本発明は、オリゴヌクレオチドと両親媒性カチオン性分子（Ｉ）を含む形質導入組成物に関する。式中、ＸはＮ−Ｒ_１、Ｓ、Ｏ；Ｒ_１はＣ１−Ｃ４アルキル基、ヒドロキシル化Ｃ３−Ｃ６アルキル基；Ｒ_２、Ｒ_３はＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、またはＲ_２とＲ_３がヘテロ環を形成する；ＥはＣ１−Ｃ５アルキルスペーサー；Ｒ_４とＲ_５はＣ３−Ｃ６シクロアルキルを含んでいてもよい、飽和もしくは不飽和の、直鎖もしくは分枝のＣ１０−Ｃ３６の炭化水素またはフルオロ炭素鎖；Ａ⁻は生物適合性アニオンである。本発明は培養において、エキソビボまたはインビボにおいて、真核細胞にオリゴヌクレオチドを送達する活性を有する組成物に関し、ＲＮＡ干渉に活性なオリゴヌクレオチドを含有してなる形質導入組成物に関する。該組成物は生物学的研究の手段または治療用薬物として使用できる。
【化１】

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【課題】５−アミノレブリン酸の不飽和アルキルエステル及び薬学的に許容されるその塩、その製法及びその用途を提供する。
【解決手段】本発明は、下記化学式Ｉの５−アミノレブリン酸不飽和アルキルエステル及び薬学的に許容されるその塩、その製法及びその用途に関する：
【化１】


前記化学式（Ｉ）で、Ｒは２−プロペニル基、３−ブテニル基、４−ペンテニル基、５−ヘキセニル基、ｃｉｓ−２−ペンテニル基、ｃｉｓ−３−ヘキセニル基、ｃｉｓ−４−ヘキセニル基及びｔｒａｎｓ−２−ヘキセニル基を表わす。
本発明は、５−アミノレブリン酸不飽和アルキルエステル及び薬学的に許容されるその塩の製法及び化合物を含有した光線力学療法による皮膚疾患治療用の薬学的組成物に関する発明であって、本発明の実施によって経皮吸収が容易で細胞毒性の少ない化合物を提供し、アミノ基の保護過程を経ないことによって、収率を高めた製法を提供することを特徴とする。
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本発明によって、ナノ粒子と結合している生物活性ポリペプチドを含むナノ粒子−ポリペプチド複合体が提供され、ここで、その生物活性ポリペプチドは、そのタンパク質の細胞内取り込みを容易にする化学的部分の付加によって改変される。ここで、そのポリペプチドは、タンパク質またはペプチドであり得る。いくつかの実施形態において、そのタンパク質またはペプチドのアミノ酸配列は、腫瘍抑制遺伝子産物のアミノ酸配列に由来する。 （もっと読む）

Ｚｎ−ＤＴＰＡおよびＣａ−ＤＴＰＡから選ばれるＤＴＰＡキレートと、該ＤＴＰＡキレートの空腸摂取を優先的に促進する浸透促進剤とを含んでなる、経口放射性核種キレート化療法のための組成物。該組成物は、哺乳動物に経口投与された場合に該キレートの少なくとも１０％のＤＴＰＡキレートバイオアベイラビリティを有する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＡＣインヒビターを、ＧＩＴ細胞管壁での該ＤＡＣインヒビターの吸収を促進するための強化剤と組み合わせて含む、医薬組成物および経口投与剤形に関する。強化剤は、６〜２０炭素原子の炭素鎖長を有する中鎖脂肪酸またはその誘導体であり得る。一部の実施形態では、該固体経口投与剤形は、遅延放出剤形などの制御放出剤形である。 （もっと読む）

本発明は、水溶性ポリマー中の抗−ＨＩＶ化合物エトラビリン（ＴＭＣ１２５）の固体分散系中に微結晶性セルロースを含んでなる噴霧乾燥された粉末の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル転移蛋白質（ＣＥＴＰ）は疎水性であり、水溶性が極めて低いため、従来の経口投与によるバイオアベイラビリティは低い。高いバイオアベイラビリティが達成される調剤の提供。
【解決手段】コレステリルエステル転移蛋白質阻害薬と濃度増大用ポリマーとで構成される固体非晶質分散系を含む医薬組成物。濃度増大用ポリマーとしてセルロースポリマー類が好適であり、組成物は血漿脂質のレベルを低下させ、循環器疾患、脂肪血症、糖尿病、肥満症などの疾患の処置に用いられる。 （もっと読む）

水散逸性フィルム形成性製剤は、少なくとも１種の水可溶化又は水散逸化部分を有するポリマー；活性成分又は活性剤；及び可塑剤又はヒューメクタントの少なくとも一方を含む。本発明はまた、活性剤を患者の表皮に送達する方法を含む。この方法は、フィルム形成性製剤を皮膚の所定の領域に適用することを含む。 （もっと読む）

本明細書では、シタキセンタンまたは薬学的に許容できるその塩などのエンドセリンアンタゴニストを、治療を必要とする患者に投与することによる睡眠時無呼吸を治療する方法が提供されている。 （もっと読む）

