本発明は、経口投与すると２以上の量のタクロリムスを放出し、第１の量のタクロリムスが即時放出剤形から０〜２時間以内に実質的に即時に放出された後に、剤形から実質的にいかなる量のタクロリムスも放出されない約１〜１０時間の時間間隔があり、その後に、第２の量のタクロリムスが、遅延放出用量単位からの最初の放出から０〜２時間以内に即時に、または、約２〜１２時間の時間をかけて、遅延放出用量単位から放出されるタクロリムスの修飾放出剤形を提供する。該剤形はさらにタクロリムスの追加パルスを提供するための追加量のタクロリムスを含み得る。タクロリムスの剤形は、既存のタクロリムスの組成物に比べて生物学的利用能が向上し、フラックスまたは変動が低下している。該剤形の調製方法も記載している。 （もっと読む）

本発明は、その吸収性を高めるように改変したポリマーに関する。具体的には、本発明のポリマーは、良好な脱離基であり、かつそれによって、例えば同等量のアルキルエステル側鎖を有する同じポリマーに対して、そのポリマーの吸収速度を増大させるフェニルエステル側鎖を有する。そうしたポリマーは一般に水に不溶性であるが、改変されると薬物を可溶化することができ、分解および吸収されると、その薬物を、制御および／または持続した形で生理学的環境中に放出する。
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【課題】新規なイオン性有機化合物とその簡単な工程による製造方法を提供するとともに、得られたイオン性有機化合物からなるハイドロゲル化剤、及び該ハイドロゲル化剤を用いた水又は酸性水溶液を媒体とするハイドロゲルを提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるイオン性有機化合物である。これらの化合物は、4級化可能な窒素原子を含む官能基を複数もつ化合物と反応活性なメチレン基を複数もつ化合物との縮合反応により得られる。得られたイオン性有機化合物は、ハイドロゲル化剤として、中性および酸性水溶液をゲル化することができる。
【化１】


（式中、Ａはアミド基又はウレア基であり、２つのＡは互いにベンゼン環のオルト、メタ又はパラ位に位置する。Ｂは、置換基を有してもよい炭素数３〜１２の２価の炭化水素基であり、Ｘはハロゲンイオンを示す。そして、nは2〜３０の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】抗原提示経路の改変を目的とした細胞におけるＩｉ発現の阻害に関連する組成物および方法を提供する。また、ｓｉＲＮＡ、およびＩｉ発現を阻害するのに有効なｓｉＲＮＡをコードするＤＮＡ配列を含む発現構築物、かかるＤＮＡ構築物またはｓｉＲＮＡを含む細胞、ならびにその使用方法を提供する。
【解決手段】ヒトの癌細胞でのＩｉ発現を有効に阻害するヒトＩｉ−ＲＮＡｉ構築物を作製した。Ｉｉ ｍＲＮＡの異なる位置を標的化する異なるＩｉ−ＲＮＡｉ構築物の組合せは、Ｉｉ阻害に対して相乗効果を有する。さらに、Ｉｉ−ＲＮＡｉ発現を駆動するための特異的プロモーターは、種々の細胞型におけるＩｉ−ＲＮＡｉの活性に不可欠である。 （もっと読む）

【課題】一次（初めての）感染を防止し、ＨＳＶ−１およびＨＳＶ−２の再発を防止するための方法が、当技術分野において早急に必要である。
【解決手段】本発明は、ｇＤタンパク質、ｇＣタンパク質、およびｇＥタンパク質から選択される２つ以上の組換え単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ）タンパク質を含有するワクチンと、対象にＨＳＶに対するワクチン接種をして、それにより免疫回避を阻害し、ＨＳＶ感染またはその症状もしくは兆候を治療、阻害、抑止、発生低減、および／または抑制する方法であって、本発明のワクチンを投与するステップを含む方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】芯物質の初期放出をなくし、かつ１００％の封入率でもって芯物質を封入できる非球状の徐放性のマイクロ、ミリカプセルを提供すること。
【解決手段】
最初に(ａ) 表層を形成し、次いで（ｂ）芯物質層、（c）裏層の順に形成することにより得られる三層構造を有する非球状のマイクロ、ミリカプセルとすることにより、芯物質の初期放出をなくし、かつ理論上１００％の効率でもって芯物質を封入できる徐放性のマイクロ、ミリカプセルが提供される。 （もっと読む）

