【課題】主薬の苦味をマスキングするとともに、主薬の性質にかかわらず、生体内におけるｐＨに依存することなく、良好な溶出を示すことができる主薬粒子及びその製造方法ならびに口腔内崩壊錠を提供することを目的とする。
【解決手段】塩基性又は酸性の主薬粒子が水不溶性のコーティング膜で被覆されてなる主薬粒子であって、水不溶性のコーティング膜内部に、塩基性の主薬に対して酸性物質が、酸性の主薬に対して塩基性物質が含有されてなる主薬粒子及びこれを用いた口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

本発明は、プラミペキソール又はその医薬的に許容できる塩を含む徐放性錠剤型製剤と、パーキンソン病治療の従来の選択肢との組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一つまたはそれ以上の治療または予防物質を含む液体、半固体、固体のコアを含むミニカプセルを含む経口医薬組成物に関する。ミニカプセルは、胃腸管において一つまたはそれ以上の活性型の薬物放出プロフィールを持つことにより、吸収および／または治療効果を最大にする。
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本発明は、概して、ポリマーおよび高分子、特に、ナノ粒子などの粒子中で有用なポリマーに関する。本発明の一態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。実施形態の一セットでは、本方法は、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリーを作製するステップを含み、これは、種々の割合の２種以上の高分子を一緒に混合することによって形成できる。１種以上の高分子は、生体適合性ポリマーの一部のポリマーコンジュゲートであり得る。いくつかの場合には、ナノ粒子は、薬物を含み得る。本発明のその他の態様は、ナノ粒子ライブラリーを用いる方法を対象とする。
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経口タクロリムス組成物は、可溶化液体形態にあるタクロリムスを含むコアを有する小カプセルを含む。小カプセルは、胃腸管全体の至るところに予備可溶化タクロリムスを放出する放出特性を有する。組成物は、例えば固形臓器移植拒絶の治療または予防のために用いられうる。
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本発明は、概して、ポリマーおよび巨大分子に関し、具体的には、ナノ粒子等の粒子において有用なポリマーに関する。本発明の１つの態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。一セットの実施形態において、該方法は、異なる比率で２つ以上の巨大分子を混合することによって形成され得る、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリを生成することを含む。１つもしくは複数の巨大分子は、生体適合性ポリマーに一部分が複合化したポリマー複合体であり得る。いくつかの場合において、該ナノ粒子は薬剤を含有し得る。本発明の他の態様は、ナノ粒子のライブラリを使用する方法を対象とする。

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【課題】 本発明は、親水性セグメントと疎水性セグメントとからなるブロック共重合体及び非荷電性セグメントと荷電性セグメントとからなるブロック共重合体のＤＤＳとしての可能性ないし適用範囲を拡大することを目的とする。
【解決手段】親水性セグメントと疎水性セグメントを有するブロック共重合体からなるミセル、又は非荷電性セグメント及び荷電性セグメントを有するブロック共重合体と該荷電性セグメントの荷電と反対の荷電を有する化合物との複合体からなるミセルを封入してなる、ミセル封入リポソーム。 （もっと読む）

本発明は、組織、細胞、および細胞内区画への治療剤含有粒子の標的化送達のための薬物送達システムを提供する。本発明は、粒子と、1または複数の標的化部分と、送達される1または複数の治療剤とを含む標的粒子、および本発明の標的粒子を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明の標的粒子およびその薬学的組成物を設計、製造、および使用する方法を提供する。

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本発明は、ポリマー被覆及び３００〜１１００μｍの範囲の平均粒径を有し、１種以上のポリマーからのポリマーマトリックス中に埋包された薬剤学的に有効な物質を含有している、作用物質含有ペレットに関し、このペレットは、ペレット２００ｇを用い、２００μｍ篩、２０ｃｍの篩直径、振動幅１．５ｍｍを有する篩別装置上で、一辺の長さ１．８ｃｍを有するゴム立方体６個の存在下に５０ 1/秒の振動頻度で１０分間に測定された脆解性 最大でも０．１％を有し、陰イオン（メタ）アクリレート−コポリマーからのポリマー被覆で、このペレットが、ＵＳＰによる放出試験において、ｐＨ１．２の人工胃液中で１２０分後に、含有作用物質の１０％を上回わらずに放出する程度に、被覆されていることを特徴としている。 （もっと読む）

冠微小血管疾患を患う患者にラノラジンを投与することを含む該患者を処置するための方法を開示する。１つの実施態様ではラノラジンを経口投与として投与する。本発明の１つの態様は冠微小血管疾患を患うかまたは患う危険性のある患者を選択すること、およびその患者に有効量のラノラジンを投与することを含む、冠微小血管疾患を患う患者の処置を提供する。好ましくは患者は、それ以外に閉塞性冠動脈疾患を有さない、そしてさらに好ましくはそれ以外に冠疾患を有さない。さらに好ましくは、患者は閉塞性冠動脈疾患の非存在下で持続性の胸痛を呈する。
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本発明は、シロスタゾールを含む制御放出製剤及び前記製剤の製造方法に関する。シロスタゾール又はその薬学的に許容される塩、可溶化剤、膨潤剤、膨潤調節剤及び気体発生物質を含む本発明の制御放出製剤は、シロスタゾールが胃腸で長期間滞留しながら徐々に放出されて血中のシロスタゾール濃度を一定に維持させて、シロスタゾールの主要吸収部位である小腸におけるシロスタゾールの吸収を高めるだけでなく、速放性放出による副作用を最小化して患者の服薬を容易にするという利点を有する。 （もっと読む）

