式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｘ、R³、R²¹、R²²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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ＡＴＰクエン酸リアーゼ阻害剤及び／又はトリカルボキシル酸輸送体阻害剤を用いて癌を有すると同定された個体を治療する方法が開示される。ＡＴＰクエン酸リアーゼ阻害剤及び／又はトリカルボキシル酸輸送体阻害剤を用いて癌細胞内でアポトーシスを誘導する方法が開示される。高率の好気性解糖を有するとして癌を同定し、そしてＡＴＰクエン酸リアーゼ阻害剤及び／又はトリカルボキシル酸輸送体阻害剤を投与することを含む、癌を有する個体を治療する方法が開示される。ＡＴＰクエン酸リアーゼ又はトリカルボキシル酸輸送体の発現を阻害する化合物を用いて癌を有する個体を治療する方法が開示される。抗癌活性を有する化合物を同定する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、卒中、創傷治ゆ及び関節疾患（例えば骨関節炎及び関節リウマチ）を含む（ただしこれらに限定されるわけではない）さまざまな症状の治療用の組成物及び方法に関する。より詳細には、本発明は、線維芽細胞成長因子ファミリーの成員、ＦＧＦ−ＣＸ（ＣＧ５３１３５−０５又はＦＧＦ−２０としても知られている）、その関連ポリペプチド、かかるポリペプチドをコードする核酸を含む組成物、及び卒中、創傷治ゆ及び関節疾患（例えば骨関節炎及び関節リウマチ）といった（ただしこれらに限定されるわけではない）症状を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、骨転移のモデル、骨格関連現象および転移を制御する因子を同定する方法、ならびに骨格関連現象および転移を検出する方法に関する。上記方法およびモデルは、概ね、ガン細胞と宿主細胞とを共培養し、そのような共培養細胞に由来する生物学的マーカーをコントロール細胞と比較することを含む。本発明は、転移を示す生物学的マーカーの検出を可能にするのに十分な時間をかけて、１つ以上の宿主細胞を１つ以上の癌細胞と共培養することを含む、原発腫瘍から転移への患者の癌進行をシミュレーションする方法も提供する。 （もっと読む）

本発明では、通性細胞内微生物が原因となって引き起こされる感染性疾患に対する通常の治療を補助するための、免疫賦活剤の使用に関する。この型の感染、特に、結核菌（Tuberculosis）による感染において備わる免疫応答を分析することから出発して、可溶性βグリカン型免疫賦活剤をプロスタグランジンEブロック型の抗炎症剤と組み合わせた治療用キットを使用する。これらを共同で使用すると、免疫応答が調節され、それにより各抗生物質での治療時間が短縮可能である。 （もっと読む）

肥満の治療に有用な式R¹-x-x¹-x²-x³-x⁴-x⁵-x⁶-x⁷-X⁸-X⁹-X¹⁰-X¹¹-R²の新規の環状および直鎖状のペプチドが提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療化合物とペプチドとのコンジュゲートである新規なプロドラッグを提供し、ここで、該コンジュゲートは、ジペプチジル−ペプチダーゼにより、より好ましくはＤＰＰＩＶ（ジペプチジルアミノジペプチダーゼＩＶ）としても知られているＣＤ２６により切断可能である。本発明のプロドラッグは、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎは１〜５であり；Ｙはプロリン、アラニン、ヒドロキシプロリン、ジヒドロキシプロリン、チアゾリジンカルボン酸（チオプロリン）、デヒドロプロリン、ピペコリン酸（Ｌ−ホモプロリン）、アゼチジンカルボン酸、アジリジンカルボン酸、グリシン、セリン、バリン、ロイシン、イソロイシンおよびトレオニンであり；ＸはＤ−もしくはＬ−立体配置の任意のアミノ酸から選択され；［Ｙ−Ｘ］の各反復におけるＸおよびＹは、相互から独立してそして他の反復から独立して選択され；Ｚは直接結合または１〜４個の炭素原子を有する２価の直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基であり；Ｒ¹はアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルＣ₁〜₄アルキルオキシ、ヘテロアリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロアリールＣ₁〜₄アルキルオキシであり；Ｒ²はアリールＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ³はＣ₁〜₁₀アルキル、Ｃ₂〜₆アルケニルもしくはＣ₃〜₇シクロアルキルＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ⁴は水素もしくはＣ₁〜₄アルキルである］
その立体異性体および塩を有する。本発明はさらに、薬剤としての該プロドラッグの使用ならびに該プロドラッグを製造する方法を提供する。

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【課題】安全性および安定性が改善されかつ皮膚浸透力に優れたビタミンＣ誘導体を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ペプチドが結合したビタミンＣ誘導体またはその薬学的に許容される塩、その製造方法およびそれを含む組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用により達成される。本発明は、また、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）

本発明は真核細胞で遺伝的にコードされるアミノ酸の数を拡大する翻訳成分を作製するための組成物と方法を提供する。これらの成分としては、直交ｔＲＮＡ、直交アミノアシルｔＲＮＡシンテターゼ、ｔＲＮＡ／シンテターゼの直交対及び非天然アミノ酸が挙げられる。蛋白質と、非天然アミノ酸を組込んだ蛋白質を真核細胞で生産する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明はアミラーゼ活性を有するポリペプチド、前記ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、並びに前記ポリヌクレオチド及びポリペプチドを製造及び使用する方法を目的とする。ある特徴では、本発明のポリペプチドは、アミラーゼ（例えばアルファアミラーゼ）としてデンプンから糖への加水分解を触媒するために用いることができる。ある特徴では、本発明は、ラテックスポリマーコーティングによって被覆された所望の成分を含む徐放性組成物を提供する。 （もっと読む）

