【課題】
この発明は、膜親和性の高い多機能性シクロデキストリン誘導体ならびにアモキシシリン（AMPC）などの抗生物質の性質を安定化するシクロデキストリン包接化合物を提供すること。
【解決手段】
この発明に係る多機能性シクロデキストリン誘導体は、一般式 [I]:

H₂N−CO−NH−CH₂−(CH₂) _n−CO−NH−Z [I]

（式中、Ｚはシクロデキストリン残基を意味し、ｎは０または１〜６の整数を意味する）
で表されるシクロデキストリン誘導体である。
また、この発明に係るシクロデキストリン包接化合物は、上記シクロデキストリン誘導体にアモキシシリン（AMPC）などの抗生物質を包接して、その抗生物質の性質を安定化した化合物であり、抗生物質製剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】糖衣液の粘度を低下させ、製造時間の短縮や製造工程中の取扱いを容易にする。
【解決手段】ヒドロキシプロポキシル基含量が９〜１２％、メトキシル基含量が１９〜２４％、２０℃における２質量％水溶液の粘度が１０ｍＰａ・ｓ以下のヒドロキシプロピルメチルセルロースを０．５〜２．０質量％と、フィラーを３１〜４５質量％と、糖類と、水とを少なくとも含み、６０℃の粘度が１０００〜４５００ｍＰａ・ｓである糖衣液を提供する。また、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、糖類、フィラー及び水を少なくとも含む糖衣コーティング液を調製して、糖衣コーティングを行い糖衣錠を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は時間治療用医薬組成物及びその製造方法に関する。本組成物は少なくとも１つの有効成分と、ｐＨ非依存性物質と、親水性物質とを含む。組成物中の有効成分はｐＨ非依存性物質で被覆されている。本組成物は二重除放システムであり、４〜６時間の初期ラグタイム及び最大２４時間の有効成分の除放を助ける。
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【課題】アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素及び無水カフェインから選ばれる成分を含有し、優れた崩壊性を有する内服用錠剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素及び無水カフェインから選ばれる成分と、（Ｂ）乾燥水酸化アルミニウムゲルと、（Ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びクロスカルメロースナトリウムから選ばれる成分とを含有する混合物からなる薬物層を有することを特徴とする内服用錠剤。 （もっと読む）

（６−（５−クロロ−２−ピリジル）−５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニルオキシ］−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピラジン）の被覆錠剤を提供する。錠剤は薬剤の知覚される苦味を最小にする。コア材料のサブマイクログラム量の即時溶出を分析する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素及び無水カフェインから選ばれる成分を含有し、優れた崩壊性を有する内服用錠剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素及び無水カフェインから選ばれる成分と、（Ｂ）乾燥水酸化アルミニウムゲルと、（Ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとを含有する混合物からなる薬物層（但し、薬物層中における（Ｃ）／（Ｂ）で表される（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との質量比が０．１〜１である薬物層を除く）を有する内服用錠剤、又は上記（Ａ）成分と、上記（Ｂ）成分と、（Ｃ）クロスカルメロースナトリウムとを含有する混合物からなる薬物層を有する内服用錠剤であって、上記薬物層中における（Ｃ）／（Ｂ）で表される（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との質量比が０．１〜１である内服用錠剤。 （もっと読む）

【課題】超音波造影剤を用いるナノバブルの形成方法の提供。
【解決手段】本発明はナノバブルの形成方法を開示するものであり、前記形成方法は公知技術に使用する油水乳化反応とは異なる特徴を持つ。本発明のナノバブルの形成方法は、無機粒子を中心核として、前記中心核の表面に最低一つの第一高分子をコーティングして有機／無機複合粒子を形成する。次に、第一溶剤によって前記有機／無機複合粒子の中心核を溶解して除去し溶剤型ナノ粒子を形成する。続いて冷凍乾燥プロセスにおいて前記第一溶剤を除去し前記溶剤型ナノ粒子に中空ナノ粒子を形成させる。最後に前記中空ナノ粒子を第二溶剤に溶かして前記ナノバブルを形成する。 （もっと読む）

