本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

リポカリン突然変異タンパク質の制御放出のための医薬組成物又はその共役物に関する。共役物は、タンパク質、タンパク質ドメイン、ペプチド、脂質、脂肪酸、多糖類及び／又は有機高分子からなる群より選択される部分を有する。また、その有機高分子は、その共役物のリポカリン突然変異タンパク質と生分解性高分子との組合せを含む。さらにリポカリン突然変異タンパク質及びその共役物の制御送達のための方法に関し、制御放出製剤の製造方法及びそれにより製造された製剤に関する。また、対象物に投与する際、本発明にかかる製剤のリポカリン突然変異タンパク質の制御送達のための使用と、リポカリン突然変異タンパク質のｉｎ ｖｉｖｏ半減期を延長するための使用と、リポカリン突然変異タンパク質の生物学的利用能を向上させるための使用と、リポカリン突然変異タンパク質の免疫原性を低下させるための使用とを対象にするとともに、本発明にかかる製剤のそれを必要とする対象物への投与が含まれる疾患又は障害の治療方法を対象にする。 （もっと読む）

【課題】G-CSF及びEPOの持つ心筋組織修復再生能を副作用なく最大限に引き出すため、虚血心筋局所に有効量のG-CSFあるいはEPOを作用させることができる心筋組織修復のための薬剤のための組成物を提供する。
【解決手段】シアリルルイスＸ型四糖鎖（Neu5Ac.alpha.2-3 Gal.beta.1-4(Fuc.alpha.1-3)GlcNAc）を表面に備える平均粒径が７０ｎｍ以上１５０ｎｍ以下のリポソームと、前記リポソームに内包されるエリスロポエチン及び／又は顆粒球コロニー刺激因子と、を含有する、静脈投与される心筋梗塞の治療用静脈投与用医薬組成物とする。 （もっと読む）

ポルフィロモナス・ジンジバリス（Ｐｏｒｐｈｙｒｏｍｏｎａｓ ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ）に対する免疫応答を誘発するための組成物および方法が本明細書に提供される。組成物および方法はポルフィロモナス・ジンジバリス（Ｐ．ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ）ポリペプチドおよびそのフラグメントと変異体、ならびにポルフィロモナス・ジンジバリス（Ｐ．ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ）感染症（例えば歯周炎）の診断、予防および治療に有益な、対応するポリヌクレオチドに関する。ポリペプチドに対する抗体、およびこれらの抗体を含む組成物および方法も開示される。本開示は、さらにポルフィロモナス・ジンジバリス（Ｐ．ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ）感染症（例えば歯周炎）の検出、予防および治療のための方法も記述する。
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【課題】動脈硬化の処置予防、検出または診断に有効な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】１つの局面において、本発明は、親水性化されたリポソームと、動脈硬化巣に対する特異的因子とを含む、動脈硬化病変を、診断、処置または予防するための医薬組成物を提供する。本発明はまた、動脈硬化病変を診断するための診断用組成物を提供する。この診断用組成物は、Ａ）親水性化されたリポソームと、Ｂ）動脈硬化巣に対する特異的因子と、Ｃ）標識物質とを含む。 （もっと読む）

哺乳動物における皮膚科学の疾患、障害、又は疾病の処置又は予防に使用するための局所製剤が本明細書に記載される。本明細書開示の局所製剤は、皮膚投与のために調製されるＤＰ_２受容体アンタゴニスト化合物を含む。 （もっと読む）

【課題】モラクセラ・カタラーリス(Moraxella catarrhalis)の外膜タンパク質ポリペプチドおよびそれから誘導されるポリペプチド（まとめて「OMP21」という）、OMP21をコードするヌクレオチド配列、ならびにOMP21と特異的に結合する抗体の提供。
【解決手段】OMP21、OMP21に対する抗体、またはOMP21をコードするヌクレオチドを含有する医薬組成物。動物（好ましくはヒト）においてモラクセラ・カタラーリスおよびOMP21に対する免疫応答を引き出す方法、動物（好ましくはヒト）のモラクセラ感染症を治療および診断する方法、ならびにそのためのキット。 （もっと読む）

腫瘍上の機能的に活性な葉酸受容体及びそれらの腫瘍に関連する処置を検出及び評価する方法を記載する。更に、患者の腫瘍上の機能的に活性な葉酸受容体を同定することによる、葉酸−ビンカコンジュゲートを用いた治療に卵巣癌及び肺癌の患者を選択する方法を記載する。更に、白金製剤耐性卵巣腫瘍及び白金製剤感受性卵巣腫瘍を含む卵巣腫瘍、子宮内膜腫瘍、又は非小細胞肺癌腫瘍を含む葉酸受容体発現上皮性腫瘍を、ペグ化リポソームドキソルビシン等のドキソルビシンと葉酸−ビンカコンジュゲートを併用して処置する方法及び組成物を記載する。更に、患者の腫瘍上の機能的に活性な葉酸受容体を同定することにより患者を選択して、又は選択せずに、葉酸標的薬物を用いて白金製剤耐性卵巣癌を処置する方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、アンジオポイエチン−２（Ａｎｇ−２）に結合する抗体及びその使用方法を供する。本発明のいくつかの実施態様によると、抗体はヒトＡｎｇ−２に結合する完全ヒト抗体である。本発明の抗体は、とりわけ、血管形成を含む１つ又はそれ以上のＡｎｇ−２の生物学的活性に関わる疾患又は障害の処置のために有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：Ｒ_１−Ｗ_ｎ−Ｘ_ｍ−ＡＡ_１−ＡＡ_２−ＡＡ_３−ＡＡ_４−ＡＡ_５−ＡＡ_６−Ｙ_ｐ−Ｚ_ｓ−Ｒ_２、その立体異性体、その混合物及び／又はその美容的に又は薬学的に許容可能な塩のペプチド、それらの調合プロセス、それらを含み筋肉収縮によって病気、疾患及び／又は疾病の治療及び／又はケア用の化粧品及び医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】抗HIV感染及びエイズ予防・治療における一組のヌクレオチド配列及びその応用を提供する。
【解決手段】抗HIV感染及びエイズ予防・治療における一組のヌクレオチド配列及びその応用。該RNA配列断片は、全てのHIV配列と高度な相同性を持ち、当該系列断片から誘導された二本鎖RNA配列を用いて、有効にHIV遺伝子の発現を抑制することができ、また細胞内で転写した該系列RNAを用い、HIV遺伝子の発現を抑制することもできる。さらに、該断片を持つ対応DNAアデノ随伴ウイルスで細胞を感染した後、対応する二本鎖RNAを転写してHIV遺伝子の発現を抑制することもできる。 （もっと読む）

