置換されるアルキル基である）の基であり；Ｒ^２は１、２、３もしくは４個の環窒素原子と、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される０、１もしくは２個の更なるヘテロ原子を含有し、単環もしくは双環であり、ならびに非置換もしくは置換されるヘテロアリール基であり；ならびにＲ３は（ａ）式（式中、Ｂは非置換もしくは置換されるフェニル環であり、Ｚは、Ｈ、−ＯＲ、−ＳＲ、ＣＨ２ＯＲ、−ＣＯ_２Ｒ、ＣＦ_２ＯＨ、ＣＨ（ＣＦ_３）ＯＨ、Ｃ（ＣＦ_３）_２ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｑＯＲ、−（ＣＨ_２）_ｑＮＲ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲ_２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_ｍＮ（Ｒ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＮＲＳ（Ｏ）_ｍＲ、−ＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、ＣＮ、ハロゲンおよび−ＮＯ_２（各ＲはＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル、および５−から１２員のアリールもしくはヘテロアリール基から独立に選択され、基は非置換もしくは置換され、ｍは１または２であり、ｑは０、１または２である）から選択される）の基；（ｂ）１、２、３もしくは４個の環窒素原子と、Ｏ、およびＳから選択される０、１もしくは２個の更なるヘテロ原子を含有し、単環もしくは双環であり、ならびに非置換もしくは置換されるヘテロアリール基；および（ｃ）非置換もしくは置換され、上記に定義したようなヘテロアリール基に縮合しているベンゼン環を含む基から選択される）の縮合ピリミジン；およびこれらの医薬的に許容可能な塩は、ＰＢＫの阻害剤として活性を有し、したがってＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞成長、機能もしくは挙動から生じる疾患および障害、例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害、および神経障害を処置するのに使用され得る。この化合物を合成するための方法も述べられている。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物である、実質的には結晶形での４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸(１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル)−アミド、その治療上の使用、およびその結晶化合物を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、４−(２,６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ)−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸(１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル)−アミドを含む新規医薬品製剤、および該化合物の新規製造方法も提供する。
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本発明は、下痢型過敏性腸症候群を治療する方法であって、それを必要とする患者に、塩化物イオン輸送阻害剤を下痢型過敏性腸症候群（ｄ−ＩＢＳ）の治療に十分な量で投与することを含む方法を提供する。ｄ−ＩＢＳの治療には、ｄ−ＩＢＳの下痢成分並びにｄ−ＩＢＳに伴う疼痛、腹部不快及び他の症状の治療が含まれる。一実施形態では、塩化物イオン輸送阻害剤はクロフェレマーである。 （もっと読む）

下式（Ｉ）による単離された化合物、ならびに、ロシグリタゾンマレアートの改善された医薬組成物中における前記化合物を検出する方法および前記化合物を最小化する方法が開示される。
【化１】
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【課題】高吸収性のコエンザイムQ10（CoQ10）組成物およびその製造方法の提供。
【解決手段】コエンザイムQ10は、溶媒、及び、キャリアオイルを含むソフトゲルカプセルとし、栄養補給のための、並びに、抗酸化物質としての使用のための、本質的に非結晶型で、高度に生物利用可能で高吸収性のCoQ10組成物。さらに、血漿中のコエンザイムQ10の吸収水準、及び、生物学的利用能水準を上昇させる方法、並びに、高吸収性のCoQ10組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、アミノ基を有するDPP IVインヒビターの医薬組成物、その調製及び糖尿病を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

