【課題】コラーゲンペプチド等のタンパク質分解ペプチドの独特の異味・異臭を抑制し、服用感に優れた液体経口用組成物を提供する。
【解決手段】下記（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）を含有する液体経口用組成物。
（Ａ）タンパク質分解ペプチド
（Ｂ）マルトール、エチルマルトール、バニリン、エチルバニリン、γ−オクタラクトン、γ−ノナラクトン、γ−デカラクトン、γ−ウンデカラクトン、γ−ドデカラクトン、δ−オクタラクトン、δ−ノナラクトン、δ−デカラクトン、δ−ウンデカラクトン、δ−ドデカラクトン、リナロール、ネロール、ゲラニオール、イオノン、フェニルエチルアルコール又はシス−３−ヘキセノール
（Ｃ）カテキン、プロアントシアニジン、オリゴメリックプロアントシアニジン、アントシアニン又はアントシアニジン （もっと読む）

実施態様は、ヒトの眼の涙点又は小管を通る涙流を遮断し、又は減少させ、かつ薬剤を眼に送達するための医療用装具であって、涙点を通過して寸法を有する脱水共有結合架橋合成親水性ポリマーヒドロゲルを含み、脱水ヒドロゲルは生理的水を吸収して、少なくとも約1mmの断面幅まで膨潤し、かつ小管に整合的に適合し、ヒドロゲルは、眼への放出のために該ヒドロゲル中に分散した治療薬を含み、ヒドロゲルは、インビトロにおいて生理食塩水で十分に水和される場合に、少なくとも約50重量%又は容積%の含水量を有する。 （もっと読む）

微粒子をカプセル化する改善された方法を本明細書に記載する。一態様において、開示されている方法は実質的な連続二重エマルジョン工程を含む。さらなる態様では、生物活性剤を含む微粒子が開示された方法により調製される。本発明の方法は、例えば、（ａ）第１の水相に溶解または分散した生物活性剤を含む第１相を提供することと、（ｂ）有機相に溶解または分散したポリマーを含む第２の相を提供することと、（ｃ）第１と第２の相を第１の連続工程で混合して油中水型エマルジョンを形成することと、（ｄ）ステップ（ｃ）のエマルジョンと第２の水相を第２の連続工程で混合して水中油中水型二重エマルジョンを形成することと、（ｅ）有機物を除去して微粒子を形成することとを含む、微粒子を形成する方法である。
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本発明によれば、感光剤が担持された医薬用のナノ粒子製剤と該ナノ粒子製剤を光線力学療法用に調製する方法が提供される。前記ナノ粒子製剤には、疎水性または親水性の感光剤、リン酸カルシウムナノ粒子、および特定の場合には安定化剤などの補助試剤が含まれる。本発明のリン酸カルシウム系のナノ粒子製剤によれば、優れた保存安定性と、静脈または局所投与について治療に有効な量の感光剤が得られる。好適な実施形態では、ポルフィリン、クロリンおよびバクテリオクロリンなどのテトラピロール誘導体は、腫瘍の光線力学療法用のリン酸カルシウムナノ粒子製剤に配合するのに適した疎水性感光剤である。さらに、ｐＴＰＰＰは、腫瘍の光線力学療法に適した親水性感光剤である。別の好適な実施形態では、親水性のカチオン性およびアニオン性の感光剤、特に、フェナジニウム、フェノチアジニウムおよびキサンテンの系は、非活性な病原細菌であることが知られていて、抗菌光線力学療法用のリン酸カルシウムナノ粒子に配合するのに適した感光剤である。別の実施形態では、光増感性のナノ粒子製剤は、蛍光画像法を用いて、細胞、組織または細菌の位置を確認するのに役立つ。 （もっと読む）

