本明細書では、イソインドリン化合物、例えば式（Ｉ）の前記化合物、１つ又はそれ以上の前記化合物を含む医薬組成物、及び様々な疾患を治療する、予防する、又は管理するためのそれらの使用方法が提供される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

（もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明の化合物は、哺乳動物の癌、および、これに限定されるものではないが、特にヒトの癌で、悪性黒色腫、固形腫瘍、神経膠芽腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肺ガン、乳癌、腎臓癌、肝臓癌、子宮頚癌、原発腫瘍部位の転移癌、骨髄増殖性疾患、慢性骨髄性白血病、白血病、甲状腺乳頭癌、非小細胞肺癌、中皮腫、好酸球増加症候群、消化管間質腫瘍、結腸癌、種々の網膜症を含む失明につながる過剰増殖に特徴づけられる眼疾患、糖尿病性網膜症、関節リュウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肥満細胞症、マスト細胞白血病を含み、また、ＰＤＧＦＲ−αキナーゼ、ＰＤＧＦＲ−βキナーゼ、ｃ−ＫＩＴキナーゼ、ｃＦＭＳキナーゼ、ｃ−ＭＥＴキナーゼ、および前述のキナーゼの内のいずれかの発癌性型、異常融合タンパク質や多形体が原因となる疾病を含む癌の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び関連疾患の治療及び／又は予防に有用な新規な５員複素環化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）


により示される化合物及びその塩；これらの化合物の製造法；老化関連及び糖尿病性血管性合併症の処置におけるそれらの治療的及び化粧品学的適用；ＡＧＥ破壊剤、ＡＧＥ阻害剤及びラジカル掃去剤；これらの化合物を含む製薬学的及び化粧品学的組成物；並びに体細胞におけるＡＧＥ及び／又はラジカルの堆積により引き起こされる疾患の処置の方法。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換フェニルカルボキサミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びに、オレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用をも対象とする。
（もっと読む）

【課題】皮膚、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進し、それによって白髪を防止するまたは減少させるための新規の解決策が依然必要である。
【解決手段】本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）のイソキノロン誘導体は、ＮＫ３アンタゴニストである。
（もっと読む）

約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 （もっと読む）

アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ^２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）

【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】


[式中、Z：[C(R1)2]m[C(R2)2]n等（R1：H,CF3、R2：H,OH、m：0、1、2、n：0-3）、Y：H,-(（ヘテロ）アリール)等、R5：H,ハロゲン等、R6：H,L2-(アルキル)等（L2：結合、O,S）、R7：L3-X-L4-G1等（L3：アルキル,X,L4:結合、G1:H）R11:L7-L10-G6等（L7:結合,L10:H,G6:OR9）、R12:H等] （もっと読む）

【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症等の疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式（１）


｛式中、波線を含む二重線は、単結合又は二重結合を示し、Ｑは、下記構造式（Ａ）又は（Ｂ）で表される基を示し、


Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル等を示す。｝で表される化合物を有効成分とする、治療剤。 （もっと読む）

本願は式（Ｉ）：


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びｍは本明細書に定義する通りである。）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組合せを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用して病態及び疾患を治療する方法も開示する。
（もっと読む）

ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。更に、式Ｉの化合物を使用及び製造する方法が開示されている。
（もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ（Ｄｉｐｅｐｔｉｄｙｌ Ｐｅｐｔｉｄａｓｅ−ＩＶ）阻害活性を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩、その水和物またはその溶媒和物と、１種以上の異なる抗糖尿または抗肥満薬物とを有効成分として含む糖尿または肥満の予防及び治療用薬学的組成物に関するものであり、前記薬学的組成物は、優れたブドウ糖耐性を示し、血中ブドウ糖濃度を効果的に抑制し、脂肪重量を減少させて、糖尿病、肥満などを予防及び治療するのに有用に用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、優れた殺虫効力を有し農薬の分野または獣医学の分野で使用され得るアリールピロリジン化合物に関する。化合物は式（Ｉ）


（式中、それぞれの置換基は、明細書中に定義されている。）で表わされる。
（もっと読む）

【課題】本発明は、安全性がより高く、かつ、ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強作用を有するＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強組成物や、該ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強組成物を含有する腎機能障害の予防・治療剤等を提供することを目的とする。
【解決手段】スタチン又はその薬学上許容され得る塩を含有するＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強組成物を用いることを特徴とする。スタチンとしては、セリバスタチン（cerivastatin）、アトルバスタチン（atorvastatin）、フルバスタチン（fluvastatin）、シンバスタチン（simvastatin）、ロバスタチン（lovastatin）、ピタバスタチン（pitavastatin）、プラバスタチン（pravastatin）、メバスタチン（mevastatin）、ロスバスタチン（rosuvastatin）及びシラスタチン（cilastatin）を好適に例示することができる。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式ＩＡ、ＩＢ、Ｉ’Ａ、又はＩ’Ｂ：


を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、ＩＩ型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
（もっと読む）