本開示は、放射線被曝後24時間を超えた後にRLIP76またはその活性断片を投与する方法を対象とし、ここで投与は放射線に被曝した哺乳類の防護および処置に有効である。さらに、RLIP76および他の放射線防護剤、例えば酸化防止剤を含む組成物が開示される。

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血清残存性の高いアルギナーゼバリアントを生成するための方法および組成物が提供される。例えば、ある特定の局面では、ペグ化されたアルギナーゼを精製する方法が記載される。さらに、本発明は、安定化されたアルギナーゼ多量体またはその薬学的組成物を提供する。第１の実施形態において、本発明は、安定化されたアルギナーゼを形成するために結合体化された少なくとも２つのアルギナーゼ単量体を含む安定化された多量体アルギナーゼを含み、その多量体アルギナーゼは、安定化されたヒトアルギナーゼ（例えば、安定化されたヒトアルギナーゼＩまたはヒトアルギナーゼＩＩ）としてさらに定義され得る。 （もっと読む）

本発明は新規な組成物に関し、また癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）等の標的部位の診断及び／又は治療に有用な放射性核種をリポソーム組成物等の送達システムに封入するための新規な方法に関する。本発明にかかる組成物及び方法は、特に、患者の癌性組織（及び一般的には血管の出血を伴う病理学的症状）の診断及び撮影に使用することができる。本発明は、ポジトロン断層法（ＰＥＴ）を利用するための新規な診断ツールを提供する。本発明の一態様は、診断及び／又は放射線治療のための所望のターゲッティング特性を有するナノ粒子の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】動物細胞およびトランスジェニック動物中のＨＢＭ、ＬＲＰ５、またはＬＲＰ６由来のＨＢＭ様ポリペプチドを発現させるために使用する方法および材料、また、ＨＢＭ様ポリペプチドを発現するトランスジェニック動物を提供する。
【解決手段】特定のコード配列、オリゴヌクレオチドプライマー、およびプローブを含む核酸、タンパク質、クローニングベクター、発現ベクター、形質転換された宿主。医薬組成物の開発方法、骨発達に関与する分子の同定方法、ならびに骨発達および脂質調整に関与する疾患の診断および治療方法。好ましい実施形態では、骨粗鬆症の治療、診断、および予防方法。 （もっと読む）

本発明は、両親媒性分子の混合物およびこれらの分子との膜融合によるｉｎ ｖｉｖｏ細胞修飾方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アニオン性部分とカチオン性部分の混合物を含む外側表面であって、該カチオン性部分の少なくとも一部分が生理学的条件下で本質的に電荷イミノ部分である外側表面を有する脂質集合体、リポソーム、ならびに細胞の血清抵抗性トランスフェクションのためのその使用に関する。一部の実施形態では、脂質集合体に、ペグ化脂質も含まれ、かかる実施形態の好ましい態様では、工程（ｉ）活性成分の存在下でのリポソームの形成および密封、ならびに工程（ｉｉ）前記工程（ｉ）後のＰＥＧ−脂質の別個の添加を含む方法によってリポソームが作製される。 （もっと読む）

新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

細胞増殖及び生存シグナル変換経路を遮断することにより誘発される皮膚粘膜毒性、眼毒性、又は、副作用を治療又は改善する方法を提供する。本方法は、有効量のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、及び薬学的に許容可能な担体、その塩もしくは溶媒和物を、それを必要とする対象に投与するステップを含み、細胞増殖及び生存シグナル変換経路は、抗体標的治療剤、抗体フラグメント、標的小分子化合物、低分子量チロシンキナーゼ阻害剤、ペプチド模倣薬、アンチセンス・オリゴヌクレオチド (DNA及び/又はRNA)、又は、リボザイムにより遮断される。

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【課題】持続放出の特性を有する多小胞リポソームの製剤を調製するための乳化方法、およびそれらの方法により生産される製剤の提供。
【解決手段】多小胞リポソームが、静的ミキサーを使用して第一w/oエマルジョンを第二水溶液と合わせてw/o/wエマルジョンを形成することにより商用規模で調製される。溶媒を、得られるエマルジョンから除去して多小胞リポソーム含有組成物を形成させる。更なる任意のプロセス工程は一次濾過および二次クロスフロー濾過を含む。製造される生成物は一連の無菌工程を通して製造される。 （もっと読む）