二重層および内水相を含むリポソームが開示される。前記内水相はスルホブチルエーテルシクロデキストリン塩および活性な化合物を含有する。前記スルホブチルエーテルシクロデキストリン塩は、スルホブチルエーテルα−シクロデキストリン、スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンまたはスルホブチルエーテルγ−シクロデキストリンである。 （もっと読む）

眼内送達装置の製造方法は、固体の成形されたセルロースポリマーを、原薬（ＡＰＩ）およびＡＰＩを可溶化可能な溶媒を含む溶液に曝露することを含み、該ポリマーは、ＡＰＩおよび溶媒を含む溶液の少なくとも一部を吸収する。この方法は、吸収された溶媒をポリマーから蒸発させることによりまたはポリマーを乾燥させることにより、吸収された溶媒の少なくとも一部をポリマーから除去することをさらに含むことができる。ヒドロキシプロピルセルロースを含む、さまざまなセルロースポリマーを使用することができる。シクロスポリン、トブラマイシンおよびバンコマイシンを含む、さまざまなＡＰＩを使用することができる。この方法により製造される眼内送達装置を用いて、さまざまな眼障害を治療することができる。 （もっと読む）

【課題】 パッシブターゲッティング療法に使用しうる薬物封入ナノ粒子において、頻回投与に伴い薬理効果の低減や、副作用発現の見られない、ＡＢＣ現象の誘発を抑制した低分子薬物含有ナノ粒子を提供すること
【解決手段】 陰荷電基を持つ低分子薬物を金属イオンにより疎水化し、これを、
（ａ）ポリＤＬ−又はＬ−乳酸又はポリ（ＤＬ−又はＬ−乳酸／グリコール酸）共重合体、及び、
（ｂ）（ポリＤＬ−又はＬ−乳酸）／（ポリビニルピロリドン）ブロック共重合体、（ポリＤＬ−又はＬ−乳酸）／（ポリアクリロイルモルフォリン）ブロック共重合体、及び（ポリＤＬ−又はＬ−乳酸）／（ポリジメチルアクリルアミド）ブロック共重合体から選択される共重合体の一種、
と作用させることにより得られる陰荷電基を持つ低分子薬物含有ナノ粒子；
である。 （もっと読む）

【課題】軟骨形成ポリペプチドの関節内供給のための新規な組成物の提供。
【解決手段】線維芽細胞成長因子18（FGF18）及びヒアルロン酸を含んで成る医薬的に許容できる混合物を含んで成る、軟骨形成ポリペプチドの関節内供給のための組成物。 （もっと読む）

【課題】イオン性薬剤および一種以上の相補的親油性化学種を含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】高熱力学活性の親油性会合体（ＬＡ）の調製および処方が開示され、このＬＡにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このＬＡまたはＬＡ溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的ｐＨでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 （もっと読む）

本発明は、被包されたＰＥＤＦ分泌細胞を利用して色素上皮由来因子（ＰＥＤＦ）を眼に送達するためのデバイス、ならびに眼科疾患および眼科障害を処置するためおよび防止するための関連する方法に関する。本発明は、ＰＥＤＦを分泌するように遺伝的に操作された１つ以上のＡＲＰＥ−１９細胞を含むコア、およびそのコアを取り囲む半透膜（ここで、その膜は、膜を通るＰＥＤＦの拡散を許容する）を備える埋め込み可能な細胞培養物のデバイスを提供する。 （もっと読む）

カルシウムチャンネルブロッキング剤の持続性放出のための送達システムは、対象の脳脊髄液に導入するのに適応している。送達システムは、（ｉ）第１の数平均分子量Ｍｎ１付近に中心がある分子量分布を有する第１のポリ（ラクタイド−コ−グリコライド）と、（ｉｉ）第２の数平均分子量Ｍ２付近に中心がある分子量分布を有する第２のポリ（ラクタイド−コ−グリコライド）との混合物中のカルシウムチャンネルブロッキング剤の固体分散体生産物を含み、ここでＭｎ１は２０００ないし３０００ｇ／モルの範囲にあり、そしてＭｎ１／Ｍｎ２の比は、１．８ないし３．５である。送達システムは血管痙攣を示している、または血管痙攣の発展の疑いのある血管の近傍または隣接して沈着される。 （もっと読む）