本出願は、安定して粘度が減少しており、相対的に等張であり、低混濁度である高濃縮抗体及びタンパク質製剤に関するものである。特に製剤は皮下投与に適している。さらに、本出願は、そのような製剤を含む製造品、及び製剤化した抗体又はタンパク質により治療できる疾患の治療方法を述べる。製剤はアルギニン-ＨＣｌ、ヒスチジン及びポリソルベートを含む。
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本発明は、高親和性および特異性で、Ｇタンパク質共役型受容体が仲介するシグナル伝達を遮断するかまたは増進し、そして／またはＧタンパク質共役型受容体の特定の配座異性体を安定化する、ペプチドおよび他の化合物を同定する方法に関する。これらの方法と組み合わせて発展したアッセイ、治療法、および他の方法もまた、開示する。
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不飽和脂肪酸(18:1、18:2および20:4)を含むリン脂質増殖因子リゾホスファチジン酸(LPA)ならびに4個より多い炭素を有する炭化水素鎖を含む脂肪族アルコールは、これはアテローム硬化性斑の発生における最初の工程である、新生内膜の迅速な形成を誘導することが可能である。飽和脂肪酸を有するLPAは、新生内膜形成を誘導しない。ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)特異的アゴニストであるロシグリタゾンも、新生内膜の突出した形成を誘導した。PPARγの選択的および不可逆的アンタゴニストであるGW9662は、LPAおよびロシグリタゾンにより誘導した新生内膜形成を止め、このことはLPAにより誘導された新生内膜形成は、PPARγの活性化を必要とすることを示唆している。これらのデータは、PPARγに結合するがその下流のシグナル伝達を活性化しないLPAアナログ、またはPPARγシグナル伝達を阻害するPPARγのアンタゴニストは、新生内膜形成およびアテローム性動脈硬化症の予防および／または治療において有用であることを示唆している。 （もっと読む）

本発明は、グリコシルホスファチジルイノシトールの付加に関するシグナル配列を含むように操作されたキメラ組み換えポリペプチド、好ましくは治療用ポリペプチド（例えばサイトカイン又は抗体）、上記ポリペプチドを発現する細胞及び上記ポリペプチドを製造する方法に関する。 （もっと読む）

アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、リン酸、及び／又はカルボキシルから選択される薬物の遊離官能基を、ＰＥＧ部分が結合される対象の基である９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）又は２−スルホ−９−フルオレニルメトキシカルボニル（ＦＭＳ）など軽度の塩基性条件に感受性のある基で誘導体化することによって、可逆的ＰＥＧ化薬物が提供される。これらのＰＥＧ化薬物では、ＰＥＧ部分及び薬物残基は、互いに直接結合されているのではなく、むしろ双方の残基が、塩基に対する感受性が高く生理的条件下で除去可能なＦｍｏｃ又はＦＭＳ構造骨格の異なる位置に結合されている。この薬物は、好ましくはアミノ基、最も好ましくは低分子量又は中分子量のペプチド及びタンパク質を含む薬物である。 （もっと読む）

非対称の脂質被膜を有する脂質粒子の製造方法が記述される。粒子の外側の脂質被膜の脂質組成は内側から外側の表面まで変化する。非対称の脂質粒子は、荷電した脂質と治療剤を含有する脂質組成物を製造することによって形成され、この場合、粒子は各々、外部の脂質リーフレットと内部の脂質構造物を含有する外側の脂質被膜を有する。次に、粒子は、外部脂質リーフレットから荷電した脂質を除去するのに効果的な条件下でインキュベートされ、それによって脂質被膜を非対称にさせる。粒子は脂質の転座を介してそれらが表面電荷を取り戻す能力を有する。
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本発明は、毒素産生性細菌に関連する中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患を予防する、又は重篤度を緩和するための組成物及び方法に関する。本発明はまた、中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患、並びにその他の関連疾患、病態及び症候群の予防及び治療用のペプチド、誘導体、模倣薬及び抗体の使用方法に関する。

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本発明は、神経の再生およびその神経の再生に基づいて神経学的疾患を処置するための薬学的組成物および方法を提供する。本発明は、ｐ７５シグナル伝達経路に関与するＰｅｐ５、ＰＫＣ，ＩＰ_３、ｐ７５、Ｒｈｏ、Ｒｈｏ ＧＤＩ、ＭＡＧ、ＧＴ１ｂ、ｐ２１、Ｒｈｏキナーゼなどの組成物またはそれに特異的に相互作用する因子を用いることによって、ｐ７５シグナル伝達経路を遮断または抑制することによって、再生阻害がストップすることにより再生が再開することによって解決された。本発明はまた、ＰＴＤドメインが神経再生薬において有用であることを初めて開示する。 （もっと読む）

特定の細胞を生体内部位に誘引するための組成物と、所望の治療を達成するために、該誘引された細胞および局在細胞を刺激するための組成物とを説明する。一実施形態では、組織の修復および再生を刺激および促進するための組成物を説明する。別の実施形態では、腫瘍細胞に細胞障害反応を誘導するための組成物を説明する。組成物は、（１）組織部位に１種類以上の所望の細胞を誘引すること、（２）上記誘引細胞内で、活性（例えば増殖および分化）を刺激ならびに／あるいは所望の活性を促進する生物学的因子の放出を刺激すること、（３）上記誘引細胞および必要に応じて局在細胞の生存を引き延ばすことに対して効果的な１種類以上の治療薬を含む薬物レザバから構成される。所望の部位で組成物を投与するデバイスも説明する。 （もっと読む）