非ステロイド系抗炎症薬およびコルチコシド誘導体の組み合わせを含有する医薬組成物であって、有効成分が、遊離状態または塩の形態で存在する、医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】宿主の腸管から流体を除去する手段及び流体過剰状態を治療する手段を提供する。
【解決手段】腸管に有効な量の水吸収性ポリマーを直接導入することにより、宿主の腸管から流体を除去する方法、及びその質量の少なくとも10倍の生理食塩水を吸収することのできる、腸溶皮が施された、非浸透性の、毒性のない水吸収性ポリマーを含む、宿主の腸管から流体を除去するための組成物。 （もっと読む）

トリメタジジンとポリエチレンオキシドを含み、潤滑剤を全く含まない放出調節固形薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

生分解性の多孔性の物体、例えば多孔性のケイ素の物体の生分解速度論は、その物体の外側表面上に配置されたポリマー鎖、例えばポリエチレングリコール鎖の分子量により制御することができる。生分解性の多孔性の物体を提供し、それらの生分解速度論はその配置されたポリマー鎖の分子量により制御される。そのような生分解性の多孔性の物体を作る方法、およびそのような生分解性の多孔性の物体を有効薬剤、例えば療法剤および／または造影剤の送達のために用いる方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】異なった身体環境における活性な医薬の制御放出を提供する経口用剤形、かかる剤形の調製法および医学におけるかかる剤形の使用法を提供すること。
【解決手段】（ｉ）医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む壊食性コア；および（ｉｉ）該コアの周りの壊食性コーティングであって、前記コーティングを実質的に完全に貫通してのびるが、前記コアを貫通せず、使用環境から前記コアと連絡する１またはそれ以上の開口部を含むコーティングを含む経口用剤形であって、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の該剤形からの放出が、所定のｐＨ条件下での前記壊食性コアの壊食により、前記開口部から、また前記壊食性コーティングの壊食から起こることを特徴とする経口用剤形。 （もっと読む）

医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は胃での活性成分との結合から保護される。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:(I)


[式中、nは0、1または2であり; R1は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとして摂取された後に胃の環境を本質的に越えて活性成分の放出を提供するために多種多様な腸溶性機構を利用することができる。形式には、腸溶錠、腸溶コーティングカプセル、腸溶コーティングビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）

1またはそれ以上のフマル酸エステルおよび1またはそれ以上の律速物質を含む浸食マトリックスを含む、該浸食マトリックスの浸食が該フマル酸エステルの制御放出を可能にする医薬製剤。
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本発明によれば、感光剤が担持された医薬用のナノ粒子製剤と該ナノ粒子製剤を光線力学療法用に調製する方法が提供される。前記ナノ粒子製剤には、疎水性または親水性の感光剤、リン酸カルシウムナノ粒子、および特定の場合には安定化剤などの補助試剤が含まれる。本発明のリン酸カルシウム系のナノ粒子製剤によれば、優れた保存安定性と、静脈または局所投与について治療に有効な量の感光剤が得られる。好適な実施形態では、ポルフィリン、クロリンおよびバクテリオクロリンなどのテトラピロール誘導体は、腫瘍の光線力学療法用のリン酸カルシウムナノ粒子製剤に配合するのに適した疎水性感光剤である。さらに、ｐＴＰＰＰは、腫瘍の光線力学療法に適した親水性感光剤である。別の好適な実施形態では、親水性のカチオン性およびアニオン性の感光剤、特に、フェナジニウム、フェノチアジニウムおよびキサンテンの系は、非活性な病原細菌であることが知られていて、抗菌光線力学療法用のリン酸カルシウムナノ粒子に配合するのに適した感光剤である。別の実施形態では、光増感性のナノ粒子製剤は、蛍光画像法を用いて、細胞、組織または細菌の位置を確認するのに役立つ。 （もっと読む）

