アルコールまたはコカイン依存症または中毒、アルコール依存症または中毒の治療、アルコール禁断症状の軽減或いはタバコの使用または物質濫用または他の行為性依存症の中止または削減を助けるための医薬組成物が開示される。該医薬組成物はニコチン性受容体部分アゴニスト及びアルファ２デルタリガンドの治療的に有効な組み合わせ並びに薬剤として許容可能な担体からなる。これらの化合物の使用方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規ヒトLXRαバリアントポリペプチドおよびかかるポリペプチドをコードする核酸を提供する。本発明は、治療上、診断上、および研究上の使用ならびにかかるポリヌクレオチドおよびポリペプチドの産生も提供する。この要約は研究者またはその他の読者が迅速に開示された技術の対象を確認することを可能とする要約書に要求される規則に合致するために提供されることを強調する。要約書は請求項の意味の範囲を解釈または限定するために用いてはならないという理解の上で提出する。

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本発明は、インシュリン抵抗性を処置するのに有効な薬剤の、Ｓ６キナーゼ１活性の特異的阻害を介するスクリーニング法を提供する。また、有効量のＳ６キナーゼ１の特異的阻害剤を投与することによってインシュリン抵抗性を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸輸送体５（ＦＡＴＰ５）活性を阻害する物質、例えば治療用物質の同定方法、及び、ＦＡＴＰ５機能に関連する疾患または状態、例えば、肥満、インスリン抵抗性、２型糖尿病、異常脂血症、脂肪肝疾患及び心血管疾患の治療方法を提供する。本発明はまた、野生型ＦＡＴＰ５遺伝子をそのゲノムに含む完全無欠動物のＦＡＴＰ５機能を解明するために有用なヒト以外のトランスジェニックＦＡＴＰ５ノックアウト哺乳動物、例えば、マウスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、c-Met、好ましくはヒトc-Metに特異的に結合し、またc-Metを阻害するように機能するヒト抗体を含む抗体、およびこの抗原結合部分に関する。本発明はまた、ヒト抗c-Met抗体、およびこの抗原結合部分にも関する。本発明はまた、キメラ抗体、二重特異性抗体、誘導体化抗体、単鎖抗体、または融合タンパク質の一部である抗体にも関する。本発明はまた、ヒト抗c-Met抗体に由来する、単離された重鎖および軽鎖の免疫グロブリン、ならびにこのような免疫グロブリンをコードする核酸分子にも関する。本発明はまた、ヒト抗c-Met抗体、このような抗体を含む組成物を作製する方法、ならびに抗体および組成物を診断および治療に使用する方法にも関する。本発明はまた、本発明のヒト抗c-Met抗体を含む、重鎖および/または軽鎖の免疫グロブリン分子をコードする核酸分子を用いる遺伝子治療法も提供する。本発明はまた、本発明の核酸分子を含むトランスジェニック動物またはトランスジェニック植物にも関する。 （もっと読む）

脂質障害、代謝異常および細胞増殖性疾患の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法を提供する。詳細には、本発明は、コレステロール代謝に関与する蛋白質の発現および／または機能を修飾する化合物を提供する。本主題化合物は、肥満、糖尿病、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症および低リポ蛋白血症の治療に特に有用である。 （もっと読む）

ＭｅｔＡＰ結晶構造を開示する。細菌感染の治療に有用な細菌性メチオニンアミノペプチダーゼの阻害物質およびこのアミノペプチダーゼの阻害物質を同定する方法ならびに特定の構造および空間特性を有する阻害物質を用いるＭｅｔＡＰの阻害方法も開示される。 （もっと読む）

ヒトＵＰ遺伝子はβカテニン経路のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥βカテニン機能に関連する疾患の治療上の標的である。ＵＰの活性を調節する作用剤を探すためにスクリーニングすることを含む、βカテニンのモジュレーターを同定する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、感染因子に対する予防を対象に提供する方法を提供する。一般的に、この方法は、感染因子による感染を低下させるために有効な量で、ＩＲＭ化合物を対象の気道へと局所的に投与する工程を含む。
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本発明は、哺乳動物におけるｅｒｂＢ２の過剰発現の治療法に関し、そのような治療を必要とする哺乳動物に、治療上有効量の第一のｅｒｂＢ２受容体阻害薬を投与し、次いで２４時間未満の間隔の後、該哺乳動物に１〜６の治療上有効量の同一又は異なるｅｒｂＢ２受容体阻害薬を投与することを含む。本発明はまた、ｅｒｂＢ２阻害薬のゆっくりとした毎日注入にも関する。ｅｒｂＢ２受容体の過剰発現は異常細胞成長を招くおそれがあり、がんにつながる。本発明の方法によって阻害薬の有効性及び安全性が改良される。本発明はまた、本発明の用量投与法を容易にするためのキットにも関する。 （もっと読む）