活性薬剤およびポリマーを含む除放性医薬組成物の安定性を高める方法ならびに安定性の高いかかる医薬組成物を調製する方法が本明細書で開示される。 （もっと読む）

本発明は、複数の放出可能な生物活性部分を含む生分解性ポリマーに関する。前記放出可能な生物活性部分は、前記生分解性ポリマーの主鎖にぶら下がって共有結合されており、前記生分解性ポリマーの主鎖は、それぞれ生分解性部分を介して結合されたモノマー単位から形成されており、前記生物活性部分は、前記ポリマー主鎖の生分解速度と等しい又はそれより速い速度で放出されることが可能である。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、核酸を放出するデバイスおよび関連する方法を含む。一実施形態では、本発明は、ポリマーマトリックス、マトリックスと共に配置されるカチオン性担体、およびマトリクス内に配置される有効成分を含む有効成分溶出コーティングを含み、有効成分は、カチオン性担体と実質的に複合化していない核酸を含む。一実施形態では、本発明は、所望の溶出プロファイルに対応するカチオン性担体の濃度を選択する工程、マトリックス形成ポリマー、有効成分、溶媒、およびカチオン性担体を組み合わせて、選択された濃度のカチオン性担体を有するコーティング組成物を形成する工程であって、有効成分が核酸を含む工程、および、基材の表面にコーティング組成物を堆積させる工程を含む、埋め込み型医療用デバイスの製造方法を含む。他の実施形態も本明細書に含まれる。 （もっと読む）

【課題】髄膜炎菌ＢおよびＣについての組合わせの免疫学的組成物およびワクチンに、ならびにこれを投与することによって免疫応答を誘導する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、血清群Ｂからの外膜タンパク質および血清群Ｃからのオリゴ糖を含有する髄膜炎菌についての組合わせのワクチン、ならびに疾患の予防または処置のためのその使用に関する。１つの局面において、本発明は、キャリアタンパク質に結合体化されたＮｍＣオリゴ糖、ＮｍＢ外膜タンパク質、およびキャリアを含有する、免疫原性組成物またはワクチンに関する。好ましい実施態様において、このキャリアタンパク質は、ＣＲＭ₁₉₇、非毒性ジフテリアトキシンであり、ＮｍＢ外膜タンパク質は、プロテオリポソーム小胞として存在し、そしてキャリアは水酸化アルミニウムまたはＭＦ５９である。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）生体適合性重合体と、（ｂ）前記重合体にコンジュゲーションされた疎水性基を含む薬物送達システムに関する。本発明により製造された、疎水性基がコンジュゲーションされた生体適合性重合体からなる薬物送達システムは、水に対する溶解度が非常に低い合成薬物の吸着に有用に使用できる。また、本発明による薬物送達システムは、高分子物質にコンジュゲーションされた疎水性基の含量調節を通じて、吸着された薬物の放出速度などを調節することができる長所がある。したがって本発明は、今後新しく開発される疎水性合成薬物や、既に開発が完了されたものの、低い生体利用率問題により開発に困難を抱えている薬物を対象に適用が可能な汎用的基盤技術（broad-spectrum platform technology）を提供する。本発明による薬物送達システムは、生体利用率の低い疎水性薬物を薬物送達システムと吸着させて、体内への伝達を可能にすると同時に、体内で薬物の徐放出性特性を有することにより、将来患者たちに相当な治療便宜性を提供することができる。
本発明による薬物送達システムは、蛋白質医薬品にも適用が可能である。毎日あるいは２〜３日に１回ずつ注射投与をしなければならない、特許満了された１世代蛋白質薬物は、これまで患者便宜性改善のために努力した結果、最近は、１週に１回乃至一ヶ月に１〜２回投与する２世代注射剤形まで開発されて市販されている。本特許上の１世代蛋白質とは、遺伝子組み換え技法で製造されて商業化された天然型蛋白質に基づいた生物医薬品を意味し、２世代蛋白質とは、このような１世代蛋白質の体内半減期の増加または徐放出を通じての治療期間の延長効果などの目的で、剤形技術あるいは分子構造の変形により改善された生物医薬品（Biopharmaceuticals）を意味する。本発明は、蛋白質自体の変形や特別な分子構造の導入を要求する既存の技術とは違って、１世代または２世代蛋白質薬物を、薬物送達システムと単純混合及び吸着して使用することにより、このような目的を容易に達成できる強力な手段を提供している。したがって、本発明による技術を蛋白質薬物に適用する場合、次世代薬物開発期間が非常に短縮できるはずであり、疎水性合成薬物の利用価値向上にも効果的に寄与することができる。究極的には、本発明の技術は、製品競争力のある徐放出型蛋白質及び合成医薬品などの新薬開発に非常に有用に適用できる。
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【課題】架橋重合体組成物、および組織癒着防止および他の目的のためのこのような組成物の提供。
【解決手段】完全に水和したとき、0.05mm〜５mmの範囲のサブユニットサイズ；
400％〜1300％の平衡膨潤；および湿潤組織環境にて、１日〜１年の範囲のインビボ分
解時間を有する生体適合性架橋ヒドロゲルを含有する断片化重合体組成物であって、
1つの実施形態において、0.01mm〜1.5mmの範囲の粒径および20重量％未満の水分含量を有する乾燥粉末を含有し、別の実施形態において、平衡膨潤での水和が50％〜95％の範囲の水和度を有する部分水和ヒドロゲルを含有する、組成物。 （もっと読む）