非冠微小血管疾患を患う患者にラノラジンを投与することを含む該患者を処置するための方法を開示する。１つの実施態様ではラノラジンを経口投与として投与する。一つの実施形態において、本発明は非冠微小血管疾患を患う患者を処置するための方法に関する。本発明の１つの態様は、非冠微小血管疾患を患うか、または患う危険性のある患者を選択すること、および有効量のラノラジンをその患者に投与することを含む非冠微小血管疾患を患う患者を処置するための方法を提供する。
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有効医薬成分を含む内側コアビーズをそれぞれが有する徐放性粒子と、内側コアビーズを実質的に取り囲む中間コーティングと、中間コーティングを実質的に取り囲みｐＨ非依存性ポリマーを含む外側コーティングとを備える医薬製剤が提供される。第１および第２のビーズ母集団のそれぞれが異なる薬物放出プロファイルを有する２つのビーズ母集団を備える医薬製剤も提供される。また、１以上のビーズ母集団を備える持続放出性製剤組成物を調製する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、炭水化物分解酵素阻害剤の持続的な効果発現を目的として、炭水化物分解酵素阻害剤を胃内で持続的に放出することができ、十分な胃内滞留時間を有する服用しやすい大きさの炭水化物分解酵素阻害剤製剤であって、しかも工業的に製造しやすいものを提供することを課題とする。
【解決手段】 炭水化物分解酵素阻害剤を含む薬物放出層に加え、胃内においては高い機械的強度に基づく十分な滞留性を示し、かつ腸管内においては良好な崩壊性を示す胃内滞留層を含むことを特徴とする炭水化物分解酵素阻害剤胃内滞留製剤。 （もっと読む）

本発明は、１，３−ジオキサン部分を含有する化合物、それらの医薬組成物、ならびにトロンボキサンＡ２またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調節のための前記化合物および組成物の使用に関する。前記化合物、類似体、およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに医薬組成物は、癌の治療および予防の際に使用することができる。一つの実施形態において、本発明の化合物は、トロンボキサンＡ２阻害活性および／またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化活性を有し、従って、本発明の化合物は、抗腫瘍薬として治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、疼痛及び／又は炎症の治療のために、パルス又は持続態様で薬剤を有効に送達するロキソプロフェン若しくはその塩又はその誘導体を含む、改変放出組成物に関する。
【解決手段】前記組成物は、第１のロキソプロフェン要素及び１の後続のロキソプロフェン要素を含むことができ、第１のロキソプロフェン要素は即時放出要素を含み、後続のロキソプロフェン要素は改変放出要素を含むような組成物である。 （もっと読む）

本発明は、プロゲスチンを含む非発泡性の口腔内崩壊性固体薬学的剤形、ならびに該剤形を製造する方法および該剤形をそれを必要としている女性の状態を処置するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、放出調節パターンをもつ経口ビカルタミド含有製剤に関する。本組成物は、1週間に２回、１週間に２回および１週間に１回の服薬スケジュールで投与するのに適している。本組成物は抗アンドロゲン作用を生起するために使用する。 （もっと読む）

開示されるものは、最低１個の変性放出成分を含むアモキシシリン製剤であり、ここで最低１個の変性放出成分は最低１個のアモキシシリンと薬理許容担体を含む。ある実施例において、摂食状態で患者または被験者に投与された時、アモキシシリン製剤は、（１）投与から投与２時間後に測定されるＡＵＣの部分に対する投与２時間後から投与５時間後に測定されるＡＵＣの部分の比率は最低２．０：１であり、また投与から投与２時間後に測定されるＡＵＣの部分に対する投与５時間後から投与１２時間後に測定されるＡＵＣの部分の比率は最低１．１：１である、ということで特徴付けられる血漿内のアモキシシリンに対する薬物動態プロファイルを提示する。更なる実施例において、アモキシシリン製剤は、１）０．２５時間で溶解するパーセントは２５乃至５５パーセントの間にあり、２）０．５時間で溶解するパーセントは３０乃至６０パーセントの間にあり、３）１時間で溶解するパーセントは５０乃至８５パーセントの間にあり、４）１．５時間で溶解するパーセントは７０乃至９５パーセントの間にあり、また５）２時間で溶解するパーセントは最低８５パーセントである、ということで特徴付けられる決定範囲内での平均ｉｎ−ｖｉｔｒｏ溶解プロファイルを提示する。望ましい実施例において、アモキシシリン製剤はこれらの特徴双方を提示する。 （もっと読む）

疎水性の液体又はロウを含有するコアをポリマーシェルの中に含み、疎水性の液体又はロウに不溶性の固体粒子がコアの全体にわたって分布しており、油溶性分散剤ポリマーが不溶性固体粒子の表面に付着しているマイクロカプセル。マイクロカプセル及び液体中のマイクロカプセルの分散体を得る方法が特許請求されている。マイクロカプセルは、多様な用途、特に熱エネルギー貯蔵の分野に使用することができる。適切には、マイクロカプセルは、特定の密度を有するように設計することができ、マイクロカプセルの密度が担体流体と同じである伝達流体に使用することができる。 （もっと読む）