錠剤形成用の穿孔機（１０、１１０）が提供される。穿孔機は、その使用時に加圧面（６２）と接触するカム面（２４、１２４）を含む。カム面は実質的に平坦な平坦部（１４、１１４）を含み、該平坦部は、該平坦部に直交する方向（２０）に沿って見た場合に非円形形状を有する。
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医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は消化管での持続放出が可能である。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:


[式中、nは0、1または2であり; R¹は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとしての摂取後の活性成分の緩やかな放出を提供するために、種々の持続放出機構を利用することができる。形式には、持続放出錠剤、持続放出カプセル、持続放出ビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）

非生体吸収性ポリマー構造と活性剤を含む組成物とを含む薬物送達装置を発見した。この薬物送達装置は、他の疾患および病気の中でも眼の病気を治療するために使用することができる。さらに、薬物送達装置を埋め込むことを含む、眼の病気の治療方法を発見した。この装置は、活性剤をＱ＝０．００１×Ｎ×Ｃの速度で放出する。式中、Ｃは、活性剤の局所的有効濃度（ミリグラム／ｍＬ）であり、エステル、アミド、遊離酸または塩の形態のプロスタグランジンの場合は、Ｎ＝０．０１〜０．５であり、エステル、アミド、遊離酸または塩の形態のプロスタグランジン以外の任意の活性剤の場合は、Ｎ＝０．５〜５である。 （もっと読む）

1またはそれ以上のフマル酸エステルおよび1またはそれ以上の律速物質を含む浸食マトリックスを含む、該浸食マトリックスの浸食が該フマル酸エステルの制御放出を可能にする医薬製剤。
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【課題】錠剤にした際に、打錠障害の発生を抑制できる被覆植物ステロール粒子及びその製造方法、ならびにこれを含有する植物ステロール含有錠剤を提供する。
【解決手段】植物ステロール核粒子の表面が、水溶性高分子化合物及び２５℃で固体の界面活性剤を含む被覆剤によって被覆された被覆植物ステロール粒子。 （もっと読む）

【課題】特殊な製造装置を必要とせずに、自動分包機での調剤に必要な強度と、速崩壊性の両立を図るのに有効な口腔内崩壊錠用の医薬組成物を提供する。
【解決手段】糖又は糖アルコールと必要に応じて崩壊剤とを溶媒に溶解した水不溶性高分子を含有する結合剤にて造粒した造粒末、あるいは、糖又は糖アルコールを、溶媒に溶解した水不溶性高分子を含有する結合剤にて造粒したものに崩壊剤を加えた組成物を用いたことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールの種々の製造方法を提供。
【解決手段】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−４−ピペリジンメタノールを４−フルオロフェニルエチルアルキル化剤と反応させる方法、４−［１−オキソ−１−（２,３−ジメトキシフェニル）メチル］−Ｎ−２−（４−フルオロフェン−１−オキソ−エチル）ピペリジンをキラル還元剤と反応させる方法や、α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル)エチル］−４−ピペリジンメタノール、酪酸エステルを選択的酵素加水分解する方法など。 （もっと読む）

本発明は薬化学の分野に関する。本発明の態様は、低い経口生物学的利用能を有する化合物のプレ圧縮速崩壊性製剤に関し、そしてそれらを提供する。 （もっと読む）

【課題】製剤、例えばオキサカルバゼピンを含むフィルム被覆錠剤および該製剤の製造法を提供すること。
【解決手段】治療的有効量の４から１２μm(中央値)の平均粒子サイズを有する細かく挽かれたオキサカルバゼピンを含む錠剤コア、および親水性透過性外部コーティングを含む、フィルム被覆錠剤を提供することにより解決する。当該製剤は、ディアン粒子サイズ約２から１２μm、好ましくは４から１２μm、より好ましくは４から１０μmを有し、４０μmのふるいで最大残渣が５％まで、例えば２％までである、オキサカルバゼピンを含む。 （もっと読む）

