本発明は、一連の置換ピロール誘導体、これを含む医薬組成物ならびにこのような化合物および医薬組成物を用いる状態および障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：
【化１】


その製造のための方法、その医薬組成物及び治療における使用が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃ、Ｒ_２ｄ、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、ｎ、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）に相当する化合物に関する。調製方法および治療的使用。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびＧＰＲ３８受容体を介して媒介される状態または障害の治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、遊離塩基としての式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、また該化合物を含む薬学的処方物、及び治療における該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法に関する。
【化１】

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特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＦＸＲに結合し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、式(０)：
【化１】


の副化合物と式(Ｉ')：
【化２】


の化合物の組合せ剤を提供する。また包含されるのは、成分化合物の結晶形態、それらの製造方法および癌処置におけるそれらの使用である。
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本発明は、キナーゼカスケードの１つ以上の成分を調節する式Ｉａの化合物および方法に関するものである。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常細胞シグナル伝達経路（たとえば細胞増殖、分化、生存、接着、移動など）に関与しうるキナーゼの、あるいは疾患または障害に関与するキナーゼの制御を調節するのに有用でありうる。このような疾患および障害としては、制限なく、癌、骨粗鬆症、心血管障害、免疫系機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、および移植片拒絶が挙げられる。

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特定の置換されているベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な一般式（Ｉ）
【化２２】


を有するベンジル置換キノロン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が関与する疾患の治療における使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書で定義されたとおりである）。同じく、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、補助化合物と、乳酸塩およびクエン酸塩ならびにこれらの混合物から選ばれる１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩である化合物との組合せを提供する。また、前記塩の結晶形態、前記塩の製造方法および癌治療における前記塩の使用も提供される。本発明はさらに、補助化合物と、ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００２８２４（ＷＯ２００５／００２５５２）で定義された式（Ｉ）の化合物あるいは式（Ｉ”）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｅ、ＡおよびＭは請求項と同義である）またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとの組合せを提供する。
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本発明によって、ナノ粒子と結合している生物活性ポリペプチドを含むナノ粒子−ポリペプチド複合体が提供され、ここで、その生物活性ポリペプチドは、そのタンパク質の細胞内取り込みを容易にする化学的部分の付加によって改変される。ここで、そのポリペプチドは、タンパク質またはペプチドであり得る。いくつかの実施形態において、そのタンパク質またはペプチドのアミノ酸配列は、腫瘍抑制遺伝子産物のアミノ酸配列に由来する。 （もっと読む）

本明細書に記載の本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであって、該酵素の阻害が有効である疾患、一例として貧血、を治療するのに有用である、式（Ｉ）：


で示される特定のピリミジントリオンＮ−置換グリシン誘導体に関する。
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本発明は、ＭＮＫ２およびＭＮＫ１の阻害剤である一般式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に定義の通りである］
の化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭＮＫ１および／またはＭＮＫ２キナーゼの望ましくない活性に関連する障害の予防および処置用医薬の調製のための該化合物の使用にも関する。
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本発明は、心房選択的な抗不整脈剤を提供するＫｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有効な、１−Ｎ−アミノ−２−イミダゾリジノン類およびそれらの誘導体に関する。さらに本発明は、該Ｋｖ１．５カリウムチャネル阻害剤を含む組成物、および不整脈を治療するための方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、たとえば、心房性細動および心房粗動を始めとする心不整脈を治療または予防する方法であって、有効量の本発明による化合物または組成物を、対象に投与することを含む方法に関する。

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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するため、ＭＥＴ活性に関連する疾患を治療するため、及び受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するために有用である、４−インドール−３−イル−Ｎ−フェニルピリミジン−２−アミン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる組成物、及び哺乳類において癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関連する。 （もっと読む）

本発明は概して、治療剤、それを含む製剤、ならびに神経膠腫脳腫瘍および関連する状態の処置、改善、および/または予防におけるその使用に関する。治療剤は、少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシルを持つ二融合6員環を含む。 （もっと読む）

本発明は、水分と接触した際に迅速に分解し、親水性ポリマーをベースとする、少なくとも１種の活性成分を放出するための平面形状薬物療法製剤に関し、ここで該薬物療法製剤は、うつ病を処置するための少なくとも１種の活性成分の組み合わせを含み、また少なくとも１種の活性成分は、抗うつ薬群の薬物から選択される。本発明はまた、活性成分のこのような組み合わせの、うつ病を処置するための経口薬物療法製剤を製造するための使用、および指定された薬物療法製剤の１種を経口投与することによる、うつ病の治療処置に関する。 （もっと読む）