式：


を有する化合物あるいはそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩であって、式中、Ｒ^２が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＳＣＨ_３、ＮＨＣＨ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、置換ＯＣ_１−Ｃ_６アルキルである、化合物あるいはそのプロドラッグまたは薬学的に許容される塩のための固体投与製剤が提供される。シールコーティング、放出速度制御コーティング、および／または腸溶コーティングを含有する製剤を含めた、上記式の化合物と速度制御成分と結合剤とを含有する錠剤および多粒子の製剤が記載される。また、それらの薬学的用途およびキットも記載される。
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【課題】生薬乾燥エキスの凝集物の含有量が少ない生薬造粒粒子を提供する。また、錠剤中における生薬乾燥エキスの含有量が不均で、口腔内崩性に優れた錠剤を提供する。
【解決手段】生薬乾燥エキスと、固体の飽和脂肪酸及び／または固体の飽和脂肪酸塩とを含有する生薬造粒粒子の製造方法であって、造粒する前に、生薬乾燥エキスと固体の飽和脂肪酸及び／または固体の飽和脂肪酸塩とを混合する混合工程を備える生薬造粒粒子の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ナノスケールの活物質粒子の製造方法に関し、より詳しくは、室温で固相である溶媒に活物質を溶かした後、亜臨界流体または超臨界流体を用いて固相溶媒を除去することによって、医薬品、化粧品、機能性食品などに有効に使われる活物質をナノスケールの粒径で製造する方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、パントテン酸、パントテン酸誘導体、及びそれらの塩よりなる群から選択される少なくとも１種の成分が安定な状態で含有さている水性組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】(i)パントテン酸、パントテン酸誘導体、及び／又はそれらの塩と共に、(ii)アシタザノラスト及び／又はその塩を配合して、水性組成物を調製する。 （もっと読む）

本発明は、動物での経口投与に特に適する、ベータ遮断薬用の液体医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】溶出性の優れたプランルカスト錠剤を開発すること。
【解決手段】プランルカスト水和物、カルメロース及び水溶性高分子を含むことを特徴とするプランルカスト錠剤に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、制御された物性を有する、３−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド）−３，３−ジメチル−ブチリル］−６，６−ジメチル−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸（２−カルバモイル−１−シクロブチルメチル−２−オキソ−エチル）−アミドの非晶質固体粒状形態の連続析出および単離方法を提供する。また、本発明は、析出した化合物を含む医薬処方物も提供する。該方法により、狭い粒径範囲、例えば、約２００ｎｍ〜約３００ｎｍの粒径、凝集粒状体および析出粒子に関し狭い弦長を有する固体が常に得られ、さらに、含有溶剤の量の制御を所望のレベルにする。これらおよび他の目的および／または利点は、本発明によって提供される。
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本発明は、
（ａ） 式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよい、脱プロトン化しうる水素原子を有する単環状の含窒素複素環基を示し、Ｒ^２はエステル化されていてもよいカルボキシル基を示し、Ｒ^３は置換されてもよい低級アルキルを示す）
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグと低融点油脂状物質とを含有する核と、
（ｂ）高分子量重合体を含有し当該核を被覆する第一の層と、
（ｃ）塩酸ピオグリタゾンを含有し、当該第一の層を被覆する第二の層と
を含有してなる固形医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、病理的瘢痕の高色素沈着を治療することを意図する、ヒドロキノン、フルオシノロンアセトニド、およびトレチノインの組み合わせを含む皮膚科学組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、経粘膜投与、特に頬粘膜を通して活性成分を送達するための組成物を提供する。本組成物は、二つの区画をもつ特徴的な経粘膜ディスクであり；この区画は少なくとも一種の活性成分と少なくとも一種の粘膜接着剤とからなり、いずれの区画も粘膜と接触するのに適している。本発明は、活性成分の経粘膜投与法及び、かかる処置の必要な患者における疾病の処置法も提供する。 （もっと読む）

【課題】反芻胃において微生物、ｐＨ及び水分によって分解されないコリン製品の製造方法を提供する。
【解決手段】（ａ）液状濃縮コリンを担体に固定化させた後、その固定化されたコリンから水分を除去して、固定化されたコリンを製造するステップ、（ｂ）前記担体に固定化されたコリンを結合コーティング剤によりカプセル化させて一次カプセル化コリンを製造するステップ、（ｃ）前記一次カプセル化コリンから０．５〜２．０ｍｍの寸法を有する一次カプセル化コリンを選別するステップ、（ｄ）前記選別された一次カプセル化コリンを極度硬化された油脂及び融点が４０℃以上の脂肪酸よりなる群から選ばれるいずれか１種又は２種以上により二次カプセル化させるステップによって、コリンに二重コーティングを施し、それによって反芻胃において保護されたコリン製造を製造する。 （もっと読む）