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本発明は、新規フェニルアミノピリミジン誘導体の調製に有用な新規中間体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体を含む医薬組成物およびこれらの調製方法に関する。本発明は特に、一般式Iの新規フェニルピリミジンアミン誘導体に関する。式Iの新規化合物は慢性骨髄性白血病(CML)の治療に使用できる。これらの分子のIC50の値は0.1から10.0nmの範囲にあるので、これらの新規化合物は潜在的にCMLの治療に有用である。
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包装された歯を白くする製品が提供される。包装には、第1側面及び第2側面を有する基材が含まれ、同基材は、人間のユーザの口腔において使用される寸法である。歯を白くする剤を含む第1組成物が、基材の第1側面に隣接して配置されている。審美的薬剤を含む第2組成物が、基材の第2側面に隣接して配置されている。 (もっと読む)


【課題】 酸に対するpH緩衝性を有し、胃腸保護作用を改善し、更には、経口投与した場合において、シクロデキストリンが直接、酸(特に胃酸)と接触することなしに、当該薬剤の薬理効果を効率的に発現することができるシクロデキストリン含有薬剤を提供する。
【解決手段】 ハイドロタルサイト熱処理物の水和に際して層間にシクロデキストリンまたは薬理学的に活性な薬剤を包接したシクロデキストリンが取り込まれていることを特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、複数のペレットを含む医薬投与形態であって、各ペレットは、a.直径0.3〜0.9mmを有し、塩酸タムスロシン、微結晶性セルロース、医薬的に許容される透水性アクリルポリマーおよび水を含むペレットコア、および、b.医薬的に許容される耐酸性アクリルポリマーを含む前記コアを囲む外層被膜であって、前記外層被膜の質量が乾燥ペレットコアに基づいて計算して2.5〜15%である外層被膜を含み、複数のペレットが、100rpmでPh.Eur.バスケット法を使用した場合に、擬似胃液中で、最初の2時間においてタムスロシンの10%未満の放出を含む溶解放出プロフィールを示す医薬投与形態;および、製造方法であって、a.塩酸タムスロシン、微結晶性セルロース、アクリルポリマー、水および任意の補助成分の混合物を粒状化して湿潤ペレットコアを形成する工程と、b.前記湿潤ペレットコアを残留水分2〜10%まで乾燥する工程と、c.前記乾燥ペレットコアを篩分けして、サイズ範囲0.3〜0.9mmの画分を得る工程と、d.前記篩分けした乾燥ペレットコアを、耐酸性水溶性アクリルポリマーを含む被覆組成物で被覆する工程と、e.前記被覆ペレットを乾燥する工程とを含み、前記被覆工程(d)が、乾燥ペレットコアに基づいて計算して2.5〜15質量%の前記被覆組成物を有する前記乾燥被覆ペレットを与えるのに充分である製造方法、および薬剤としてのその使用に関する。 (もっと読む)


治療上有効な成分の用いる環境への持続/長期放出に有用な医薬組成物であって、該組成物は、本質的に弱酸性であり、水性環境中で制限された溶解度を有する治療上有効な成分からなる錠剤コア組成物を含んでなり、該治療上有効な成分は、例えば、コアの微細環境のpHを変えることによって、コア内部の物質の溶解度を改良することのできる物質と直接接触しており、該錠剤コアは、半透膜形成ポリマー、透過膜形成ポリマー、およびポリマーのフィルム形成特性を調節できる少なくとも1種の可塑剤からなる放出速度制御膜に取り囲まれている。 (もっと読む)


本発明は、a)中性コア、b)メタクリレートコポリマーからなる内部被膜、c)コポリマーの40〜95質量%がアクリル酸またはメタクリル酸のラジカル重合したC〜C−アルキルエステルからなり、コポリマーの5〜60質量%がアルキル基にアニオン基を有する(メタ)アクリレートモノマーからなるコポリマーからなる外部被膜から形成される多層薬剤形に関する。本発明は内部被膜が実質的にメタクリレートコポリマーからなり、前記メタクリレートコポリマーが、少なくとも90質量%までが中性基を有する(メタ)アクリレートモノマーからなり、最高で30℃のDIN53787による最低皮膜形成温度を有し、結合した形で製薬作用物質を含有することを特徴とする。 (もっと読む)


吸入可能組成物を記載する。この吸入可能組成物は1種又はそれ以上の呼吸可能凝集物からなり、呼吸可能凝集物は、1種又はそれ以上の難水溶性活性薬剤からなり、少なくとも1種の活性薬剤が、少なくとも約0.25μg/肺組織のgの最大肺濃度(Cmax)に到達し、そしてこのような濃度で、肺に付与された後少なくとも1時間留まる。このような組成物の製造方法及びこのような組成物の使用方法も開示されている。
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補酵素A依存性アルデヒドデヒドロゲナーゼ、アシル−CoAトランスフェラーゼ、アシル−CoAシンテターゼ、β−ケトチオラーゼ、アセトアセチル−CoAレダクターゼおよび/またはPHAシンターゼのうちの1以上の酵素をコードする遺伝子を含む、生物体が提供される。いくつかの場合には、これらの遺伝子のうちの1以上は、宿主生物体に対してネイティブであり、残りは、遺伝子操作によって提供される異種遺伝子である。これらの生物体は、3−ヒドロキシブチレート以外の3−ヒドロキシアルカノエートモノマーを含むポリ(3−ヒドロキシアルカノエート)のホモポリマーまたはコポリマーを産生し、ここで、これらの3−ヒドロキシアルカノエート単位は、アルコールから3−ヒドロキシアシル−CoAモノマーへの、酵素によって触媒された変換由来であり、この変換工程における少なくとも1工程は、補酵素A依存性アルデヒドデヒドロゲナーゼ活性を含む。
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本明細書中で提供されるものは、1)ジケトピペラジン塩PDE5阻害剤及び2)その上にPDE5阻害剤を有するDKP微小粒子の組成物、並びに肺高血圧症及び性機能障害(類)の治療のための、これらの組成物の肺送達のための方法である。 (もっと読む)