【課題】トラマドール、その鏡像異性体、医薬的に許容できるその塩およびその組み合わせからなる群から選ばれたトラマドールの少なくとも１つの形を含む、放出が改良された医薬組成物を提供する。
【解決手段】トラマドール、その鏡像異性体、医薬的に許容できるその塩およびその組み合わせからなる群から選ばれたトラマドールの少なくとも１つの形を含む、放出が改良された医薬組成物であって、その組成物が２時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約０％から約３０％（重量）までが放出され、４時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約５％から約２２％（重量）までが放出され、６時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約１５％から約３８％（重量）以上が放出され、８時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約４０％（重量）以上が放出されるよなインビトロの溶解特性（ＵＳＰ Ｂａｓｋｅｔ法により、３７℃で９００ｍＬ ０．１Ｎ ＨＣｌ中で７５ｒｐｍで測定）を示す医薬組成物とする。 （もっと読む）

【課題】患者に投与してから薬剤放出を遅延させた後、薬剤を迅速に放出する遅延放出医薬製剤の提供。
【解決手段】低置換のヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤と、球状体化促進剤である微結晶セルロースと共に薬剤を製剤して核を生成し、前記核をヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはメチルセルロースなどの水溶性のゲルを形成する重合体及びアルキルセルロースなどの非水溶性のフィルムを形成する重合体からなる調節膜でコーティングした遅延放出医薬製剤。 （もっと読む）

水難溶性活性薬剤の放出および／または吸収を増強するための方法が、本明細書に記述されている。本方法は、水難溶性活性薬剤を、１種または複数の融解した脂肪酸、結合型脂肪酸、高ＨＬＢ値を有する（半）固体界面活性剤、および／または親水性ポリマーに溶解、融解、または懸濁することを含む。その後、融解した活性薬剤混合物は、親水性または親油性担体中に懸濁および均質化されて、親水性または親油性担体に懸濁された微粒子を形成する。親水性または親油性担体に懸濁された微粒子は、硬質ゼラチンもしくは軟質ゼラチンまたは非ゼラチンカプセルに封入することができる。上述されている方法により生成される微粒子は、溶解プロファイルの増強を示すことになると考えられる。シロスタゾールおよびフェノフィブラートを含有する製剤のインビトロ放出試験は、１５分間でシロスタゾールの１００％溶解、および３５分間でフェノフィブラートの９０％を超える溶解を示した。
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本発明は、ウデナフィルを含有する徐放性製剤を製造するための制御放出組成物に関し、具体的には、（Ａ）ウデナフィルおよび薬学的に許容される塩、（Ｂ）溶解度調節剤、（Ｃ）吸着剤、および（Ｄ）親水性ポリマーを含んでなる、ウデナフィル含有徐放性製剤を製造するための制御放出組成物に関する。本発明に係るウデナフィル含有徐放性製剤を製造するための制御放出組成物は、胃・腸管でｐＨに関係なく一定に薬物を放出して薬物の放出時間を３〜２４時間内で自由に調節することができ、個体間の薬効のバラツキを減らすことができるうえ、ウデナフィルによって治療される肺動脈高血圧や肝門脈高血圧、前立腺肥大症などの長期薬物服用を必要とする疾患の治療に薬効発現のための最適条件を持つ徐放性製剤を製造することができ、生体への適用の際に適切な吸収時間に応じて放出を調節して勃起不全の予防および治療にも有用に利用できる。 （もっと読む）

５’−デオキシ−５−フルオロ−Ｎ−［（ペンチルオキシ）−カルボニル］−シチジン（カペシタビン）、クロスポビドン（粒径＜１５〜４００μ）、クロスカルメロースナトリウム、グリコール酸澱粉ナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ルディフラッシュ（登録商標）又はこれらのいずれかの組み合わせを、速崩壊性錠剤を形成するための他の医薬的に許容される賦形剤と一緒に含んで成るフィルムコート医薬組成物、が提供される。 （もっと読む）