本発明は、徐放性微粒球の製造のための異なる組成の液体を超音波二重供給ノズルを介して噴霧乾燥させることにより、徐放性微粒球剤形を製造する方法を開示する。本発明の方法は、従来の生分解性高分子、薬物、添加剤、溶媒などを含有した一つの液体を単一供給ノズルを介して噴霧乾燥させて徐放性微粒球を製造した方法とは異なり、徐放性微粒球製造のための組成の異なる２種の液体のいずれか１種の液体は超音波二重供給ノズルの内部管を介して供給し且つもう１種の液体は外部管を介して供給しながら噴霧乾燥させることにより、内部管を通した噴霧物が外部管を通した噴霧物によってコートされた徐放性微粒球剤形を製造することを特徴とする。本発明の方法によって製造された微粒球は、初期放出が低く、薬物の放出様相も所望通りに容易に調節することができる。
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外部ドメイン（ｅｃｔｏｄｏｍａｉｎ）およびキナーゼドメインの双方から調製される融合タンパク質および、コイルドコイル誘導性二量体が開示される。レセプタードメインは、コイルドコイルタグによってホモ二量体またはヘテロ二量体の形態で存在する場合、増強されたリガンド結合活性、または増強されたキナーゼ活性を有する。結合の反応速度論および外部ドメイン二量体のアンタゴニスト能力、ならびにシグナル伝達を変化または阻害するためのそれらの使用が記載される。リガンドの結合およびキナーゼ活性の阻害を可能とする化合物を選択するためのアッセイにおける、外部ドメインおよびキナーゼドメインのそれぞれの適用が記載される。
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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療に有用な、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｂ、Ｙ、Ａｒ、ｎ、ＺおよびＸ^１は、本明細書中で定義するとおりである。）のチエノピロール化合物およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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ここでは、エンドスタチンのN末端を含む抗血管新生性物質、同抗血管新生性物質をコードする核酸、有効量の前記ペプチド及び核酸を含む医薬製剤、並びに、望ましくない血管新生に関連する疾患又は状態を治療又は防止する際の前記医薬の使用、が提供される。

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従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、リン脂質及び肺サーファクタントタンパク質を含有するサーファクタントの、外科的癒着の治療のための使用を記載している。 （もっと読む）

【課題】マスキング基および／または安定化基が大きい場合に、高い作用特異性、低い毒性、ならびに血液および／または血清、有利には哺乳動物における安定性を維持しつつ、その立体障害現象を除き、オリゴペプチドの切断を可能にするかあるいは促進させるプロドラッグ構造を提供する。
【解決手段】マスキング基および／または安定化基（例えばＰＥＧ）の間に“分子腕”または“分子スペーサー”を挿入する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明はプロテインの三次元構造の改変法を提供する。
【解決手段】ホストコドン利用法に基づいて標的プロテインをコード化するためにアミノ酸コドンを選択する。次に、三次元構造を改変し、一連のホストを移入させために異なるベクターに構築する組合わせを選択する。続いて、プロモータと標的プロテインのコード配列を組合わせた後に、ベースペアの組合わせをモニターすることでベクタープロモータを選択する。最後に、標的プロテインを発現させるために適した発現ホストを選択し、再生して精製し、活性と三次元構造を測定する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、インシュリン非依存性糖尿病（ＩＩ型糖尿病）及びそれに関連する血管疾患、同様に、肥満症及び脂質障害の治療及びコントロールのために有用な３−クロマンカルボン酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩及びプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は噴霧乾燥による非晶質粉末に関するもので、医薬有効成分と、マトリックス形成剤、好ましくはポリマー、糖又は糖アルコールを20〜60％含む。本発明の粉末の水分量は1.2質量％未満、好ましくは１質量％未満である。また、本発明は該粉末を製造するための特定の方法及び該粉末を吸入により投与するための方法に関する。
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本発明は、融合タンパク質を含む、インターロイキン-2タンパク質のN-末端領域における２以上のアミノ酸置換に基づく新規なインターロイキン-2タンパク質、より具体的には、これらのインターロイキン-2タンパク質によって循環半減期を増加させる方法に関する。
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（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。
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本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

化合物の局所的送達のための方法、組成物および装置を提供する。特定の実施形態においては、放射圧を用いて標的部位にキャリアを指向させ、そして、別の放射を用いて限局性キャリアをフラグメント化することにより、会合した化合物を放出する。超音波放射は放射圧およびフラグメント化のための発生源として好ましい。ターゲティングおよびフラグメント化が投与部位の画像化と組み合わせられる実施形態も包含される。キャリアを使用することなく化合物を局所送達する別の実施形態も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、例えば中皮腫またはリンパ腫の処置法に関する。より具体的には、本発明は、HDAC阻害剤、例えばスベロイルアニリドヒドロキサム酸（SAHA）を含む薬学的組成物を投与することにより、中皮腫またはびまん性大細胞型B細胞リンパ腫（DLBCL）を処置する方法に関する。薬学的組成物の経口製剤は、高いバイオアベイラビリティなどの好ましい薬物動態プロフィールを有し、驚くべきことに長期間にわたって活性化合物の高い血中レベルを提供する。本発明は、これらの薬学的組成物の安全かつ毎日の投与療法をさらに提供し、これは遵守が容易であって、インビボでHDAC阻害剤の処置上有効な量が得られる。

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本発明は、注射製剤に好適なクロージャーを備えた容器を有する注射用医薬製品であって、前記容器は、酸不安定性プロトンポンプ阻害剤、その塩、酸不安定性プロトンポンプ阻害剤の溶媒和物又はその塩の溶媒和物を含有し、その際、前記の容器及びクロージャーは、亜鉛イオンを実質的に放出しない材料から製造されている医薬製品に関する。 （もっと読む）

本発明はCGRPアンタゴニスト1-〔N²-〔3,5-ジブロモ-N-〔〔4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル〕カルボニル〕-D-チロシル〕-L-リシル〕-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン(A)、又はその医薬上許される塩を含む、肺又は鼻吸入のための粉末製剤、その製造方法並びに頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療のための薬物の製造のためのその使用方法に関する。
【化１】

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配合物１００ｋｃａｌ当たり（Ａ）脂質、好ましくは約８．０ｇまで（Ｂ）炭水化物、好ましくは約８．０ｇから約１６．０ｇ（Ｃ）フィターゼ処理大豆タンパク質、好ましくは約３．５ｇまで、および（Ｄ）カルシウム、好ましくは約９０ｍｇまでを含み、栄養配合物が、カルシウムの対脂質重量比が約０．００２から約０．０２０である乳児用配合物であり、配合物が、配合物１００ｋｃａｌ当たり約８．４ｍｇを超えないフィチン酸を含む、粉末状、液体または濃縮状の実施形態を含むカルシウム強化大豆ベース乳児用栄養配合物を開示する。特に、市販の大豆配合物およびフィターゼ処理以外の脱フィチン化方法（例えばイオン交換）から誘導された大豆ベース配合物を含む、他の大豆ベース配合物を与えた乳児と比べて、これらのカルシウム強化フィターゼ処理大豆ベース栄養配合物が、乳児集団の便を軟らかくすることが認められている。 （もっと読む）

本発明は、免疫刺激性の組み合わせおよび方法を提供する。一般に、この免疫刺激性の組み合わせは、ＩＲＭ化合物の局所製剤と、医薬組成物と、を含む。一般に、この方法は、（ａ）ＩＲＭ化合物の局所製剤と、（ｂ）医薬組成物と、を対象の投与部位に投与することを含む。
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