【課題】パップ剤が経時的に適用対象から脱離するのを抑制できるとともに、適用対象への密着性及び追従性に優れ、容易且つ安価に製造できるパップ剤を提供すること。
【解決手段】パップ剤は、支持体と、この支持体の少なくとも一方の面上に配置された膏体層と、を備える。この膏体層は、アクリル酸ナトリウムに対するアクリル酸の含有比が５５／４５以上７５／２５以下（モル比）の共重合体を含有し、且つ、粘着力を増強する粘着増強成分を実質的に含有していない。 （もっと読む）

タムスロシンもしくはレトロゾールまたはその製薬学的に許容される塩、誘導体、異性体、多形体、溶媒和物、水和物、類似体、鏡像異性体、互変異性型、またはこれらの混合物である活性物質と、１種以上の製薬学的に許容される添加剤とを含む新規な注射剤組成物が提供され、この組成物は好ましくは、投与前に水性、水−アルコール性または油性の液状賦形剤で任意に再構成可能な生分解性マイクロ粒子またはナノ粒子に製剤化される。本発明の新規な注射剤組成物は、好ましくはｉｎ ｖｉｖｏ投与時にデポ剤を形成する組成物であり、タムスロシンまたはレトロゾールを長期間持続的に放出するｉｎ ｓｉｔｕゲル化組成物もしくはインプラント組成物の形態である。このような新規組成物の調製方法および使用方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種の感受性薬剤の存在下に重合性混合物を放射重合することにより薬剤を含有する薬物担持マトリックスを製造する方法であって、重合性混合物が、ａ）少なくとも１種の重合性化合物、ｂ）任意成分として、少なくとも１種の光開始剤、ｃ）任意成分として、少なくとも１種の添加剤を含み、これらは感受性薬剤の分解が２％未満となるように選択されるか、または感受性薬剤が分解から保護され、ラジカルを生ずる成分とともに照射した場合と比較して、分解が約５０％以下となるように選択される方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、癒着を阻害する組成物および方法を提供する。該方法は、多糖誘導体、例えば、ヒアルロン酸、セルロースまたはデキストランの誘導体のようなヒドロゲル前駆体を含有する溶液を、例えば、外科的処置、傷害または感染の結果として癒着を形成し得る部位において被験体に投与する工程を含む。ヒドロゲル前駆体は、例えば、多糖誘導体はそれらの投与後に架橋されるようになって、組織分離を維持するヒドロゲルを形成する。本発明の特定の実施形態において、一方のまたは双方の溶液は、粒子を含有する複合ヒドロゲルが形成されるように、粒子、例えば、ポリマーナノ粒子またはマイクロ粒子を含有する。該溶液、粒子、またはその双方は、癒着の阻害に寄与する薬剤のような生物学的に活性な薬剤を含有することができる。生物学的に活性な薬剤はヒドロゲル前駆体に共有結合させることができる。 （もっと読む）

【課題】知覚過敏型肌の掻痒感を改善する外用剤の提供
【解決手段】局所麻酔剤（リドカイン等）、尿素、清涼化剤（メントール、カンフル等）、アルコール類（エタノール、無水エタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、セトステアリルアルコール等）及び水を含有する知覚過敏型肌掻痒感改善用の皮膚外用剤。
【効果】知覚過敏型肌のかゆみを素早く他の感覚（清涼感、灼熱感）に置換し、かゆみを抑制し、これらの置換、抑制作用が持続する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症を処置するための、PDGF受容体チロシンキナーゼ活性阻害剤を含んでなる全身投与用医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】上記課題を解決するため、ナノ粒子技術によるPDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤の細胞内送達が、再狭窄、アテローム性動脈硬化血管疾患および原発性肺高血圧のような血管平滑筋細胞増殖性疾患に対する有利な治療戦略を示すことを見いだした。したがって、PDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤を、PDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤を含むナノ粒子、とりわけ遊離形または薬学的に許容される塩形の式I


（記号および置換基は明細書中に定義の通り）のN-フェニル-2-ピリミジン-アミン誘導体を含むナノ粒子とした。 （もっと読む）

有効成分として少なくとも１種の抗生物質、好ましくはアモキシシリン、もしくはその製薬学的に許容される塩、エステル、多形体、異性体、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはその誘導体を単独でかまたは他の抗生物質と組み合わせて含み、さらにβ−ラクタム系抗生物質の放出を制御する少なくとも１種の放出調節剤、および場合によっては１種以上の他の製薬学的に許容される添加剤も含む新規な調節放出性医薬組成物が提供され、この製剤はｉｎ ｖｉｔｒｏ溶出試験時またはｉｎ ｖｉｖｏ試験時に約３０分で約６０％以下の抗生物質、８時間後に約７０％以上の抗生物質を放出する。また、本発明の組成物は健康なヒトのグループで試験すると製剤の投与から少なくとも約０．５時間後に平均ピーク血漿中濃度（Ｃ_ｍａｘ）をもたらす。本発明は、上記製剤を調製する方法、および上記製剤の使用方法も提供する。 （もっと読む）

