本発明は、インヒビターであり、従ってプロテインキナーゼC-α(PKC-α)を阻害する、2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノピリミジンインヒビターに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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α７ｎＡＣｈＲのアゴニストとして作用する新規ピペラジン誘導体を開示する。医薬組成物、炎症状態の治療方法、ＣＮＳ障害の治療方法、哺乳類細胞からのサイトカイン放出を抑制するための方法、および新規化合物の調製方法もまた開示する。
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本教示は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくはエステルを提供する。本教示はまた、式Iの化合物を作製する方法、ならびに有効量の式Iの化合物をヒトを含む哺乳動物に投与することによって自己免疫疾患および炎症性疾患処置する方法を提供する。本教示は、医薬的に有効量の１つ以上の式Ｉの化合物（その医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む）と、医薬的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物に関する。

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式（Ｉ）の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を開示する。Ｕ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^３０およびＲ^３１は明細書で上述した通りである。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心血管疾患、認知および神経変性疾患を治療する方法を開示する。また、式Ｉの化合物とコリンエステラーゼ阻害薬またはムスカリン様ｍ１作動薬もしくはｍ２拮抗薬とを併用して認知または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、喫煙の離脱のための活性成分の組合せの適用のための、ニコチン、ニコチンの塩、ニコチン誘導体またはニコチンに対して反応する物質を別の活性成分と組み合わせて含む、迅速に崩壊する経口薬物調製物、喫煙離脱の処置のためのかかる薬物調製物の使用、ならびに、喫煙の離脱の処置のための医薬の製造のための、ニコチンおよび／またはニコチンの塩もしくは誘導体の使用に関する。この目的のために組合せにおいて投与されるべき活性成分は、中枢で活性を有する成分であり、好ましくは、喫煙離脱治療に関する精神的依存と闘うための抗うつ剤である。活性成分組合せの患者への投与は、簡便かつ確実な方法において取り扱われるべきであり、副作用を大幅に排除すべきである。 （もっと読む）

局所塗布のための単相医薬組成物に加えて、使用および投与のキットおよび方法が提供される。該組成物は、生物活性剤；少なくとも非ポリマー性結晶化阻害剤およびフィルム形成剤を含む送達ビヒクル；ならびに揮発性溶媒を含み、該生物活性剤は組成物中に未飽和状態で存在し、該生物活性剤は送達ビヒクル中に過飽和状態で存在し、該結晶化阻害剤は、送達ビヒクル中の生物活性剤の結晶化を遅延することができる。生物活性剤には、テルビナフィンおよびアシクロビルが含まれる。爪甲真菌症および水痘帯状疱疹感染症、ＨＳＶ−１感染症、またはＨＳＶ−２感染症の治療が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物と、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、塩、および薬学的に許容されるプロドラッグは、受容体チロシンキナーゼの阻害、およびそれによって媒介される過剰増殖性の障害の治療に有用である。哺乳動物細胞のそのような障害、または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療のために、式（Ｉ）の化合物ならびに、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および薬学的に許容される塩を使用する方法が開示される。

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汎細胞表面レセプター特異的な治療薬、これらの調製方法およびこれらを用いる処置方法が提供される。とりわけ、汎細胞表面レセプター特異的な治療薬は、少なくとも２つの異なるＨＥＲレセプターリガンドと相互作用するか、そして／または、２以上のＨＥＲ細胞表面レセプターと二量体化もしくは相互作用する、汎ＨＥＲ特異的治療薬である。これらの特性によって、この治療薬は、少なくとも２つの細胞表面レセプターの活性を調節し、そして、治療目的に有用となる。 （もっと読む）

本発明は１個以上の他の生物学的薬剤と組み合わせたリンホトキシンベータ受容体シグナリングを活性化する組成物を包含する複合療法、並びに、治療方法を特徴とする。本発明は部分的には癌の治療のための方法及び製品を提供する。より詳細には、リンホトキシンベータ受容体（ＬＴ−β−Ｒ）結合分子、例えば抗ＬＴ−β−Ｒ抗体及びリンホトキシン受容体結合分子ではない少なくとも１つの別の薬剤（例えば血管形成を抑制する薬剤、又は生物学的薬剤）の使用は、何れかの薬剤単独よりも、特定の腫瘍、例えば固形腫瘍の大きさを低減する場合により効果的であることがわかった。 （もっと読む）

本発明は、４つの公知の哺乳動物ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物、及び骨髄増殖症候群又はがんの治療の必要な患者に対してこの化合物を投与することによって、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３ ＴＹＫ２及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する製薬学的に許容し得る組成物及びこの組成物を種々の疾患の治療において使用する方法を提供する。一つの実施形態において、本発明の化合物及びその製薬学的に許容し得る組成物は電位依存性ナトリウムチャネル及び／又はカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見出された。これらの化合物は、式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩である。

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疾患または外傷は通常疼痛を伴い、疼痛自体が現在疾患と見なされており、独立した症状として発生することが多くなってきている。本発明は、親水性ポリマーをベースとし、水性環境において迅速に溶解または崩壊し、身体開口部または体腔中に配置した際に活性剤の組み合わせを放出し、好ましくは経口投与される、疼痛治療のためのウェーハ状の製剤に関し、該製剤は、オピオイドおよび第２の物質からなる活性剤の組み合わせを含み、ここで第２の活性剤は、非ステロイド系抗リウマチ薬（ＮＳＡＲ）および抗うつ薬である。 （もっと読む）

【課題】有用なピペリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本明細書は、可能性のある副作用の重篤度を低減するか、または可能性のある副作用を未然に防ぐ、式 I の化合物の有効量を投与するための方法を提供する。

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本発明は、一般式Ｉの１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、


その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び上記医薬の製造のための使用に関する。
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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そしてヒトのような温血動物における固形腫瘍の治療のような重大な血管新生又は血管の構成因子を有する疾患の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、他のインテグリンに対しても適当な選択性プロフィール（複数）を示すａ５ｂ１アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

抗体もしくは抗体断片標的化カチオン性免疫リポソームもしくはポリマー複合体を製造する方法であって、
(a) 抗体または抗体断片を製造し;
(b) 該抗体または抗体断片をカチオン性リポソームと混合してカチオン性免疫リポソームを形成するか、またはカチオン性ポリマーと混合してポリプレックス(polyplex)を形成し;そして、
(c) 該カチオン性免疫リポソームまたは該ポリプレックスを治療もしくは診断剤と混合して該抗体もしくは抗体断片標的化カチオン性免疫リポソームもしくはポリマー複合体を形成する
工程を含む、方法。 （もっと読む）

【課題】内臓痛及び胃腸障害、例えば、機能性腸疾患や炎症性腸疾患を予防及び治療するための方法の提供。
【解決手段】CGRP拮抗薬として作用する化合物の有効な量を用いる。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾイミダゾールチオフェン化合物、前記化合物を含む医薬組成物、前記化合物の製造方法および薬剤としてのその使用を提供する。 （もっと読む）