本発明は、改良された比活性を有する組換えヒトインターフェロン-ベータ-1b (“IFN-ベータ-1b”)ポリペプチドもしくはその構成体、類似体、誘導体または変異体に関する。本発明は、多発性硬化症治療に有用なそのようなIFN-ベータ-1bポリペプチドもしくはその構成体、類似体、誘導体または変異体を含む製薬組成物にも関する。本発明は、そのようなIFN-ベータ-1bポリペプチド組成物を製造するための方法にさらに関する。 （もっと読む）

第一の特徴点では、本発明は、GPR40の発現を制御するためにプロモーターlpf1/Pdx1を含む、GPR40を過剰発現するトランスジェニック実験動物を提供する。前記トランスジェニック動物は、好ましくはマウスまたはラットのようなげっ歯類であるが、他の有用な実験動物であることもできる。第二の特徴点では、本発明は、a)試験される化合物を準備する工程；b)請求項1に記載のトランスジェニック実験動物を準備する工程；c)前記動物を前記化合物に曝露する工程；及びd)前記化合物が、前記動物における血中グルコース濃度、トリグリセリド濃度、低密度リポタンパク質(LDL)、高密度リポタンパク質(HDL)、遊離脂肪酸、および／またはグルコース寛容に対する効果を有するか測定する工程を含む、トランスジェニック実験動物を使用する、化合物が2型糖尿病を治療するための特定の効果を有するか試験する方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、ボロン酸化合物、ボロン酸エステル、及び例えばプロテアソーム活性の阻害などによってアポトーシスを調節することができる組成物を提供する。前記化合物及び組成物は、アポトーシスを導入し、さらに癌、及びプロテアソーム活性に直接或いは間接的に関連する他の疾患などの疾患を治療する方法において使用され得るものである。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質−オリゴマープロドラッグを消化管を介して血流中に送達し、オリゴマー部分が放出されて活性が充分なタンパク質を生ずるプロドラッグ方法に関するさらなる発展を提供する。
【解決手段】
式：（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、アルキル、−ＣＨ₂（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃および−（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃からなる群から選択され；ｎは０〜４であり；Ｏｌｉｇは式（Ｉ）（式中、Ｌは、ＣＨ₂Ｏ、ＣＨ₂ＯＸ、ＯＸ、Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｏ）Ｘ、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＸＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（ＯＮＨＸおよび（Ｉ）（式中、Ｘはアルキル₁〜₆であるかまたは存在せず、ＹはＮもしくはＯまたは存在せず、およびＲ³はアルキル₁〜₆である）からなる群から選択される必要に応じたリンカーである）を有するオリゴマーであり；ＰＡＧは鎖状または分岐鎖状ポリアルキレングリコール部分であり；Ｒ²は、Ｘが存在する場合はアルキル₁〜₂₂キャッピング部分であるかまたはＸが存在しない場合はアルキル₂〜₂₂であり；ｑは１〜分岐の最大数までの数であり；ｍは１〜５である）を含む化合物である。

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組換えルブリシン分子およびその使用。新規の組換えルブリシン分子、ならびに、例えば、滑膜関節部、半月板、腱、腹膜、心膜および胸膜のための潤滑剤、抗付着剤および／または関節内助剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、繊維芽細胞成長因子受容体(ＦＧＦＲ)に結合する能力のある新しいペプチド化合物に関して、当該化合物は、二つのアミノ酸配列の少なくとも一つがＦＧＦＲに結合のする能力のある、二つの個別のアミノ酸配列を含む。発明は、化合物のアミノ酸配列を開示して、それらを含む医薬組成物を特徴化する。本発明はまた、ＦＧＦＲが疾患からの病理および／もしくは回復に役割を演じる、異なる病的な状態の処置もしくは予防のために化合物ならびにそれらを含む医薬組成物の使用に関する。本発明の新しいペプチド化合物は、リガンド提示アッセンブリ(ＬＰＡ)方法により取得され得る。 （もっと読む）

本発明は、ベータ２作用薬及び新規な抗コリン作用薬の塩を基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法ならびに呼吸器疾患の治療におけるその使用に関するもので、該抗コリン作用薬は式（Ｉ）で表される。
【化１】

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質として有用であり、頭痛、片頭痛、群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用である式Ｉの化合物を対象とする：Ｉ


（式中、変数Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは本明細書に記載されたとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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本発明は、式Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘ（式中、Ｘは第１の免疫調節ポリペプチドを表し、かつ、ＹはＸとは異なる第２の免疫調節ポリペプチドを表す）を有する新規融合タンパク質に関する。本発明はまた、このような融合タンパク質をコードする核酸分子およびこのような核酸分子を含んでなるベクターにも関する。本発明はまた、このような核酸分子またはこのようなベクターを含んでなる感染性ウイルス粒子および宿主細胞、ならびにこのような感染性ウイルス粒子を作製するための手順も提供する。本発明はまた、このような融合タンパク質を組換えにより作製するための方法にも関する。最後に、本発明はまた、このような融合タンパク質、核酸分子、ベクター、感染性ウイルス粒子および宿主細胞を含んでなる医薬組成物、ならびにその治療上の使用も提供する。 （もっと読む）