【目的】本発明は、インドール-１-イル酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての当該誘導体の使用を提供する。本発明は、また、該化合物の製造方法、該化合物を単独又は複数含む医薬組成物、該化合物の投与を含む治療方法を提供する。
【構成】下記一般式Ｉの化合物からなる群から選ばれる薬剤として使用のための化合物。


式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ請求項１に記載のとおりである。 （もっと読む）

本発明は、新規キノリン誘導体、例えば、式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
および該化合物またはその医薬組成物のＣＮＳ障害および他の障害の処置における使用に関する。
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変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）阻害剤を用いてアテローム性動脈硬化症、脂質代謝異常、他の心血管系疾患および糖尿病などの関連疾患を治療する方法に関する。本発明は、場合によっては他の医薬品と共にセリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）阻害剤を含む医薬組成物およびキットにも関する。
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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍ＝１−４；ｎ＝１、２または３；ｏ＝１または２；Ａは１つまたは複数の基Ｘ、Ｙ及び／またはＺから選択される；Ｘ＝置換または未置換のメチレン；Ｙ＝置換または未置換のＣ_２−アルケニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｂ＝共有結合またはＣ_１−６−アルキレン；Ｇ＝共有結合、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ｒ_１はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す；Ｒ_２＝水素またはＣ_１−６−アルキル；Ｒ_３＝水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン］の化合物。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素のインヒビターとして有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
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１〜６０ｍｇの（＋）−エリトロ−メフロキンを含む単位剤形の形態の医薬組成物。この組成物は、毎日の投与が意図されるものである。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（式中、ｍ、ｎ＝１〜３且つｍ＋ｎ＝２〜５、ｐ＝１〜７；Ａ＝単結合又はＸ、Ｙ及び／又はＺ；Ｘ＝場合により置換されたメチレン；Ｙ＝場合により置換されたＣ_２−アルケニレン又はＣ_２−アルキニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｒ_１はアリール又はヘテロアリール基てあり；Ｒ_２は水素原子、フッ素原子、ヒドロキシル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＮＲ_８Ｒ_９基であり；Ｒ_３は水素原子又はＣ_１−６−アルキル基であり；Ｒ_４は水素原子又はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキル基である）の化合物に関する。前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態とすることができ、ＦＡＡＨ酵素阻害剤として使用することができる。
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本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
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【化１】


本発明は、適切なキャリヤまたはビヒクルと組み合わせた吸入のための製薬学的組成物の製造に使用されるために適切な特性を備えた、結晶形の式（Ｉ）の８−ヒドロキシ−５−〔（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２〔〔（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル〕アミノ〕エチル〕−２（１Ｈ）−キノリノン・一塩酸塩およびその製造方法に関する。
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式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹は上記の基（破線は結合の位置を示す）を表し、かつR²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Ｙ、Ｚ、X¹及びX²は式(IA)及び式(IB)について本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体、および酸１種以上または薬学的に許容され得る塩基１種以上とのそれらの付加塩に関する。本発明の化合物は、中枢ヒスタミン作動系との相互作用に関して特別な関心を持たれている。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、本発明による第一の態様（態様１）においては、Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、又は本発明による第二の態様（態様２）においては、Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９である化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

ＰＰＡＲγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び／または予防方法に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、心房収縮性の低下及び心不全、特に拡張機能障害に起因する心不全を治療するための Kv1.5 遮断剤、特に式Ｉａ及び／又はＩｂのフェニルカルボン酸アミド(I)、(II)及び／又はそれらの製薬上許容される塩の心房収縮性増加作用に関する。
【化１】

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有効成分として、８−ヒドロキシ−５−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−［［（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル］アミノ］エチル］−２（１Ｈ）−キノリノンまたはその塩、特に塩酸塩（ＴＡ−２００５）、ヒドロフルオロアルカンからなる噴射剤、および補助溶媒からなるエーロゾル吸引器中で使用するためのエーロゾル溶液組成物は、特定の少量の高濃度のリン酸の添加および任意に内部金属表面の一部または全部が不活性有機被膜で内張されている適切な缶の使用により安定化する。 （もっと読む）