Fターム[4C086BC28]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む6員環 (11,967) | 炭素環と縮合した (3,503) | キノリン又は水添キノリン (2,071)
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複素環にカルボン酸、その誘導基結合 (202)
Fターム[4C086BC28]に分類される特許
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キノリンカリウムチャネル阻害剤
本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式(I)
【化1】
を有する化合物に関連する。
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アミノ置換エチルアミノβ2アドレナリン作動性レセプターアゴニスト
本発明は、新規β2アドレナリン作動性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、β2アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明の化合物は、強力かつ選択的なβ2アドレナリン作動性レセプターアゴニストであることが見出されている。さらに、本発明の化合物は、驚くべきかつ予想外の作用の長い持続時間を有することが見出されており、この長い持続時間は一日一回またはさらに少ない頻度の投薬を可能にする。 (もっと読む)
PAI−1阻害剤としての置換スルホンアミド−インドール−2−カルボン酸誘導体
PDEIVインヒビターの調製のために有用なキノリン5−カルボキサミドの合成
本出願は、ホスホジエステラーゼIV(「PDE IV」)インヒビターとして有用な特定の置換されたキノリン5−カルボキサミドを合成するための新規のプロセスを開示している。1つの実施形態において、本出願は、式(I)の化合物を製造するための方法を開示する。より具体的には、式Iの化合物を製造するための本発明のプロセスは、いくつかの利点(例えば、反応温度の減少、経済的な初期物質、より高い収率および純度)を有する。本発明は、キノリン部分の2位にトリフルオロメチル基を保有し、8位に置換基を有するキノリン化合物を調製するための方法を提供する。
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炎症性及び/又は免疫媒介性の骨量減少の予防及び治療
本発明は、炎症性及び/又は免疫媒介性の骨量減少及び/又は軟骨量減少の予防及び/又は治療のための医薬品の製造のための11β−HSD1型及び/又は2型のインヒビターの使用に関する。 (もっと読む)
代謝性障害を処置または予防するためのジヒドロピリジン化合物
本発明は、A2、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、およびmが本明細書中で定義される、式:(I)のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式(I)の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式(I)の化合物を含むキットに関する。
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糖尿病の治療のためのスルホンアミド誘導体
本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式(I)。R1は、水素、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。R2は、水素、COOR3、−CONR3R3’、OH、OH又はアミノ基で置換されているC1−C4アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Yは、少なくとも1つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている4〜12員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の1つの窒素原子は式Iのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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7−(4−置換−3−シクロプロピルアミノメチル−1−ピロリジニル)キノロンカルボン酸誘導体
【課題】 安全で、強力な抗菌作用を示すだけでなく、従来の抗菌剤が効力を示しにくい耐性菌に対して有効な新規なキノロンカルボン酸系化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式(I)
【化1】
で示されるグラム陽性菌、特にMRSA,PRSP,VREといった耐性菌に対し、強い抗菌活性を示しかつ安全性に優れた7−(4−置換−3−シクロプロピルアミノメチルピロリジニル)キノロンカルボン酸誘導体(代表例:1−シクロプロピル−7−[(3S,4S)−3−シクロプロピルアミノメチル−4−フルオロ−1−ピロリジニル]−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−8−メトキシ−4−オキソ−3−キノリンカルボン酸)を提供する。
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抗菌活性を有するピロール誘導体
式(1):
で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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HIVウイルス侵入阻害剤
本発明は、HIVウイルス侵入阻害剤としての低分子、これらの製造方法ばかりでなく薬剤組成物、これらを薬剤として用いること、そしてこれらを含有させた診断用キットに関する。本発明は、また、本侵入阻害剤と他の抗レトロウイルス剤の組み合わせにも関する。本発明は、更に、それらを検定で基準化合物または試薬として用いることにも関する。本発明の化合物は、HIV感染の予防または治療およびエイズの治療で用いるに有用である。式(I)で表される化合物は下記の構造:(I)
【化1】
で表される。
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グアニジン誘導体
【目的】本発明は、疼痛および痛覚過敏の治療、アルコール、向精神薬またはニコチン依存症の離脱症候群の治療、およびこれらの依存症の予防または回復における神経ペプチドFF受容体拮抗物質としての使用、インスリン分泌、食物摂食、記憶機能、血圧、電解質およびエネルギー収支の調節・制御、尿失禁の治療のためのグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物の提供。
【構成】下記一般式(I)で表されるグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物を使用することにより達成される。
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好中球エラスターゼ阻害剤としてのキノリン誘導体およびその使用
式(I):
【化1】
[式中、R1、R3、R4、R5、G1、G2、L、およびは、nは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩;その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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免疫応答修飾化合物の送達
マイクロニードル装置を使用して生体関門を越えた1つもしくはそれ以上の免疫応答修飾物質(IRM)の送達。
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アダマンタン誘導体およびアザビシクロオクタン誘導体およびアザビシクロノナン誘導体、ならびにこれらの調製方法およびDPP−IV阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。
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ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての環状誘導体
本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式(I):
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のMCP−1のモジュレータを記載する。
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置換2,3−ジヒドロ−1H−イソインドル−1−オン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 (もっと読む)
プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
本発明は式(I)の化合物を提供する(式中Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、R1およびR2は独立して水素原子などを表し、R3およびR4は独立して水素原子などを表し、R5は−CO2Hなどを表し、R6は1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す)。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンE2受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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Trp−p8発現に関連する疾患の処置をするための組成物および方法
Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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c−Kit調節因子および使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)
新たな抗血管形成剤として有用なナフタレン・カルボキサミド及びその誘導体
本発明は、式(I){式中、R1a~d、R2a~b、R3、及びX1の各々が本願明細書中に定義される。}によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式(I)によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式(I)によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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