【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 （もっと読む）

【課題】一方の成分がテノホビルＤＦと、必要に応じてエムトリシタビンとを含み、他方の成分が少なくともエファビレンツを含む多成分投薬形態を提供すること。
【解決手段】本発明に従って、エファビレンツ、エムトリシタビン、およびテノホビルＤＦを含有する新規な医薬製品を、成分１がテノホビルＤＦ（および、必要に応じてエムトリシタビン）を含み、成分２がエファビレンツを含む多成分一体型経口投薬形態であって、成分１および２が安定化している配置にある投薬形態として提供している。好ましい実施形態において、成分１は乾式造粒により製造される。テノホビルＤＦと、界面活性剤とを含む組成物であって、該界面活性剤が、テノホビルＤＦとの安定化している配置にある組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】アスコルビン酸やショ糖を含有せず、かつ、嗜好性（特に肉体疲労時）の高まる液剤組成物を実現すること
【解決手段】イノシン酸またはその塩と、ビタミンＢ１またはその誘導体とを含有する、嗜好性を向上させた内服用医薬液剤組成物 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なジヒドロピリミジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容可能な塩または水和物と、一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法と、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩もしくは水和物の、薬剤として特にＢ型肝炎の治療と予防のための薬剤としての使用に関する。
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【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および／またはシンドロームＸの治療および／または予防のための医薬を製造するためのＨＤＬ上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


ＰＰＡＲアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒは、ＣＯＯＨ基等であり、Ｒ^２は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^３は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Ｒ^６は、水素、Ｃ１〜８−アルキル等であり、Ｙ及びＺは、イオウ又は酸素又は単結合である。］で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【課題】新規なマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、次式（１Ｃ）


［式中、Ａは、結合、Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ＝ＣＨ−Ｃ_１−４アルキルを表し、Ｂは、Ｏ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ２，ＣＯ等の結合を表し、Ｄは、結合、またはＣ１−６アルキルを表し、Ｅは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し、Ｒ１８は、ハロ、シアノ、ニトロ等を表し、ｍは０または整数１，２もしくは３を表す］で代表される化合物。 （もっと読む）

【課題】ヌクレオシド化合物、関連した合成方法、組成物、およびヌクレオシド化合物を投与することにより過増殖性障害（癌を含めて）を処置する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）および（ＩＩ）で表わされるヌクレオシド誘導体（ここで：Ｙ＝ＨもしくはＯＨであり、そしてＸ＝Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩもしくはＣＨ_３である）、それらを合成する方法およびそれらの薬理学的に受容可能な塩、ならびにこのような化合物を含有する組成物に関する。本発明はまた、これらの化合物を投与することによって、過増殖性障害（乳癌、結腸癌、肺癌および胃癌のような腫瘍を含む）を処置する方法を包含する。
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【課題】高脂血症、冠動脈心疾患、特にアテローム性動脈硬化症などの循環器障害の治療または予防する併用医薬組成物の提供。
【解決手段】（ａ）Ｓ−［２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル］２−メチルプロパンチオエートまたはその活性型のプロドラッグ、および（ｂ）少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤を含む併用医薬組成物、パッケージおよびキット、ならびに治療および予防方法。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】本発明の主な目的は、脂質を低下させるとともに、肺高血圧症及び肺線維化を抑制し、更に、プロドラッグ（prodrug）の活性形態及び種々の医薬機能を有する錯塩組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、式（I）又は式（III）の構造を含むアミン錯塩を提供する。式中の各記号の意味は、明細書に記載した通りである。
【化１】
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【課題】新規シアノピリミジノン化合物、その製造方法、および知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、予想し得なかった価値ある範囲の薬理的効果を示し、ＰＤＥ９Ａの阻害により特に卓越している。従って、式（Ｉ）の化合物は、ヒトおよび動物における疾患の処置および／または予防のための医薬としての使用に適し、知覚力、集中力、学習力または記憶力の改善用の医薬の製造に適する。
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【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。


［式中、Ｒ１はＨ、メチル、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３など、Ｒ２はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、Ｒ４は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど］ （もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１１）で表される化合物又はその薬学上許容しうる塩。


〔式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＧ^８は、それぞれ独立に、−Ｎ＝等から選択され、環Ｇ^６は２価のアリール基等から選択され、Ａはスルファミド基等から選択され、Ｇ^４は酸素原子等から選択され、Ｇ^５は酸素原子等から選択され、Ｇ^７は−ＣＨ_２−等から選択され、Ｒ^２はＣ_１−６アルキル基等から選択される。〕 （もっと読む）

【課題】Ｔｒｋ（トロポミオシン関連キナーゼ）活性阻害に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のピラゾール誘導体。
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【課題】新しい構造を有し、かつ、優れた血糖降下作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^１１等であり、Ｒ^１１は、アルキル基であり、ｍは、０〜５の整数であり、Ｒ^２は、同一または異なってハロゲン原子であり、ｎは、０〜４の整数であり、Ｒ^３は、同一または異なって、ハロゲン原子であり、Ｒ^４は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^４１等であり、Ｒ^４１は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基であり、Ｘは、ＣＨまたはＮであり、Ｙは、ＣＨまたはＮであり、Ｚは、ＯまたはＮＲ^５であり、Ｒ^５は、水素原子またはアルキル基である。］で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリジン類を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


（各置換基は、明細書に記載のとおり）で表わされるアリールピロリジン類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 （もっと読む）

【課題】乾式造粒されたエムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物の提供。
【解決手段】本発明は、乾式造粒されたテノフォビルＤＦおよびエムトリシタビンを含む組成物、ならびにその製造方法を対象とする。乾式造粒が、エムトリシタビン、エファビレンツ、およびテノフォビルＤＦを含有する併用型剤形に含まれるのに適したテノフォビルＤＦ含有組成物を調製するのに、重要であることが予想外にも見出された。１つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物を造粒するステップを含む方法が提供される。１つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物の乾式造粒を含む方法により製造される一体型剤形が提供される。 （もっと読む）

【課題】GIRKチャネル活性化電流抑制作用を有する化合物（GIRKチャネル抑制化合物）を、有効成分として含有する中枢機能改善薬を提供すること。
【解決手段】この発明に係る中枢機能改善薬は、GIRKチャネル活性化電流抑制作用を有する化合物（GIRKチャネル抑制化合物）を、有効成分として含有し、かつ、特に既存薬、つまりフルボキサミンなどのＳＳＲＩでは効果がなかった強迫性モデルに対して有効であるとともに、副作用が少ない薬剤である。 （もっと読む）