【課題】有益な薬剤を被験者に移植することにより全身的または局部的に投与するための方法および組成物の提供。
【解決手段】所望する位置に注入することができ且つ短期間にわたる有益な薬剤の調節された放出を与えうるデポ剤ゲル組成物を包含する。これらの組成物は、低分子量の生腐食性の生体適合性重合体、重合体と共に粘性ゲルを生成し且つ移植片による水吸収を制限する低い水混和性を有する生体適合性溶媒、並びに有益な薬剤を含んでなる注入可能なデポ剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、血清半減期の改善された薬物の融合物及びコンジュゲートに関する。これら融合物及びコンジュゲートは、免疫グロブリン（抗体）単一可変ドメイン及びインスリン分泌促進剤及び／又はインクレチン及び／又は腸管ペプチド分子を含む。本発明は、更に、このような薬物の融合物及びコンジュゲートを含む使用、製剤、組成物、及び装置に関する。また、本発明は、融合物及びコンジュゲートの一部として存在する２以上のインスリン分泌促進剤及び／又はインクレチン及び／又は腸管ペプチド分子を含む組成物、並びにその使用及び製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は活性物質（例えば薬物）、特に易水溶性薬物を送達するための新規経口徐放性組成物に関するものである。さらに、本発明は電荷を有するミセル形成薬物と反対電荷を有する少なくとも一つの高分子とを含有する新規組成物に関するものである。
【解決手段】 また、新規組成物を用いた方法についても提供し、本発明の方法は、電荷を有するミセル形成薬物及び、反対電荷を有する少なくとも一つの高分子を含有する医薬組成物を経口投与し、それにより該ミセル形成薬物を徐放化することを特徴する、ミセル形成薬物の徐放化方法である。 （もっと読む）

本発明は、硝子体内に注射するのに適切な眼科用組成物を提供することに関する。この組成物は、眼の中で、一種以上の内因性成分（例えばヒアルロン酸）と反応して高粘性塊を形成する量の複合化剤を含有する。この塊は、治療剤の望ましい放出プロフィールを創出するのに役立ち得る。一般的に、複合化剤は、組成物がヒトの眼の中に注射されるとき、ヒトの眼の硝子体液中に高粘性塊を形成するのに十分な量で供給される。この高粘性塊は、一般的に、硝子体液中で、この塊が崩壊することおよび／またはこの高粘性塊から治療剤が拡散することによって、治療剤を放出する。これは、治療剤を、長期間にわたって放出できるので有利である。 （もっと読む）

【課題】患者への投与後、生理活性物質の長期にわたる放出を可能にする医薬組成物の提供。
【解決手段】生理活性物質を、生分解性ポリマーおよび脂質を含むマトリックスに封入することにより得られる医薬組成物。この組成物からの生理活性物質の放出速度はポリマーと脂質の比率を変化させることにより制御される。この医薬組成物は水性懸濁液の状態で、または固形剤型で貯蔵し得る。生理活性物質としては、低分子、ペプチド、タンパク質、核酸およびワクチンが挙げられる。生分解性ポリマーとしては、ホモポリマー、またはランダムもしくはブロックコポリマーが挙げられる。脂質としては、リン脂質、コレステロールおよびグリセリドが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、そのような治療を必要とする対象において、疾患又は症状についての治療方法を対象とし、それは注射による治療の代替手段を提供し、それは注射による治療と比較して、改善された治療結果、１００％治療服薬遵守、減少した副作用、及び実質的な定常状態薬物送達の迅速な確立及び／又は停止を与える。本方法は、典型的に、埋め込み型浸透圧式送達装置からの薬物の連続送達を提供すること、ここで、治療濃度での薬物の実質的な定常状態送達は、典型的には、対象への浸透圧式装置の埋め込み後７日以内で達成され、浸透圧式送達装置からの薬物の実質的な定常状態送達は、少なくとも３ヶ月の期間に亘って連続的である、を含む。一つの実施形態では、本発明は、インクレチン模倣薬を用いた２型糖尿病の治療を対象とする。
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逆熱ゲル化特性を示す、生分解性および生体吸収性の改良型ＢＡＢブロックコポリマー、および該ＢＡＢブロックコポリマーを含む水性ポリマー組成物が提供される。該改良型ＢＡＢブロックコポリマー、およびこれを含む組成物を作製する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】持続型作用プロファイルを持つ、インスリン誘導体を提供する。
【解決手段】親インスリンのＢ鎖のＮ末端アミノ酸残基のα−アミノ基又はＢ鎖中に存在するＬｙｓ残基のε−アミノ基に結合した側鎖を有し、持続型作用プロファイルを持つ、インスリン誘導体。効果的な投薬量のインスリン誘導体を、２４時間よりも長い間隔で投与される。 （もっと読む）

