【課題】糖尿病、肥満症、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドロームなどの予防・治療に有用なＳＧＬＴ阻害剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい環を、
Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^２およびＲ^３は独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^４は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されたヒドロキシ基を、
Ｘは主鎖の原子数１ないし６の２価の鎖状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＳＧＬＴ阻害剤。 （もっと読む）

【解決手段】本発明のビアリールベンゾイミダゾール誘導体は、ＨＥＫ細胞内のカルシウム抑制能が優れているので、バニロイドレセプターに対して強い拮抗作用を示し、また、鎮痛効果が優れているので、痛症、急性痛症、慢性痛症、神経病性痛症、手術後の痛症、偏頭痛、関節痛、神経病症、神経損傷、糖尿病性神経病、神経病性疾患、神経性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、セキ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、火傷、乾癬、そう痒症（かゆみ）、嘔吐、皮膚や目及び粘膜の刺激、胃‐十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、及び炎症性疾患からなる群より選ばれる１種の疾患であることを特徴とするバニロイドレセプターの拮抗作用の有効な障害を予防または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ４受容体が介在する増殖性症状の治療のための、又はウイルス感染の治療のための、化合物、医薬組成物及び、ケモカインＣＸＣＲ４受容体のアンタゴニストである一定の化合物の使用の方法を提供する。提供される化合物は、受容体へのＳＤＦ１の結合を阻止する。これらの化合物は、転移を抑制することによって過剰増殖性疾患を治療するか又はその重症度を軽減するために、又は、幹細胞の増殖能を低下させずにＨＩＶの細胞への侵入を減少させるために、特に有用である。本化合物は長期にわたる治療レジメに有用であり得る。 （もっと読む）

一般式 (I) の化合物の新規なクラス、治療における前記化合物を含んでなる医薬組成物の使用、ならびに薬剤を製造するためのそれらの使用を記載する。本発明の化合物は11β-ヒドロキシ-ステロイドデヒドロゲナーゼ1型 (11βHSD1) の活性をモジュレートし、したがってこのようなモジュレーションが有益である疾患、例えば、代謝症候群の治療において有効である。

（もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体のアゴニストとして有効な下記一般式（１）の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体、及びこれを有効成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関するものである。 （もっと読む）

式Iで表される6,7-ジアルコキシキナゾリン, 6,7-ジアルコキシフタラジンおよび6,7-ジアルコキシイソキノリンの3-アリール-ピペラジン-1-イル-, 2-アリール-モルホリン-4-イル-および2-アリール-チオモルホリン-4-イル-誘導体は、神経変性障害および精神障害の治療に有用なPDE10A酵素阻害剤である。
（もっと読む）

本発明は、補助化合物、および式(０)：
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−、または５員もしくは６員の炭素環もしくは複素環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)(ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで所望により置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルである。)であり；
Ｙは、結合、または１個、２個もしくは３個の炭素原子長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は、水素；３から１２までの環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３から１２までの環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基から選択される１つもしくはそれ以上の置換基で所望により置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であって、ここで、そのヒドロカルビル基の１個または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ；またはハロゲン、ヒドロキシル、もしくはＣ_１−４アルコキシで所望により置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は、水素、並びに３から１２までの環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；そして
Ｒ^４は、水素、またはハロゲン、ヒドロキシル、もしくはＣ_１−４アルコキシで所望により置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
を有する化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物を含んでなる組み合わせを提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキシム化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、式中、Ｘは、水素、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールなどであり；Ｙは、ＣＯ、ＳＯ₂、ＣＲ³Ｒ⁴などであり；Ｚは、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアリールなどであり；Ｗは、置換されていてもよい低級アルキレン、または置換されていてもよい低級アルケニレンであり、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立に、水素、低級アルキルなどであり；ｐは、０、１、または２であり、ｑは、０、１、または２である。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にＮ型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Ｉの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化１】

（もっと読む）

Ｒ¹〜Ｒ³が請求項（１）に示されている意味を有する新規の式（Ｉ）のインダゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患を治療するための医薬品を調製するために使用することができる。
（もっと読む）

シクロブテンジオン環、置換フェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分を含む新規シクロブテンジオン化合物を開示する。このフェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分は、−ＮＨ−部分によってシクロブテンジオン環にそれぞれ結合している。ケモカイン媒介性疾患（例えば、癌、ＣＯＰＤ、急性および慢性炎症性疾患、乾癬、嚢胞性線維症、ならびに喘息）を治療するための医薬を製造するための本発明の化合物の使用も開示する。 （もっと読む）

【課題】酵素マロニル補酵素A脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される特定の疾患の予防法、管理法および治療法の提供。
【解決手段】式Iの化合物を活性成分として含む組成物の投与による心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満の予防法、管理法および治療法に関する。また、特定の化合物の新規調製法も含む。
（もっと読む）

経口投与用のトロンビン受容体拮抗薬のカプセル製剤が開示されている。いくつかの実施形態では、該トロンビン受容体拮抗薬は化学式（１）、または医薬として許容可能なその異性体、塩、または溶媒和物である。該製剤は、希釈剤、崩壊剤、および／または潤滑剤のような、少なくとも１種の賦形剤を含む。このようなカプセル製剤を経口投与する、急性冠症候群および末梢動脈疾患の治療方法、および二次予防の実施方法もまた、開示されている。

（もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。

（もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）


を有する化合物に関する。
（式中、Ｒ_１及びＲ_４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ_２Ｒ_ｃ、ＣＨ_２ＯＲ_ｃ、ＯＲ_ｃ、Ｆ、Ｃｌ及びＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ_ｄを含む群から独立に選択され、Ｒ_ｃは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール及び置換されたヘテロアリールから選択され、並びにＲ_ｄは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル；置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む場合によって置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ_２及びＲ_３は、Ｈ、Ｆ、ＯＲ_ｅ及びＮＲ_ｅＲ_ｆ（メトキシ及びエトキシを除く。）を含む群から選択され、（ｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＯＲ_ｇ、ＮＲ_ｈＲ_ｊ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及び置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルを含む群から選択される置換基で置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、（ａ）Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、若しくは（ｂ）Ｒ_ｇは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から選択され、並びにＲ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する環を形成し、又は（ｉｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する場合によって置換された複素環を形成し、Ｒ_５は、ＮＭｅＥｔ、ＮＨ（^ｉＰｒ）、ＮＥｔ_２、Ｎ（^ｉＰｒ_２）、ＮＥｔ（^ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ、ＮＣｙ_２、ＮＭｅ（^ｉＰｒ）、ＮＨ（^ｔＢｕ）、ＮＨ（^ｉＢｕ）、Ｎ（^ｎＢｕ）_２、ピペラジニル、ＮＨ（Ｅｔ）、Ｎ（^ｎＰｒ）_２及びＮＥｔ（^ｉＰｒ）を含む群から選択される。）
（もっと読む）

【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３−受容体活性を調節する式（Ｉａ）の一定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、ヒスタミンＨ３−受容体関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、アルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動特性を有する式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、そしてこれらを動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した病気の治療で用いることに関する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む化合物を提供する。式（Ｉ）。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物：ならびにその鏡像異性体および塩［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａおよびＲ^５は明細書中で定義される通りである］を含む。

（もっと読む）