【課題】高濃度の薬物を含有しながらも、錠剤強度、崩壊性に優れた小型製剤の提供。
【解決手段】無味もしくは酸味を有する平均粒径０．１〜４０μｍの薬物（A）、単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール（B）、および高甘味度甘味剤を含有する錠剤であって、薬物（A）および単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール（B）を含有する造粒物を単糖、オリゴ糖若しくは糖アルコール（B）が非晶質状態となるように製造した後、該造粒物を圧縮成型することにより製造される、口腔内速崩壊性錠剤。 （もっと読む）

本発明は、製薬工業の分野に属し、シンバスタチンおよびエゼチミブを含有する剤形を調製するための方法であって、シンバスタチンを含有する第１組成物を提供する段階と、エゼチミブを含有する第２組成物を提供する段階と少なくとも２つの別個の区間を含む１つの剤形を形成する段階とを含み、１つの区画は第１もしくは第２組成物のいずれかを使用して形成され、もう１つの区画は他の組成物を使用して形成される方法に関する。本発明は、シンバスタチンおよびエゼチミブを含有する剤形を調製するための方法であって、直接圧縮段階を含む方法にさらに関する。さらに、本発明は、この方法によって得られる剤形であって、少なくとも２つの別個の区画を含む剤形に関するが、このとき１つの区画はシンバスタチンを含有し、１つの区画はエゼチミブを含有する。最後に、本発明は、剤形の２つの個別区画内に存在するシンバスタチンおよびエゼチミブの組み合わせを含む複合剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニフェジピンまたはニソルジピンおよび少なくとも１種のアンジオテンシンIIアンタゴニストおよび／または少なくとも１種の利尿剤の有効成分の組み合わせを含む医薬投与形であって、ニフェジピンまたはニソルジピンが体内で制御(修飾)された方法で放出され、アンジオテンシンIIアンタゴニストおよび／または利尿剤が速く放出される(即時放出(ＩＲ))ことを特徴とする医薬投与形、ならびに、その製造方法、医薬としてのその使用、ならびに障害の予防、二次予防または処置のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】従来から存する通常の医薬品製造設備をそのまま使用して、薬物の苦味をマスキングした速溶出性の口腔内速崩錠を製造できる方法を提供すること。
【解決手段】顆粒成分として、苦味を有する薬物と水に不溶な高分子、ワックス状物質を含む混合物を用いて顆粒とし、この顆粒を熱処理した後、この顆粒表面に結合液を用いて、ワックス状物質を含む粉体で粉末コーティングして、このコーティング顆粒を熱処理し、このコーティング顆粒に崩壊剤、賦形剤を配合し、滑沢剤を加えて打錠することにより、薬物の苦味成分をマスキングした速溶出性の口腔内速崩錠を得る。 （もっと読む）

圧縮性かつ高機能性で顆粒状のリン酸水素カルシウムベース賦形剤の実質的に均一な粒子を含む改良型賦形剤が提供される。この改良型賦形剤は、リン酸水素カルシウム、結合剤および崩壊剤を含み、それらの成分の均一なスラリーを噴霧することによって形成される。この改良型賦形剤は、個別の成分と比べて、および同じ材料から従来の方法によって形成された賦形剤と比べて、高い流動性／優れた流動特性、ＡＰＩの高い充填性および混和性ならびに高い圧縮性をもたらす。［００８３］この改良型賦形剤は、成分間に強力な粒子間結合架橋を有し、かなりの開放性の構造または凹んだ孔を備えた独特の構造的形態がもたらされる。これらの孔が存在するおかげで表面がでこぼこになり、この表面のでこぼこは、ＡＰＩとの混和の改善にとって理想的な環境である。
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【課題】エグアレンナトリウムの保管時の分解物の生成を抑えた、安定なエグアレンナトリウム固形製剤を提供する。
【解決手段】ポビドン及びその誘導体並びに塩基性を有する添加物から選択される一種以上の添加物を配合してなるエグアレンナトリウム固形製剤である。ポビドン誘導体は、クロスポビドンが好ましい。塩基性を有する添加物は、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム及び水酸化ナトリウムから選ばれた塩基性無機化合物、或いはアルギニン、リジン、ヒスチジン及びオルニチンから選ばれた塩基性有機化合物が好ましい。また、本発明は、固形製剤を水に１Ｗ／Ｖ％濃度に分散させたときの水分散液のｐＨが７以上になるに十分な量の塩基性を有する添加物を配合してなるエグアレンナトリウム固形製剤である。また、本発明は、不活性ガス置換包装されてなるエグアレンナトリウム固形製剤である。 （もっと読む）