延長された時間帯での疼痛の有効な治療法を提供する。クロニジンの有効量の標的部位又はその付近での投与により、限定されないが、椎間板ヘルニア（即ち、坐骨神経痛）、脊椎すべり症、狭窄、椎間板性の背痛、及び関節痛が含まれる多様な起源によって引き起こされる疼痛、並びに外科に随伴する疼痛を緩和することができる。適正な製剤を生分解性ポリマーの内部に提供するとき、この緩和を少なくとも３日間続けることができる。いくつかの態様において、この緩和は、少なくとも２５日、少なくとも５０日、少なくとも１００日、少なくとも１３５日、又は少なくとも１８０日の間であり得る。
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親油性細胞傷害薬を含むＮＰをＭＡｂとカップリングし、続いて肺へ局所送達することの利点には、肺への直接送達、標的組織中への長い滞留時間、腫瘍部位でのかなり強力な薬物投与量の連続的放出、および効力向上を可能にする、腫瘍における、細胞傷害薬のより良好な内部移行が含まれる。本発明は、ポリマーをベースにしたナノ粒子；ならびに前記ナノ粒子に非共有結合でアンカーリングされた第１部分であって、前記第１部分の少なくとも一部は前記ナノ粒子中に包埋された疎水性／親油性セグメントを含む第１部分；および前記ナノ粒子の外表面に露出されたカップリング基、好ましくはマレイミド化合物を含む第２部分を含むリンカーを含み、好ましくは吸入によって肺へ投与される送達システムに関する。一実施形態によれば、該送達システムは、それぞれが前記カップリング基、好ましくはマレイミド化合物に共有結合で結合された１種または複数のターゲティング薬剤を含み、肺癌または気管支異形成症の治療または診断においてエアロゾルとして投与される。さらに別の実施形態によれば、該送達システムは、薬物および／または放射性医薬品および／またはコントラスト剤を含む。本発明によるリンカーの具体例は、オクタデシル−４−（マレイミドメチル）シクロヘキサンカルボン酸アミド（ＯＭＣＣＡ）である。 （もっと読む）

本発明は、医薬上許容される賦形剤および式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁸、Ｍ¹、Ｍ²、Ｍ³、Ｍ⁴、Ｍ⁵、Ｍ⁶およびＭ⁷は、各々独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｒ⁴、Ｒ⁷およびＲ⁹は、各々独立して、Ｃ_1-6アルコキシおよびＯＨからなる群から選択され；Ｒ¹⁰は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＰ(Ｏ)Ｍｅ₂、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−ＯＨおよび−Ｏ−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_o−ＣＨ₃からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付文字ｎおよびｍは、各々独立して、２〜８であり、下付文字ｏは、１〜６であり；Ｌ¹およびＬ⁴は、各々独立して、（ＩＶ）および（Ｖ）からなる群から選択され、ここで、各Ｍ⁸は、独立して、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｌ²およびＬ³は、各々独立して、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）からなる群から選択される］
で示される化合物ならびにその塩、水和物、異性体、代謝物、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。