真核細胞中へ高分子の改良された輸送のための組成物および方法が提供される。非エンベロープウイルスの融合タンパク質からの融合誘導ペプチドは、トランスフェクション剤、例えばカチオン性脂質、ポリカチオン性ポリマー、例えばＰＥＩおよびデンドリマーにより媒介される真核細胞のトランスフェクションの効率を高める。これらの融合誘導ペプチドは、真核細胞中へ高分子、例えば核酸を効率的に輸送するトランスフェクション複合体の一部として用いられる。様々な細胞および組織中へ高分子、例えば核酸、タンパク質、およびペプチドの導入のために用いられる新規カチオン性脂質およびカチオン性脂質の組成物も提供される。トランスフェクション複合体を製造するために、前記脂質は単独でまたは他の脂質と組み合わせて、および／または融合誘導ペプチドと組み合わせて用いられる。 （もっと読む）

ニューロンの死および／または機能不全と関連するCNS障害を処置するための、哺乳動物CNSへの成長因子の局部的送達に向けられている方法およびシステムを記載する。

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局所対流増加送達を使用するCNS疾患の治療的処置の方法を開示する。

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【課題】単一施行で多数の細胞へ高効率に外来分子を導入することができる薬剤導入方法及び薬剤導入装置の提供。
【解決手段】薬剤と相互作用して薬剤と複合体を形成し得る正電荷を有する物質で薬剤を化学修飾し、該化学修飾した薬剤を細胞の近傍に集積させ、該細胞の近傍に配置した光吸収体へレーザー光を照射し誘起された応力波を細胞へ適用することを含む、薬剤を細胞内に導入する方法。 （もっと読む）

低用量オピオイドアンタゴニスト（例えば、ナルトレキソン、ナルメフェンまたはナロキソン）による炎症性および潰瘍性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）を治療するための方法、このような方法における使用のための医薬組成物、ならびに、このような医薬組成物の製造方法。本発明の実施態様は、クローン病または潰瘍性大腸炎を有するヒト被験者に、治療用医薬組成物を夕方または就寝時に１日１回経口投与することを含んでなる医薬治療方法であって、該医薬組成物が、即効性の固形剤形中に約３ｍｇ〜約４．５ｍｇのナルトレキソン、ナルメフェン、ナロキソンまたはその塩酸塩を含んでなる、前記方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性線維症の治療のための治療標的を開示する。非リソソームグルコシルセラミダーゼ（ＧＢＡ２）の阻害が、一般的ｄｅｌＦ５０８−ＣＦＴＲ突然変異を保持するＣＦ患者由来の細胞においてクロライド電流を十分に回復させることが判明した。膜二重層面の最上部に位置する酵素の触媒中心（４）とともに、特に強力な阻害剤が、膜二重層に挿入できる基を有するデオキシノジリマイシン誘導体に認められる。
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肺系に薬物又は他の作用物質を送達するための膨潤性粒子が提供される。本膨潤性粒子は、例えば、上側呼吸器の気管支気道及び／又は深肺の肺胞領域のような呼吸器への送達を可能にする５μｍ以下の脱水（ドライ）空気力学的中央粒子直径を有し、かつ呼吸器の気道に存在するマクロファージによる食作用を遅らせる又は妨げる６μｍを超える体積平均直径の水和粒子直径を有する。 （もっと読む）

吸入器は１つ以上の粉末投与チャンバー内に１つ以上の振動機構を備えており、これにより、治療薬あるいは薬剤の可変投与量が供給される。 （もっと読む）

インビトロおよびインビボの両方で安定であるジケトピペラジン（ＤＫＰ）と組み合わせたグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）粒子を含む組成物が開示される。該組成物は、糖尿病や、癌、肥満等の疾患を治療するための医薬製剤としての有用性を有するが、そのような疾患または症状に限定されるものではない。特に、該組成物は、肺内送達のための医薬製剤としての有用性を有する。 （もっと読む）

【課題】光増感剤及び化学治療剤を含有し、光励起により速やかに薬物を放出することができるとともに、光線力学的療法と化学療法との併用効果を有するリポソームを提供する。
【解決手段】安定性が高く、飽和脂肪酸鎖を有するリン脂質及びコレステロールを用いて、光増感剤を脂質二重層に内包する光感受性リポソームを設計する。光増感剤は光励起によりリン脂質と化学反応し、薬物のリポソームからの放出を促進する。リポソームは脂質二重層構造を有するため、リポソームは２種類の物質を同時に内包することができ、親水層に親水性薬物を内包すると同時に、疎水層に光増感剤を内包する。適当な波長の光源で疎水層に内包される光増感剤を励起させることによりリポソームの安定性に影響を与え、よって薬物を放出させる。一重項酸素及びフリーラジカルはリポソームから遊離するとともにがん細胞を攻撃し、光線力学的療法と化学療法との併用効果に達する。 （もっと読む）

速効型又は即効型／長時間作用型組合せインスリン製剤であって、即効型インスリンのｐＨを調整して長時間作用型グラルギンが、これらが混合された場合に可溶性のままであるようにしたインスリン製剤を開発した。好ましい実施態様として、この注射用基礎ボーラスインスリン製剤を朝食前に投与すると、その食事をカバーするのに適切なインスリンのボーラス濃度が達成され、食後に低血糖が起こらず、２４時間適切な基礎インスリン濃度が得られる。昼食及び夕食は、速効型もしくは即効型又は超即効型インスリンの２回のボーラス注射によってカバーすることができる。以上の結果、集中的なインスリン療法を用いる患者は、１日当たり４回ではなく、３回注射するだけということになる。六量体インスリンに特定の酸を加えて吸収の速度及び量を高め、キレート化剤を添加することで単量体型への解離後に生物活性を維持させることの重要性を証明する実験を行った。 （もっと読む）