ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも１種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法を提供する。

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本発明は、抗炎症性の一般式( I )の化合物、それを生成する方法、およびそれらの使用に関する。

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本発明は新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物を用いて異常なまたは調節解除されたキナーゼ活性に関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６およびＳＡＰＫ２βキナーゼの異常活性化を伴う疾患または障害を処置または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症としてこれらの生成する方法、およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法、及び消炎薬としてのそれらの使用に関する。置換基は、請求項１に定義される。



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本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（CNS）疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は、６〜１０個の環状炭素原子を有するアリール基などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、ｎは、０、１または２を表し、前記ヘテロアリール基は、非置換、または置換されており、前記アリールは、置換基ａからなる群から選択される少なくとも１個の置換基によって置換されており、前記置換基ａは、ハロゲン原子、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などからなる群から選択されている）、またはこうした化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、哺乳動物、特にヒトにおける疼痛、発作、外傷性脳損傷、パーキンソン病、アルツハイマー病、うつ病、不安、片頭痛など、ＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ受容体の過活性化によって引き起こされた疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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急性炎症性および神経障害性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張性頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、神経障害性疼痛ならびに関連痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸部、尿生殖器部、胃腸もしくは血管部における内臓運動性障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、痒み、白斑、一般胃腸疾患、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される病変、発毛、血管運動神経性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害を治療するための、一般式（Ｉ）を有する化合物およびこれらを含有する組成物。
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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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哺乳動物へのトルセトラピブ投与に由来する化合物、及びそのような化合物の、ヒトを含む哺乳動物の血漿中におけるトルセトラピブの存在又は暴露を示すインジケータ又はバイオマーカーとしての使用。本発明はまた、コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害薬、そのような阻害薬を含有する医薬組成物、及びそのような阻害薬の、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含むある種の血漿脂質濃度を上昇させ、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質濃度を低下させるための使用にも関する。 （もっと読む）

式


〔式中、Ａ^１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ^１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ^１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 （もっと読む）

本発明においては、炎症性および代謝性の状態および疾患の治療に有用な化合物の塩および多形体が提供される。詳細には本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の発現および／または機能を調節する化合物の塩および多形体を提供する。その塩および多形体は、ＩＩ型糖尿病、脂質代謝、脂肪細胞分化および炎症などのエネルギー恒常性に関連する状態および障害の治療または予防において有用である。
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以下により表される式を有する化合物が開示される：この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。

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本発明は、ｐ３８キナーゼを阻害する化合物および方法に向けたものであり、本化合物は２個の必須置換基と結合しているピリミジンもしくはピリジンである。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される塩は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤であり、炎症性疾患および／またはアレルギー性疾患の治療に有用である。

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本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式（Ｉ）
【化１】


を有する化合物に関連する。

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本発明は、新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、β_２アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明の化合物は、強力かつ選択的なβ_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストであることが見出されている。さらに、本発明の化合物は、驚くべきかつ予想外の作用の長い持続時間を有することが見出されており、この長い持続時間は一日一回またはさらに少ない頻度の投薬を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、置換スルホンアミドインドール、例えば置換スルホンアミドインドールおよびその使用方法に関する。 （もっと読む）