Fターム[4C086BC28]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む6員環 (11,967) | 炭素環と縮合した (3,503) | キノリン又は水添キノリン (2,071)
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複素環にカルボン酸、その誘導基結合 (202)
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新規キノリン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A、R3-8、X3、X5、mおよびnは各々、本明細書中で定義される)により表わされる化合物に、そして上記化合物の製薬上許容可能な塩または溶媒和物に関する。本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物にも、そして式(I)の化合物を投与することによる哺乳類における過増殖性障害の治療方法にも関する。
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4−(3−クロロ−4−(シクロプロピルアミノカルボニル)アミノフェノキシ)−7−メトキシ−6−キノリンカルボキサミドの塩またはその溶媒和物の結晶およびそれらの製造方法
4−(3−クロロ−4−(シクロプロピルアミノカルボニル)アミノフェノキシ)−7−メトキシ−6−キノリンカルボキサミドの塩酸塩、臭化水素酸塩、p−トルエンスルホン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩もしくはエタンスルホン酸塩またはそれらの溶媒和物の結晶。 (もっと読む)
ベンズアミド誘導体
高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式(II)
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。
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摂食障害を治療するためのMCHアンタゴニスト(メラニン含有ホルモン)の形態で使用される3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル)−プロピオン酸−フェニルアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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2−(ヘテロ)アリール置換テトラヒドロキノリン誘導体
W、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7が請求項1に示した意味を有する式Iの化合物を、とりわけ腫瘍の治療に採用することができる。
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心血管疾患の治療としての5−HT2受容体の調節方法
本発明は、5-HT2受容体と呼ばれるセロトニン受容体ファミリーに関連した筋萎縮、心肥大、心不全および/または原発性肺高血圧症を治療および予防するための方法を提供する。本発明は、5-HT2受容体の調節因子が筋萎縮、心不全、心肥大および/または原発性肺高血圧症を阻害または治療できることをさらに実証する。 (もっと読む)
心血管および筋疾患治療のための5−HT2受容体調節物質、それらの薬学的組成物およびそれらの使用
本発明は、5-HT2受容体によって仲介される状態の治療のための、特定の化合物、その製剤、および方法を提供する。これらの化合物は5-HT2受容体、特に心血管系の受容体によって仲介されるシグナルの調節を提供する。したがって、これらの化合物は、筋萎縮、心肥大、心不全、および原発性肺高血圧などであるが、それらに限定されるわけではない、心血管疾患を治療するために、単独または他の薬物との組み合わせで用いることができる。 (もっと読む)
アゼチジン環化合物およびその医薬
EDG−5拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式(I)
【化1】
(式中、全ての記号は明細書記載の通り。)
で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはEDG−5拮抗作用を有するので、EDG−5介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患(例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等)、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患(例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等)、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および/または治療剤として有用である。
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酸性キノリン誘導体ならびに高血糖に関連する病状の予防および/または治療のためのその使用
本発明は、一般式(I)の化合物(式中、R1、R2、X、(II)、およびAは、請求項1に記載の通りである)に関する。こうした化合物は、高血糖に関連する病状の治療に使用することができる。
【化1】
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キノリン化合物の結晶形及びその製造法
【課題】 安定性に優れた結晶性ピタバスタチンカルシウム原薬製造方法を提供する。
【解決手段】 式(1)
【化1】
で表される化合物(ピタバスタチンカルシウム)を製造するに際し、水分を5〜15%に調節しすること及び結晶形を結晶形態Aに制御することにより、安定性に優れた原薬を得た。
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キナーゼ阻害剤
本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式(I)の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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HIVプロテアーゼ阻害性化合物
式(I)の化合物がHIVプロテアーゼ阻害薬として開示される。HIV感染阻害のための方法および組成物も開示される。
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ビアリールスルホンアミドおよびその使用方法
本発明は、R1がHまたはC1−C6アルキルであり;R2がH、C1−C6アルキル、(CH2)nR2’、フェニルまたはベンジルであり;nが0ないし6であり;R2’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり;R3が、各出現に関して独立して、H、ハロゲン、OC(ハロゲン)3、C(ハロゲン)3、アルコキシ、またはC1−C6アルキルであり;XがCH2O、OCH2、C(R3)=C(R3)、C(R3)2−C(R3)2、CH2NHC(=O)、O(C=O)NH、O、C(=O)CH2、SO2CH2C(=O)NH、SO2NH、OC(=O)、CH2S(O)およびCH2S(O)2から選択され;Zが少なくとも1つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式1のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 (もっと読む)
プロスタグランジンE2アゴニストまたはアンタゴニストであるオルニチン誘導体
医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:
式中、
Xは、−CO−または−(CH2)k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2)n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
R2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
R3は、−Q−R7、
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
R5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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糖尿病及び肥満症の治療のための11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11−β−hsd−1)の阻害剤としてのベンゼンスルホニルアミノ−ピリジン−2−イル誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中:R1は(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され;jは0、1及び2から成る群より選択され;t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され;Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり;R2はH、(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され;各R3及びR4はH及び(C1-C6)アルキルから独立して選択され;T、R1、R2、R3及びR4の炭素原子は、1〜5個のR5基でそれぞれ場合により置換されていてよく;R5は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化1】
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ADAMTS−5関連の疾患の処置方法
本発明は、ADAMTS−5関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にADAMTS−5活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なADAMTS−5を発現しないトランスジェニック動物がWT動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このADAMTS−5トランスジェニック動物はWT動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ADAMTS−S関連の疾患のための、これらの疾患の処置および/または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ADAMTS−5阻害剤、特にADAMTS−5のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および/または処置することができることも示す。
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体熱感、衝動調節障害および一般的な病状による人格変化の治療
選択的ノルエピネフリン再摂取阻害剤は、体熱感、血管運動症状、衝動調節障害、または一般的な病状による人格変化の予防または治療に有効である。 (もっと読む)
アリピプラゾール結晶質形態を調製する方法
本発明は、アリピプラゾール結晶質形態、それを調製する方法、及びアリピプラゾール結晶質形態を有する医薬組成物に関連する。 (もっと読む)
呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としてのモルホリニル含有ベンゾイミダゾール
本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Gは、直接結合、または場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1は、Ar1、または単環式もしくは二環式複素環であり、Qは、R7、R7で置換されているピロリジニル、R7で置換されているピペリジニルまたはR7で置換されているホモピペリジニルであり、R2aおよびR3aの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC2−6アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ar2、N(R4aR4)、N(R4aR4)スルホニル、N(R4aR4b)カルボニル、C1−6アルキルオキシ、Ar2オキシ、Ar2C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシカルボニルまたは−C(=Z)Ar2から選択され、そしてR2aおよびR3aの中のもう一方は水素であり、R2aが水素ではない場合にはR2bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素ではない場合にはR3bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR2bが水素である]
で表されるモルホリニル含有ベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態に関する。本発明は更に前記化合物の製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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メタボリック症候群の処置のためのスタチンの使用
本発明は、メタボリック症候群(またはシンドロームX)の予防または処置用医薬の製造のための、スタチン(とりわけフルバスタチンまたはピタバスタチン)または薬学的に許容されるそれらの塩および薬学的に許容される担体から成る医薬組成物の使用に関する。 (もっと読む)
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