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【課題】壁膜形成材料としてメラミン−ホルムアルデヒド樹脂または尿素−ホルムアルデヒド樹脂を含有してなるマイクロカプセルにおいて、壁膜形成に寄与しない過剰のホルムアルデヒドによる臭いや、マイクロカプセルに使用する材料や調製に伴う特異臭、着色を少なくすることが、本発明での課題である。
【解決手段】壁膜形成材料としてメラミン−ホルムアルデヒド樹脂または尿素−ホルムアルデヒド樹脂を含有してなるマイクロカプセルにおいて、該マイクロカプセルがホルムアルデヒド吸着剤またはホルムアルデヒド処理剤による処理を施された後、漂白剤を用いて処理されてなることを特徴とするマイクロカプセル。 （もっと読む）

微粒子を形成するための開示されたプロセスは、低残留溶媒濃度を有する微粒子を提供しながら、低容量の処理水を利用する。このプロセスは、油／水または水／油または水／油／水または油／水／油エマルジョンを用いる連続プロセスおよびバッチプロセスの両方に適応可能である。本開示は、一態様において、そのプロセスが、少なくとも１つの溶媒抽出プロセス工程を含むとき、微粒子を形成するのに必要なより少ない量の抽出相溶液または溶媒を測定する方法に関する。
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透水性ポリマーと、薬物を含む浸透活性な薬物配合物とを含有する固形透水性インプラントが開示され、該固形透水性インプラントは、該薬物配合物の浸透圧に対する該固形透水性インプラントの嵩密度の比Ｒを有し、Ｒは約０．２４４ｇ／ｍＬ・気圧よりも大きい。そのような固形透水性インプラントの製造方法および使用方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】物品の表面の少なくとも一部への塗布用、または物品内への植え込み用の材料を提供する。
【解決手段】ヘパリンおよび他の抗血栓性部分を有する生体分解性抗血栓性抱合体は、クリック化学によって修飾したポリマーの主鎖に側鎖として導入される。種々の生体吸収性モノマーおよびダイマー、例えばバレロラクトンは、モノマー誘導、単独−および共−重合、ならびにクリック化学による生物学的に活性な分子との抱合に使用することができる。生体適合性かつ生体吸収性のポリマー抗血栓性抱合体を含むコーティングは、植え込み可能な機器の表面での血栓症の形成を防止または低減するために、その植え込み可能な機器の少なくとも一部に塗布される。そのコーティングの第１の層すなわち底層は、ポリマー材料および生物学的に活性な薬剤を溶媒と混合し、それにより、均質な溶液を形成することによって調製される。 （もっと読む）

本発明は、酸化合物を生成する少なくとも(a)1種の分解性ポリマーマトリックスと、(b)少なくとも1価の静電荷を有する活性成分、および活性成分と錯形成する反対の電荷の錯形成高分子電解質パートナーの少なくとも1種の酸感応性錯塩とを含む、活性成分の徐放システムに関する。本発明は、さらに、このようなシステムの調製方法に関する。活性成分(7P)の放出は、2成分システム(7P/PLAGA)および(PMLA/7P)と比べて、18日を超えて引き延ばしがなされる(3成分システムPMLA/7P/PLAGA)。
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カルボキシル修飾されたフルクタンまたはその塩を含む眼科用組成物。この眼科用組成物は、目のケア製品またはコンタクト・レンズ・ケア製品（例えばコンタクト・レンズ・パッケージング溶液またはコンタクト・レンズ殺菌溶液）で使用できる。 （もっと読む）

内部にペプチドボロン酸プロテアソーム阻害化合物が封入されたリポソームからなるリポソーム組成物を開示する。より詳細には、式Ｉ又は式ＩＩの化合物が内部の水性区画に封入されたリポソームをペプチドボロン酸化合物で充填することによって、リポソームの水性区画の内部でボロン酸エステル化合物が形成される。一実施形態では、リポソームは親水性ポリマー鎖の外側コーティングを有し、患者の固形腫瘍を処置する目的で使用される。
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