モダフィニル化合物を含んでなる薬剤組成物、および有機溶剤中のモダフィニル化合物を含んでなる薬剤非水性、ならびに疾患の処置における薬剤の製造のためのそれらの使用が開示される。 (もっと読む)


【課題】 マイクロキャリア培養に適し、細胞の高密度培養効果を発揮させることができる担体としてのマイクロキャリアの提供を課題とする。併せて、有用物質を担持して生体内に運ぶために用いる担体としてのマイクロキャリアの提供を課題とする。
【解決手段】 マイクロキャリア培養において被培養体を担持するのに用いるマイクロキャリアであって、セリシン粒子を本体として、その外表面をリン酸カルシウム系化合物によって部分的に被覆させた複合粒子からなる。 (もっと読む)


本発明は、マトリックス物質の外部(連続)相内の内部(不連続)相にカプセル化されている脂溶性物質の新規な粉状の、水溶性組成物および水溶液またはそれらの乳濁液(emultion)に関する。 (もっと読む)


【課題】 カプセル皮膜に被覆されているα−リポ酸の光安定性が一層高く、且つ経済的に効率良く製造することが可能なα−リポ酸含有カプセル剤を提供すること。
【解決手段】 α−リポ酸が、天然色素およびカラメル色素が配合されたカプセル皮膜に被覆されてなることを特徴とするα−リポ酸含有カプセル剤。 (もっと読む)


胃におけるラサギリンの放出が遅延または阻害されるように処方されおよび製造された、ラサギリンを含む医薬投与剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質及びペプチド等の構造的に脆弱な作用物質の徐放送給のための方法を提供する。独自の乳剤系(安定高分子水性−水性乳剤)を使用することで、タンパク質及びペプチドは、有機溶媒、強い界面張力、強い剪断、高温、多量の界面活性剤、及び架橋剤といった何らかの化学的又は物理的障害の存在しない条件下で、多糖ガラス質粒子においてマイクロカプセル化できる。こうしたガラス質粒子に充填されたタンパク質は、分解性高分子マイクロスフェアに更に充填される時、有機溶媒に対する強い耐性と、水和状態での長期に渡る活性と、バースト及び不完全放出が最小限である優れた徐放性プロフィールとを示した。したがって、本発明は、タンパク質の徐放送給において生じる全ての技術的課題に対処する単純かつ効果的なアプローチを提供する。 (もっと読む)


膜の不可欠な構成要素として歯漂白物質を有する可塑性可鍛性ポリマー材料の膜からなり、それによって、前記膜が口表面へ接着したときに前記口表面上に活性を提供し、前記歯漂白物質が、口表面上へその活性を放出し、予め決定された時間内で効率的に作用するように、前記膜が、口腔の水性媒体中での溶出速度を有し、前記膜がその歯漂白作用を達成した後分解可能である、口腔の表面へ歯漂白物質を移送する移送装置。 (もっと読む)


本発明は、圧縮された粉末又は顆粒材料の環状体に外装される腸溶性被覆されたコアー錠剤を含んで成る、患者への経口投与のための医薬投与形を提供する。本発明はまた、複数の活性医薬成分の同時投与のための医薬投与形を提供する。本発明はまた、障害胃運動性を有する患者、例えばパーキンソン病を有する患者に、本発明の投与形を投与することを含んで成る方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、剤形がビニル(コ)ポリマーのコーティングに基づき制御された放出特性を示す、安定な作用物質放出プロフィールを有する剤形の製造方法において、コーティングされた剤形を流動層コーティング装置又はドラム型コーティング装置中で少なくとも10分間で、安定な作用物質放出プロフィールが達成されるまで30〜70℃の温度でコンディショニングし、前記コンディショニングの間に5〜30%の空気湿度が調節されることを特徴とする、剤形の製造方法に関する。 (もっと読む)


室温で固体である少なくとも一の活性物質、少なくとも一の分散剤B)、ポリビニルアルコール及び必要であれば添加剤C)を含んで成る粉末状活性物質配合物であって、個々の活性物質粒子はポリビニルアルコールのコートによって囲まれており、アモルファス状態で存在し、ナノメーターの範囲の直径を有する配合物を開示する。更に、圧縮性流体を用いる新規な配合物の製造方法及びそれらが含んで成る活性物質を適用するためのそれらの使用、及び製造方法を行うための装置を開示する。
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金属表面を被覆するためのおよび/または金属表面に活性物質を結合するための新規なプロセス、被覆された金属表面および/または表面に結合された活性物質を有する物体、ならびに、埋め込み可能なデバイスの調製におけるそれらの使用が開示される。 (もっと読む)


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