【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子等；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルキル基等；Ｇは、下記式等；Ｒ^１ｃは、水素原子等；Ｒ^１ｆは、水素原子等；Ｒ^１ｇは、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^１ｄは、基：−Ｄ−Ｅ等；Ｄは、単結合、−ＣＯ−等、Ｅは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい４員〜７員の環状アミノ基等；Ｒ^１ｅは、水素原子等；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ等；Ａは、単結合等；Ｂは、水素原子等；ｎは、０等である。］
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本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する、一連の新規化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、及びそのような合成の１以上の工程に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、有効量のそのような化合物を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明はさらに、医薬品としてのそのような化合物の使用、及びウイルス感染症、特にＨＩＶ感染症に罹患している動物の処置に有用な医薬品の製造におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はさらに、抗ウイルス活性を有する１以上の他の薬物と組み合わせてもよい療法量のそのような化合物の投与により、動物におけるウイルス感染症を処置する方法に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物:


もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩について開示し、ここで:Aは、式(II):


であり;Qは置換された5-員単環式ヘテロアリール基であり;WはCH₂、O、またはNHであり;そして、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、m、n、t、およびxは本明細書に定義されている。また、Gタンパク質結合受容体S1P₁の選択的アゴニストとしてそのような化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物も開示する。このような化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害、例えば自己免疫疾患および血管疾患の、治療、予防、または進行の遅延において有用である。
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【課題】 COMT阻害剤として有用な化合物（V）の製造方法および該化合物（V）を製造するための新規な中間体の提供。
【解決手段】
本発明は、化合物（I）から化合物（V）を製造する方法、および化合物（V）を製造するための新規な中間体を提供する〔式中、Ｒ^１は低級アルキル基、置換されてもよいアリール基、ヘテロアリール基または低級アルコキシ基等であり、Ｒ^２は低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基または低級アルコキシカルボニル低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基であり、Ｐ^２は非置換もしくは置換ベンジル基である〕。
【化１】
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式（II）：［式中、（ａ）は、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、フェニル−低級アルコキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、モノ（低級アルケニル）アミノ、ジ（低級アルケニル）アミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、低級アルキルカルボニルアミノ、置換アミノ（ここで、窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成する）、低級アルキルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、及びニトロから独立して選択される１又は２個の更なる置換基により置換されているか；又は、２個の隣接する置換基がメチレンジオキシであることができる二価ベンゼン残基；あるいは非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、アミノ（低級アルキル、低級アルケニル及びアルキルカルボニルより選択される１又は２個の置換基により場合により置換されている）、ハロ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、もしくはハロゲンにより更に置換されている二価ピリジン残基（Ｚ＝Ｎ）を表し；Ｒ^１は、水素、低級アルキルカルボニル、ヒドロキシ−低級アルキル又はシアノ−低級アルキルを表し；そしてＲ^２は、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）より選択される基を表す］で示される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^３は、ハロ低級アルキル、低級アシル、ハロ低級アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^４は、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 （もっと読む）

【課題】肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系疾患の予防および処置のための新規アリールスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】式(II)で示される置換ビス-アリールスルホンアミド化合物またはその薬学上許容し得る塩。［式中Ｒ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４のうち2個はHであり;且つＲ^９、Ｒ^１２およびＲ^１４の残りはＮ含有置換基など、Ｒ^１３はピペラジン等ＹはＨ、アルキル、あるいは芳香環など。］


(II) （もっと読む）

提供されているのは、化学式Ｉの化合物：


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、ＨＣＶの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、ＨＣＶの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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【課題】２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。 （もっと読む）

特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書中に記載した通りである式（Ｉ）のピリジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
【化１】


【代表図】なし
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本発明は医薬活性化合物としての使用のための式（Ｉ）：


の化合物、及び、それを含むアレルギー疾患の治療のための医薬製剤に関する。
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【課題】神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための、新規化合物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）によって表されるＮ−複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法。式中、ｎは、１−３であり、ＸはＯまたはＳのいずれかであり、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択され、Ｄは、結合、またはＣ_１−Ｃ_１０直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_１０アルキニルである。
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血小板活性化因子（ＰＡＦ）受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のＰＡＦ媒介障害（炎症性、心血管および免疫障害を含む）の治療に、有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インビトロで細胞性過剰増殖を阻害および／または微小管を安定化する、およびインビボでの過剰増殖性疾患の処置することを目的とする。
【解決手段】本発明は、新規なトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＣおよびトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＤベースの誘導体化合物、組成物および方法を提供する。また、当該化合物を作製する方法も開示される。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、式：


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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式（Ｉ）で表される５員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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本発明は、ＨＤＡＣ６の阻害剤として有用な化学式（Ｉ）の化合物：
を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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式（Ｉ）で表される５員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）