M-N-O-P-Gの化学式を有し、ここでMは、（８）の構造を有し：R1-R5及びFGは、本明細書中に定義され（金属放射線核種と錯化しているか、又はしていない形態にあり）、N-O-Pは、少なくとも１の環状基を有する非アルファアミノ酸、少なくとも１の置換胆汁酸又は少なくとも１の非アルファアミノ酸を含むリンカーであり、GがGPRレセプター標的ペプチドである、診断画像又は治療に用いるための新規で改善された組成物。好ましい態様において、MはAazta金属キレート化剤又はその誘導体である。本発明の化合物を用いて、患者をイメージングし、及び/又は患者に放射線治療又は光線治療を提供する方法も提供される。更に、該化合物から診断画像剤を調製する方法及びキットも提供される。放射線治療剤を提供するための方法及びキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、そのイソ型および／または変異体）の選択的な調節剤であることが実証された、新規な、配座の定義された大環状化合物を提供する。新規な化合物の合成方法も本明細書に記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、さらに、限定されるものではないが、代謝障害および／または内分泌障害、心血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、胃腸障害、遺伝子疾患、過剰増殖性障害および炎症性疾患を含む、一連の医学的状態の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

アポトーシスの効果から哺乳動物を保護するためのＮＦ−κＢのインデューサとしてのリポペプチドの使用が記載される。本発明は、アポトーシスを誘発する１以上の治療または条件の効果から哺乳動物を保護する方法を提供し、この方法は、式：


［式中、
Ｒ_１は、Ｈまたは−ＣＯ−Ｒ_４を示し、
Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、独立して、Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ_８−Ｃ_１６脂肪族化合物を示し；
Ｘは、ペプチドを示し；そして
Ｚは、ＳまたはＣＨ_２を示す］
を有する薬学的有効量化合物を含む組成物を該哺乳動物へ投与することを含む。
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哺乳類循環において延長された滞留時間を有し、有機リン酸塩中毒の予防及び治療的処置において使用し得る有機リン酸塩スカベンジャーを提供する。該スカベンジャーは、リシン残基の１部を部位特異性変異誘発により他の残基で置換した均一にPEG化したセリンヒドロラーゼである。該ヒドロラーゼのアミノ酸配列中のリシン残基の１部をPEGカップリングのために選定し、他の１部を置換のために選定する；選定は、該ヒドロラーゼ表面が、該ヒドロラーゼについて描写した3-Dモデルを回転させることよって得られた全ての可能性ある図面においてPEGカップリングのための少なくとも１個の遊離アミノ酸を示すのを確実にしなければならない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその製薬学的に許容しうる塩、溶媒和物及びプロドラッグ、並びに高脂血症治療のためのコレステロール吸収阻害薬としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの製造法及びそれらを含有する医薬組成物にも関する。

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【解決手段】 インテグリンα２β１／ＧＰＩａ−ＩＩａ受容体を阻害する新規化合物を開示する。前記化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの治療的使用方法もまた開示される。前記開示化合物は有用であり、とりわけインテグリンα２β１／ＧＰＩａ−ＩＩａ媒介活性を阻害する。 （もっと読む）

本明細書中の式（Ｉ）〜（ＸＸＶＩ）の少なくとも１つの化合物および徐放担体を含む徐放投薬処方物ならびにそれを使用する方法が、提供される。本発明は、被験体においてＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼの活性を変調するための徐放投薬処方物を提供し、該徐放投薬処方物は、少なくとも１つＨＣＶプロテアーゼインヒビターおよび該少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼインヒビターの放出を制御する徐放担体を含み、該被験体に、下に示される種々の構造式の少なくとも１つのＨＣＶプロテアーゼインヒビター化合物の有効量を投与する工程を包含する。本明細書中に開示されるＨＣＶプロテアーゼインヒビター化合物はまた、カテプシンインヒビターであり得る。 （もっと読む）

【課題】種々の蛋白質の部位特異的な化学修飾のための新規な方法およびその結果得られる進歩した生体適合性および生物活性を有する組成物を提供する。
【解決手段】ジエチレントリアミン五酢酸無水物によりレプチン（肥満蛋白質）を修飾し、Ｎ−末端のみをモノスクシニル化したレプチンを得る方法。本法により得られた化学修飾レプチンは生物学的利用性及び生物学的適合性において利点を有した。また本法は他の蛋白質、例えば顆粒球コロニー刺激因子、に広範に適用できる。 （もっと読む）