圧縮性かつ高機能性で顆粒状の微結晶性セルロースベース賦形剤の実質的に均一な粒子を含む改良型賦形剤が提供される。この改良型賦形剤は、微結晶性セルロースおよび結合剤ならびに必要に応じて崩壊剤を含み、それらの成分の均一なスラリーを噴霧することによって形成される。この賦形剤は、個別の成分と比べて、および同じ材料から従来の方法によって形成された賦形剤と比べて、高い流動性／優れた流動特性、優秀な／高い圧縮性、ならびにＡＰＩの高い充填性および混和性をもたらす。この改良型賦形剤は、成分間に強力な粒子間結合架橋を有し、かなりの開放性の構造または凹んだ孔を備えた独特の構造的形態がもたらされる。これらの孔が存在するおかげで表面がでこぼこになり、この表面のでこぼこは、ＡＰＩとの混和の改善にとって理想的な環境である。 （もっと読む）

【課題】投与形態中の高含量、低含量の双方の活性成分に当てはまるべき製薬学的投与形態であり、活性物質がジホスホン酸または生理学的に適合するその塩であり、かつ活性物質が一様に、かつ、ほとんど完全に３０分以内に放出され、温度ストレス後でも溶解率の低下がないほど、十分安定な製薬学的投与形態を提供する。
【解決手段】活性物質として、イバンドロネート、エチドロネート、クロドロネート、リセドロネート、パミドロネート、またはアレンドネートなどのジホスホン酸または生理学的に適合するその塩を含有し、その活性物質が、（場合によっては製薬学的佐剤を共に含む）顆粒の形態で内相に存在し、外相が、投与形態の総重量に対し５重量％未満のステアリン酸の形態の潤滑剤を含有する、固体の製薬学的投与形態。 （もっと読む）

本発明は、活性成分、薬学的に許容可能な添加体、及び超臨界流体−可溶性物質を含む混合物を打錠して錠剤を製造する段階と、前記錠剤を超臨界流体と接触させて超臨界流体−可溶性物質を抽出し、錠剤中に微細空隙を形成させる段階とを含む方法によって製造された口腔内速崩壊錠及びその製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ｉ）ａ）炭酸カルシウム、ｂ）ソルビトールもしくはイソマルトまたはそれらの組み合わせから選択される結合性の糖アルコール、ｃ）マンニトール、マルチトールもしくはキシリトールまたはそれらの組み合わせから選択される非結合性の糖アルコールを含む粒子組成物の用意、およびｉｉ）少なくとも１組のパンチおよびダイを備えた打錠機を用いる前記組成物の圧縮（ここで、１組のパンチおよびダイは、ダイを前記粒子組成物で満たす前に、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムもしくはステアリン酸またはそれらの組み合わせから選択される滑沢剤を含む組成物で噴霧されている。）を含む、少なくとも５０重量％の炭酸カルシウムを含む錠剤の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】圧縮成形性に優れたアセトアミノフェン高濃度含有顆粒を調製し、キャッピング等の打錠障害の発生を抑制して、Ｒ型の凸面を有する小型のアセトアミノフェン高濃度含有円形錠剤を提供する。
【解決手段】アセトアミノフェンを７０〜８５質量％、結晶セルロースを５〜１５質量％、及びヒドロキシプロピルセルロースを５〜１０質量％含有し、ナンテンジツエキスを含有しないことを特徴とするＲ型の凸面を有する錠径７〜１０ｍｍの円形錠剤。 （もっと読む）