本発明の組成物が、腸溶性の膵酵素含有ビーズと被膜がない膵酵素含有ビーズとの組合せを含み、膵炎痛を治療及び予防し、任意に消化酵素の欠乏と関連する障害を治療及び予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃酸分泌に関連した病態に苦しむ患者に迅速で持続性のある軽減をもたらす医薬品を提供することであり、胃酸分泌に関連した病態に苦しむ患者に、迅速で持続性のある軽減をもたらす治療方法を提供することである。
【解決手段】プロトンポンプインヒビターの遅延放出および/または延長放出をもたらす少なくとも1種の薬剤として許容される賦形剤と合わせて、薬理学的に有効な量の酸感受性プロトンポンプインヒビターとH2受容体アンタゴニストを含む経口医薬剤形。このH2受容体アンタゴニストは、それが投与後急速に放出される形で剤形中に含まれる。この剤形は胃酸の過剰な分泌に関連する病態の治療に適しており、その効果の迅速な発現と長期持続期間の適切な組合せを提供する。本発明はまた、そうした剤形の製造方法、および胃酸の分泌に関連する病態の治療方法にも関する。 （もっと読む）

ポリマー水溶液に容易に再構成され得る固体粉末または粉末ワックス組成物の形態であり得、昇温への暴露下で逆熱ゲル化特性を示し得る生分解性および生体吸収性のブロックコポリマーが提供される。これらのコポリマーを用いて作製する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】サイトカイン、ケモカイン、増殖因子、ポリペプチドホルモンおよびこれらのレセプター結合アンタゴニストのポリマー結合体の合成方法が提供される。これらの結合体は、通常高いレセプター結合活性を保持する。
【解決手段】ポリマー結合体の調製物は、レセプター−リガンド相互作用の立体的阻害を減少または回避する。この減少または回避は、通常、サイトカイン、ケモカイン、増殖因子およびポリペプチドホルモンならびにそのアゴニスト性アナログおよびアンタゴニスト性アナログのレセプター結合領域に対する、ポリマーの付加によって生じる。また、このような方法によって生成された結合体および組成物。 （もっと読む）

【課題】シアノビリン−Ｎ変異体と水溶性ポリマーの共役体、特にそのＰＥＧ化共役体を提供する。
【解決手段】天然シアノビリン−Ｎのアミノ酸配列と少なくとも７０％の配列同一性を有し、５、９〜２１、２５、２９〜４０、４５〜４９、５２、５７、５９〜７２、７９〜９１、９６〜１０１、Ｃ末端、Ｎ末端からなるグループの中から選択した少なくとも１つの位置に置換または挿入によるシステインを有するか、あるいは３、４８、７４、８４、９９からなるグループの中から選択した少なくとも４つの残基に置換されたアルギニンを有する抗ウイルス・ポリペプチド。 （もっと読む）