本発明は、内皮細胞の表面上のレセプターに特異的に結合する少なくとも1つの標的化ユニット、およびリンカーによってその標的化ユニットにカップリングされている少なくとも1つのエフェクターユニットを含む結合体に関し、ここでエフェクターユニットが少なくとも1つのシグナルユニット、および任意に少なくとも1つの治療活性物質を示し、かつ標的化ユニットがレクチンまたはそのフラグメントもしくは誘導体を含み、ここでこのレクチンがL-セレクチンではなく、かつシグナルユニットがランタニドイオンを含む。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドの薬物動態特性を改良するための適する誘導体化部位を提供する新規改変をペプチドに提供する。これらのＧＬＰ−１修飾ペプチドはｉｎ ｖｉｖｏでＧＬＰ−１受容体のアゴニストとして機能する。本発明のペプチドは、低下された内因性インスリン分泌、例えば２型糖尿病を伴う患者に新たな治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造XXCCXXXXXXXCXXXCXXXXXXQXXCXXXCXCXXXXXXXCXXXXXX,
構造XXCCXXXXXXXCXXXCXXXXXXXXXCXXXCXCXXXXTXXCXXXXXX および
構造XXCCXXXXXXXCXXXCXXXXXXXXXXCXXXCXCXXXXXXXXCXXXXXX, を有するシステイン含有ペプチド類に関するものであり、ここで、Xは、互いに独立であり、天然に存在するあらゆるアミノ酸を意味し、並びに上記ペプチドをコードする核酸配列、上記配列を組み込んだベクター、さらに上記ペプチドを含有する医薬組成物とその医薬品としての使用、特に癌の治療を含む。
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高血圧やうっ血性心不全などの心血管障害、肝硬変、および腹水を含む循環器障害の治療のための、治療有効量のアルドステロン受容体拮抗薬と治療有効量の抗肥満剤とを含む併用療法を記載している。好ましい抗肥満剤は、効力および生物学的利用能の高い化合物である。好ましいアルドステロン受容体拮抗薬は、９α，１１α−置換型エポキシ部分の存在を特徴とする、２０−スピロキサンステロイド化合物である。 （もっと読む）

本発明は、ギャップ結合により介される細胞間コミュニケーションを促進するジペプチドを開示する。本発明は、ギャップ結合細胞内コミュニケーション（ＧＪＩＣ）の障害に付随する疾患の治療における使用を含む広範な有用な用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、１以上のメラノコルチン受容体タイプを調節することにおいて有効な新規なペプチド化合物、該化合物の治療における使用、それを必要としている患者に対して当該化合物を投与することを含んでなる治療方法、医薬の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療、並びに肥満に付随する種々の疾患または状態の治療に関して特に興味あるものである。 （もっと読む）

本発明は、骨格に連結されたインヒビン関連ペプチドを少なくとも２つ含むＭＡＰ組成物を含む物質の新規組成物を提供する。この組成物は、免疫原性があり、許容される担体と一緒に動物、特に鳥類に投与すると、生産能を促進する。
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肥満、食事療法および栄養と関連する症状および障害を予防し、治療し、または制御するための組成物および方法を提供する。提供する方法は、一般的に、肥満、食事療法および栄養と関連する症状または障害を予防し、治療し、または制御するために対象に対してアミリンまたはアミリン・アゴニストを投与することを含む。
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精神の疾患および障害を治療する方法および組成物が開示される。一般的に提供された方法は、精神の疾患および障害、および精神の疾患および障害に関連した疾患を治療するための対象へのアミリンまたはアミリンアゴニストの投与を含む。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基R¹〜R¹⁵、Ａ、Ｂ、Ｌ、ｉ並びにX¹-X⁴は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
の置換1,2-エチレンジアミン並びにアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、少なくとも1つのアンギオテンシン変換酵素阻害剤の有機酸化窒素増強塩、ならびに任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(Q)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。アンギオテンシン変換酵素阻害剤との塩を形成する有機酸化窒素増強化合物は、有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、チオニトラート、NONOアート、複素環式酸化窒素供与体および/またはニトロキシドである。複素環式酸化窒素供与体は、フロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オンおよび/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。 （もっと読む）

本発明は、新規な化学構造を有し、かつＩＡＰ阻害カスパーゼの抑制解除剤としての優れた活性を保有する単離された因子を提供する。本発明は、さらに、ＩＡＰ−阻害カスパーゼを抑制解除する方法を提供する。本発明は、さらに、本発明の標識された化合物、特に蛍光標識化合物を使用するアッセイ方法を提供する。本発明は、さらに、ＩＡＰ−阻害カスパーゼを抑制解除する方法を提供する。該方法は、ＩＡＰ−阻害カスパーゼを有効量の該因子の１つと接触させることを含む。また、本発明は、細胞においてアポトーシスを促進するための、および低下したレベルのアポトーシスによって特徴付けられる病態の重症度を低下させる方法も提供する。
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