活性成分とマトリックス形成剤を押出機に供給すること、および均一な押出物を作ることを含む活性成分の固体分散体を生産するプロセスであり、そこにおいて、押出機は少なくとも２本の回転シャフト（２）を含み、シャフト（２）の各々は、軸線上に１本が他の後ろに配置される複数の処理エレメントを含み、該処理エレメントは、（ｉ）供給−搬送セクション（Ａ）、（ｉｉ）少なくとも１個の混合セクション（Ｂ）および（ｉｉｉ）排出セクション（Ｅ）と定義され、そこにおいて、混合セクション（Ｂ）と定義される該処理エレメントはスクリュー式エレメントに由来する混合エレメント（１１、１２、１３）を含む（図２）。
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診断撮像で許容される圧力と周波数で音響的に活性化できるように薬剤を合成することが望ましく、かつこの活性化は、完全であることが好ましく、インソネイトされたカプセルすべてから放出が起きることが、最も好ましい。本発明のもう1つの目的は、活性化、すなわち、薬剤放出の割合を、カプセルの粒径に依存しないようにすることである。本発明は、ガスコア及びシェルを含む粒子の調製方法に関し、この粒子は、造影剤として、及び治療組成物の一部としての使用、特に、薬物配送用に適する。これらの粒子は、超音波エネルギーの提供により、驚くほど高い活性化レベルを示す。
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【課題】デンドロン脂質を用いた非ウィルスベクターは、細胞内へのトランスフェクション効果が高く有用であるが、安定性や特異的な吸着性がなかった。
【解決手段】デンドロン脂質の末端のアミノ基にガラクトースをリガンドとして修飾し、細胞表面のレセプターに特異的に吸着する機能を付与する。また末端アミノ基をＰＥＧで修飾し、ベクターの平均粒径を小さくし、安定性と利用しやすさを向上させる。 （もっと読む）

【課題】物質の制御された放出に用いられる高粘性配合物の提供。
【解決手段】（ｉ）周囲条件および生理学的条件下において純粋には結晶化しない３７°Ｃで少なくとも５，０００ｃＰの粘度を有する非重合の水不溶性の液体キャリヤ材料（ＨＶＬＣＭ）と、（ｉｉ）送達されるべき物質とを含む配合物である。ここで液体キャリアはショ糖二酢酸ヘキサイソ酪酸エステルであり、送達さるべき物質は例えばペプチド、タンパク質等があげられる。 （もっと読む）

本発明は、血管ステントおよび代用骨のような硬組織代替インプラントの製造に有用である、高分子量の結晶性または半結晶性の生分解性および生体適合性のポリ(エステルウレア)(PEU)ポリマーを提供する。PEポリマーは、αアミノ酸を基にし、重縮合反応により製造される。PEポリマー組成物は、インサイチューでそのようなインプラントから放出される、ポリマー骨格に組込まれた治療的ジオールを含有し得る。鎮痛薬、抗生物質などのような生体活性物質が、ポリマーの生分解時にインプラントの周囲の組織へ放出されるように、ある特定のPEUポリマーへ共有結合されてもよい。

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本発明は、担体の全質量に対して５０質量％を上回る割合で、少なくとも１つの線状、分枝又は架橋ポリマーを含有するポリマー担体をベースとする新規球状のドラッグ・デリバリー・システムに関する。この系は、生物学的バリアーを通って輸送するための少なくとも１つのシグナル物質と、少なくとも１つの活性物質が貯蔵され、担体、シグナル物質及び作用物質が共有結合を有さず、かつ作用物質に特異的な配位結合及びシグナル物質に特異的な配位結合を互いに有さないことに特徴付けられる。 （もっと読む）

【課題】蛋白質薬物の安定性及び徐放出の効果に優れ、特に薬物の初期バーストを大幅減らすことが可能な、多糖類で機能化された水和ゲル膜を有するナノ粒子とこれを含む徐放型薬物伝達システム及びその製造方法を提供する。
【解決手段】生分解性高分子と、生体適合性高分子乳化剤と、多糖類とを含むナノ粒子であって、内部のコア、及び前記多糖類が物理的に固定されている外部の水和ゲル膜からなっている、多糖類で機能化された水和ゲル膜を有するナノ粒子を提供する。 （もっと読む）