本発明は、アリピプラゾール結晶質形態、それを調製する方法、及びアリピプラゾール結晶質形態を有する医薬組成物に関連する。 （もっと読む）

本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｇは、直接結合、または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１は、Ａｒ^１、または単環式もしくは二環式複素環であり、Ｑは、Ｒ^７、Ｒ^７で置換されているピロリジニル、Ｒ^７で置換されているピペリジニルまたはＲ^７で置換されているホモピペリジニルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ^２、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４）、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４）スルホニル、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）カルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^２オキシ、Ａｒ^２Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ^２から選択され、そしてＲ^２ａおよびＲ^３ａの中のもう一方は水素であり、Ｒ^２ａが水素ではない場合にはＲ^２ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素ではない場合にはＲ^３ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^２ｂが水素である］
で表されるモルホリニル含有ベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態に関する。本発明は更に前記化合物の製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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本発明は、メタボリック症候群(またはシンドロームＸ)の予防または処置用医薬の製造のための、スタチン(とりわけフルバスタチンまたはピタバスタチン)または薬学的に許容されるそれらの塩および薬学的に許容される担体から成る医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 低コレステロール血症の及び低脂血症の化合物として有用なＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤化合物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


の化合物の提供。
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本発明のα-アミノ酸誘導体又はその医薬上許容される塩に代表される化合物はDPP-IV阻害作用による治療効果を有し、DPP-IV阻害薬が関与する疾患の治療及び／又は予防のための医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は骨疾患を予防および／または治療する方法であって、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は水素などである；Ｒ^２は任意に置換基を有するアル（低級）アルキルまたは任意に置換基を有するヘテロ環状（低級）アルキルなどである；Ｒ^３は水素、任意に置換基を有するヒドロキシなどである；Ｒ^４は水素または低級アルキルである；また、ＸはＣＨまたはＮである］
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩などのＴＧＦ−ベータ活性増強剤をヒトまたは動物に投与することを特徴とする方法に関する。

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本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I)：


で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）で表される化合物および式（ＶＩＩ−ａ）で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることを提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｄおよびＸは定義する意味を有する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、呼吸器系疾患の処置用の医薬化合物として有用な式(Ｉ)：
【化１】


の置換インドールに関する。

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本発明は、ニコチン欲求の処置における、式（Ｉ）


の化合物、その医薬上許容される塩および溶媒和物ならびにそれらを含む医薬組成物についての新規の医薬的使用に関連付けられる。

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本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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本発明はジアミンまたはイミノ二酢酸骨格を有する新規のクラスのヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は癌を治療するのに使用することができる。ヒドロキサム酸化合物はヒストン脱アセチル化酵素を阻害することも可能であり、新生物細胞の最終分化、細胞増殖停止および/またはアポトーシスを選択的に誘導し、それによってそのような細胞の増殖を阻害するのに好適である。すなわち、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍を患っている患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は同様に、自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患などのTRXによる疾患の予防および治療に、ならびに神経変性疾患などの中枢神経系(CNS)の疾患の予防および/または治療に有用である。本発明はさらにヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および、理解しやすく、かつインビボで治療上有効量のヒドロキサム酸誘導体をもたらすこれらの薬学的組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその誘導体（式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒｘ、Ｒ８およびＲ９は明細書にて定義されているとおりである。）、かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物ならびに医薬におけるかかる化合物の使用を記載する。

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本発明は神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関する。本発明は例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害（例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ）、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱並びに他の疾患の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用にも関する。本発明はＣａチャネルのα_２δ−１サブユニットと選択的に結合する新規トリアゾロ−ピリダジン化合物にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０、Ｗ、Ｘ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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本発明は、有効成分としてＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を含む徐放医薬組成物に関し、当該組成物は内相（内部）および外相（外部）からなる核を含み、ここで、外相は形成剤を含まず、そしてここで、核は第１に非機能的フィルムコートで、そして次に経腸性コートでコーティングされている。 （もっと読む）

患者においてアミロイド症を治療しまたは予防するための方法であって、患者皮膚に組成物を局所的に適用することを含み、該組成物は一つまたはそれ以上の亜鉛キレート剤および一つまたはそれ以上の皮膚透過促進剤を含む。 （もっと読む）