【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、およびｎはそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物、ならびにこれに限定されるものではないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、たとえば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、ＧＥＲＤ、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸促迫症候群、ＣＯＰＤ、特発性線維化肺胞炎、および気管支炎などのＣＢ２受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般式ＩまたはＩＡの化合物、これらを含む医薬組成物ならびに神経疾患および精神神経疾患の処置におけるこれらの使用に関する。一般式ＩまたはＩＡの化合物が、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であること、およびこれらが、グリシントランスポーター２（ＧｌｙＴ−２）阻害剤に対する良好な選択性を有することが見い出された。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの調製、これらの化合物を包含する薬剤、その上にヒトおよび動物の治療用薬剤の製造における利用に関する。
【化１】

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本発明は、カゼインキナーゼ２リン酸化阻害剤（ｐ１５と称する）と、癌化学療法において用いられる細胞増殖抑制剤とを含む薬剤の組合せであって、同時、個別、又は逐次に投与される併用法に関する。好ましい細胞増殖抑制剤は、白金、タキサン、ツルニチニチソウ属アルカロイド、５−フルオロウラシル、ドキソルビシン、シクロホスファミド、エトポシド、マイトマイシンＣ、イマチニブ、イレッサ、及びベルケイド（ボルテゾミブ）である。ペプチドｐ１５と抗癌化合物との間の相乗効果とは、該併用法における各細胞増殖抑制剤の有効濃度が、単剤での細胞増殖抑制剤に対応する有効濃度よりも１〜２桁低いことを意味する。結果として、本発明に記載の組合せは、抗癌細胞増殖抑制剤について報告される毒性よりもはるかに低い毒性を有し、このことが、癌治療におけるその使用の重要な利点となる。さらに、逐次的に投与すると、該組合せは、言及した細胞増殖抑制剤に対して不応な腫瘍の、ペプチドｐ１５の前投与による化学感作をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、式I（式中、R₁、X、Z、nおよびmは、本明細書に記載の任意の意味を有する）の化合物、およびかかる化合物の塩、かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物の投与を含む治療方法を含む。該化合物は、PDE4機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するために有用である。
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本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、それを調製する方法、当該化合物を含んでいる薬剤、ならびにヒトおよび動物を治療するための薬剤の製造における使用に関する。
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本発明は、シグマ受容体に対する薬理作用を有する式（Ｉ）の化合物、当該化合物の調製方法、それらを包含する薬学的組成物、およびシグマ受容体が関連する疾患の処置および予防に対するそれらの利用に関する。
【化１】

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本発明は、PDE10阻害剤である式(I)のシンノリン及びキナゾリン化合物、それを含有する医薬化合物、並びに該化合物を調製する方法を対象とする。本発明は、PDE10酵素によって媒介される疾患、例えば肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、又は双極性障害、強迫性障害などを治療する方法も対象とする。
【化１】
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α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経系および精神疾患の治療のためのその使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒは、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−Ｏ−アルキルまたはＮ−Ｏ−ＣＯ−アルキル、ＮＯ−（Ｒ_ａ）_ｎ１−Het、Ｎ−Ｏ−（Ｙ）_ｎ１−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｎ−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_ｂ，Ｒ_ｃ）基を示し、Hetは、脂肪族窒素ヘテロ環を示し、Ｙは、置換されてもよい−ＣＨ_２−基であり、ｎ１は１〜３であり、Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む群において選択されるハロゲン原子であり、ＺはＨまたはＣＨ_３である）の新規３’−，７−置換インジルビンおよびその塩に関する。
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本発明は、式I（式中、R¹〜R⁶、X、YおよびBは本明細書に記載される任意の値）の化合物、およびかかる化合物の塩、かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物の投与を含む治療方法を提供する。化合物は、MAO-B酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するためおよび精神障害を治療するために有用である。

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本発明は、2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]1H−インドール−5−カルボニトリルの新規な薬学的に許容しうる塩、それらの製造方法、上記塩を含有する医薬製剤、及び治療における上記活性塩の使用、そして特にGSK3関連障害に関する。 （もっと読む）

【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３に関連する状態の予防および／または処置に有用である式Ｉａの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Ｉａの化合物の製造に使用される式ＸＸＶ、式Ｂおよび式Ｃで表される新規中間体。
【化１】
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遊離塩基又は医薬的に許容できる酸付加塩の形態であってもよい式（Ｉ）で表されるベンゾイミダゾロン誘導体を含む組成物、及び、遊離塩基又は医薬的に許容できる酸付加塩の形態であってもよい、式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は水素又は水酸基を示すが、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４が同時に水素原子を表すことはない）の治療上有効量を投与することを含む、尿失禁の治療又は予防の方法。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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ヒドロキシピペリジン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）