本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


並びにかかる化合物を調製する方法に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、１１β−ＨＳＤタイプ１の活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム及び他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物を使用する方法を開示する。
（もっと読む）

本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び１１β−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
（もっと読む）

【課題】新規な腹圧性尿失禁及び混合型尿失禁の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】セロトニン再取り込み阻害作用、及び５−ＨＴ2A受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分として含有する尿失禁治療剤又は予防剤であり、特に（Ｓ)−２−[[(７−フルオロ−４−インダニル)オキシ]メチル]モルホリン、又はそれらの製薬学的に許容される塩が好適である。
【効果】副作用の原因となるセロトニン上昇時の５−ＨＴ2A受容体刺激作用、抗コリン作用、薬物依存性、薬物相互作用等を有さず、自殺志願傾向を有さない安全な薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、組成物ならびにその作製方法および使用方法に関する。特に、本発明は、式Ｉの化合物、その異性体、薬学的に許容され得る塩または誘導体である。さらに、本発明は、細胞経路のモジュレーションのため、炎症性疾患の処置もしくは予防のため、研究、薬物スクリーニングおよび治療適用のための該化合物を含む組成物、ならびに該化合物および組成物の使用方法に関する。特に、本発明は、一般的に、特に神経炎症性疾患において、副作用のリスクの低下をもたらすため、および／または有益な薬物動態プロフィールをもたらすための投薬形態、製剤および方法を提供する。

（もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
（もっと読む）

本発明は、ａ）第一の活性剤として少なくとも１種のＫ_ATPチャンネルモジュレータ、及びｂ）第二の活性剤として少なくとも１種のＣＢ_Xモジュレータのそれぞれ薬理学的有効量を含む医薬組成物に関する。本発明は、更に、そのような組成物の使用及び、このような組成物を治療が必要な患者に投与することにより、哺乳動物及びヒトにおいて肥満症、糖尿病、メタボリック・シンドローム、Ｘ症候群、インスリノーマ、家族性高インスリン性低血糖症、男性型脱毛症、排尿筋過敏症、喘息、神経保護、てんかん、無痛覚症、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠動脈攣縮、末梢血管疾患、脳血管攣縮、食欲調節、神経変性、神経障害性痛及び慢性痛を含む痛み、インポテンスを含む種々の疾患を治療、予防、進行を遅延、発現を遅延及び／又は抑制する方法に関する。本発明は、また、このような組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害作用を有する医薬化合物の副作用を低減するための新規誘導体および該誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】キナーゼ阻害作用を有する医薬（例えば、ゲフィチニブ、イマチニブ、エルロチニブ、バタラニブ、スタウロスポリンなど）に対して、ホスホン酸エステルを導入したリン置換キナーゼ阻害性化合物、該化合物を含有する医薬組成物、および治療方法。標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することが可能となり、種々の治療処方および処置（各種腫瘍、白血病、炎症性疾患、乾癬、移植拒絶など）に適用可能である。 （もっと読む）

本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
およびかかる化合物の調製方法を提供する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び他の症状の治療方法の提供に関する。
（もっと読む）

患者から得た血清から質量分析計によって得られた試験スペクトルを取得することを含み、疾患または障害を治療するのに用いられる、疾患または障害を有する患者が薬物に応答するかどうかを決定する工程。該試験スペクトルを処理して、同一または類似の臨床段階の疾患または障害を有しており、かつ薬物に応答しているかまたは応答していないかが知られている他の患者からのそれぞれの血清から得たクラス標識したスペクトルの群に対する関係を決定しうる。該クラス標識したスペクトルの群に対する該試験スペクトルの関係に基づいて、該患者が該薬物に応答するかどうかについて決定がなされうる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、式中、環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、環Ｂは、Ｂ（ｉ）およびＢ（ｉｉ）からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^２、ｎ、ｔ、ｗおよびｚは、明細書においてと同様に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびグルコキナーゼの変調により仲介される状態を治療する方法、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】 新規なＬＸＲアゴニスト、及び該ＬＸＲアゴニストを有効成分として含みアテローム性動脈硬化症や動脈硬化症等の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】 下記の一般式（１）：


〔式中、ＸはCH₂又は酸素原子を示し；Ｙは-C(=NOH)-R¹、-CO-R¹、-COO-R¹、-NHCO-R¹、又はアリールアミノ基を示し；R¹は水素原子又はC_1-6アルキル基を示し；ｎは１又は２の整数を示す〕で表される化合物を含むＬＸＲアゴニスト。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、選択的なα_２Ｃ−アドレナリン受容体アンタゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）に従う置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、式中、可変項は請求項１において定義される。本発明はさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系障害、気分障害、不安障害、抑うつ及び／又は不安を伴うストレス−関連障害、認知障害、人格障害、分裂感情性障害、パーキンソン病、アルツハイマー型の痴呆、慢性的な疼痛の状態、神経変性疾患、嗜癖障害、気分障害及び性機能不全の予防及び／又は処置のために有用である。
（もっと読む）

ＣＤＣ７阻害剤として作用することができる新規化合物を提供する。当該化合物は、単独で、または少なくとも１種のさらなる治療薬剤との組合せにおいて、ＣＤＣ７介在性疾患、例えばがんの予防または処置に有用である。化合物は式（Ｉ）または（ＩＩ）
【化１】


（式中、可変部の値は本明細書に定義のとおりである）
を有する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、ｍおよびｎは明細書および請求項において定義される通りである］で示される新規なジアゼパン誘導体、およびこれらの生理学的に許容されうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体および／またはＣＣＲ−３受容体の拮抗剤であり、医薬として使用できる。
（もっと読む）

【化１】


細胞又は被験体におけるＣ ＫＩＴのキナーゼ活性を低下又は阻害する方法並びに本発明の化合物：式（Ｉ）あるいはその溶媒和、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容されうる塩を使用する、細胞増殖障害及び／又はＣ ＫＩＴ関連障害を被験体において予防又は処置するためのこれらの化合物の使用。本発明は更に、癌及び他の細胞増殖障害のような状態を処置する方法を対象とする。
（もっと読む）

本発明は、式（Ia）の新規ヘテロアリール置換アリールアミノピリジン誘導体ＭＥＫインヒビターを提供する。かかる化合物は、過剰増殖性疾患（例えば癌及び炎症）の治療に有用なＭＥＫインヒビターである。また哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療と、かかる化合物を含有する医薬組成物が開示される。
（もっと読む）

本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
、並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム及び１１ｂ−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状の治療のための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
（もっと読む）