Fターム[4C086BC28]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む6員環 (11,967) | 炭素環と縮合した (3,503) | キノリン又は水添キノリン (2,071)
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複素環にカルボン酸、その誘導基結合 (202)
Fターム[4C086BC28]に分類される特許
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マイコバクテリア抑制剤としての使用のためのキノリン誘導体
【化1】
本発明は、マイコバクテリア疾病、例えばTBの処置において有用な一般式(I)に従う新規な置換されたキノリン誘導体に関する。
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トロンビン阻害剤として有用な新規ピリジン−2−オン化合物
式I
(式中、破線、R1、R2、R3a、R3b、A、D、E、GおよびLは、本明細書中に与えられた意味を有する)
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態(例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および/または抗凝固療法が必要とされる状態)の処置に有用である。
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急性肺損傷の治療におけるエアロゾル化アンチトロンビンの使用法
本発明は、肺送達を介してアンチトロンビンIIIを投与することにより、肺の炎症および損傷などの肺疾患を有する対象を治療する方法に関する。
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HCVNS−3セリンプロテアーゼインヒビター
式:
[式中、可変基は、明細書に定義の通り]
で示される化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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複素環置換7−アミノ−4−キノロン−3−カルボン酸誘導体、その製造方法及び医薬としてのその使用
本発明は複素環置換 7−アミノ−4−キノロン−3−カルボン酸誘導体、並びにその生理学的に適合し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式(I)の化合物[式中の基は記載された意味を有する]、及びその生理学的に適合し得る塩に関する。この化合物は、例えば2型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化1】
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HCVNS−3セリンプロテアーゼインヒビター
C型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式:
[式中、可変基は、明細書に定義の通り]
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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バニロイド受容体リガンドとしてのビス二環式アミド類ならびに炎症性および神経因性疼痛の治療におけるそれらの使用
急性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛、一般的な頭痛、片頭痛、クラスター頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張型頭痛、一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱疾患、乾癬、炎症要素による皮膚疾患、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、神経因性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷または機能障害、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸または血管領域での内蔵運動性の障害、外傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的な胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性因子によって誘導される胃病変、発毛、血管運動神経性鼻炎またはアレルギー性鼻炎、気管支疾患または膀胱疾患の治療のための、ビス二環式アミドおよびこの誘導体ならびにこれらを含有する組成物。 (もっと読む)
キノリン誘導体及びマイコバクテリア抑制剤としてのその使用
【化1】
本発明は一般式(Ia)又は一般式(Ib)に従う新規な置換されたキノリン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その第4級アミン、その立体化学的異性体、その互変異性体及びそのN−オキシド形態に関する。特許請求される化合物は、マイコバクテリア性疾患の処置に有用である。
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カルボスチリル誘導体アミン塩
本発明は、式(1):
[式中、Rはハロゲン原子、カルボスチリル骨格上の側鎖の置換位置は3位または4位であり、該カルボスチリル骨格の3位と4位間の結合は一重結合または二重結合である]
で示されるカルボスチリル誘導体とアミンから形成されるカルボスチリル誘導体アミン塩を提供するものであり、そのすぐれた水溶性とすぐれた薬理作用により各種疾病治療用医薬、とくに水性製剤として有用である。
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化合物及び使用方法
選ばれた化合物はHGF介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 (もっと読む)
アミノアルコール誘導体およびレニン阻害剤としてのその使用
本出願は、一般式(I)〔式中、R、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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β2アドレナリン作用性レセプターアゴニストとしてのアリールアニリン誘導体
本発明は、新規なβ2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、β2アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。β2アドレナリン作用性レセプターアゴニストは、例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎および気腫を含む)のような肺疾患の処置のための有効な薬物として認識されている。β2アドレナリン作用性レセプターアゴニストはまた、早産分娩を処置するために有用であり、そして神経学的障害および心臓障害を処置するために潜在的に有用である。 (もっと読む)
ピリジニウムおよびキノリニウム誘導体
本発明は、腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる式Iの化合物に関する。本発明はまた上記化合物の製造方法にも関する。
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インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
式(I):
のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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治療薬I
式I:
の化合物、かかる化合物の製造プロセス、肥満、精神疾患、認知症、記憶障害、統合失調症、癲癇及び関連する症状、並び神経疾患、たとえば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病、並びに痛みに関連する疾患におけるこれらの使用、並びにこれらを含む医薬組成物。
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アルツハイマー病治療用のフェニルアミドおよびピリジルアミド系β−セクレターゼ阻害薬
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
RARγレチノイド受容体アンタゴニスト活性を有する二置換カルコンオキシム
式の化合物(式中、変数は明細書中に記載された値を有する)は、RARγレチノイド受容体のアンタゴニストである。
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RARγレチノイド受容体の選択的アゴニストとしての二置換カルコンオキシム
可変基が明細書に定義される通りである式の化合物は、哺乳動物の肺気腫および関連する肺の状態、ならびにRARγアゴニストレチノイドに反応性のある、ざ瘡および乾癬を含むがこれらに限定されない皮膚関連疾患等の他の疾患および状態の予防または治療に有用である。
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2−(ヘテロ)アリール置換テトラヒドロキノリン誘導体
W、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7が請求項1に示した意味を有する式Iの化合物を、とりわけ腫瘍の治療に採用することができる。
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摂食障害を治療するためのMCHアンタゴニスト(メラニン含有ホルモン)の形態で使用される3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル)−プロピオン酸−フェニルアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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