【化１】


本発明は、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する式（Ｉ）のピリミジン誘導体、その製造およびこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。
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本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血性症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、又は、皮膚老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療のために、かつ癌治療の化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化１】

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本発明は、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する５−（ヒドロキシメチレンおよびアミノメチレン）ピリミジン誘導体、その製造に、そしてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明による式（Ｉ）に示す新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤は、Ｑが結合、ＣＨ_２、ＣＨ−ＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^５又は酸素であり、ＸがＣＨ又は窒素であり、Ｙが結合、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり、ＺがＣＨ又は窒素であり、Ｒ^１及びＲ^２が独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル又はＣ_１〜Ｃ_６のハロアルキルであり、Ｒ^１１及びＲ^１２が独立して水素又はＣ_１〜Ｃ_６のアルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書にさらに定義する通りのものである。

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Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、およびＲ^３が明細書に定義される通りである、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される誘導体、このような化合物の調製方法、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の医薬における使用。


（Ｉ）
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。


（Ｇ、Ｗ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、明細書中に定義されているとおりである。）
本発明のさらなる目的は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法及び中間体、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物並びに細胞増殖性疾患を治療するための方法である。実際に、式（Ｉ）の化合物は、治療法において、制御不全のタンパク質キナーゼ活性を伴う癌などの疾病の治療において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の治療用医薬の製造のためのその使用及びそれを含む医薬組成物に関する：ここで、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書及び請求の範囲で定義するとおりであるである。
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この発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^１からＲ^５、及びＧは明細書及び請求項に定義したとおりである）で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する。発明は、さらにそのような化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なベンズイミダゾール誘導体、それらの化合物を含有している医薬組成物、及びそれらを用いた治療の方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体のモジュレーションに応答性である中枢神経系の疾患及び障害の治療に有用であり、特に不安及び関連の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】上皮成長因子受容体−チロシンキナーゼ阻害剤（EGFR-TKI）に対する反応性の指標となるマーカーを見いだし、このマーカーを指標として、肺ガンのEFGR-TKIに対する感度を予測することが可能となる方法を提供する。上記マーカーを指標として使用した、肺ガン治療剤の新たなスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】EFGR-TKIに対する肺ガンの感度または感受性を測定する方法。測定対象である肺ガン細胞または組織における転移関連性遺伝子1(MTA1)の発現を検出し、かつ検出されたMTA1の発現の程度を指標として前記感度または感受性を判定する。肺ガン細胞をEGFR-TKIの候補物質の共存下で培養し、その後、肺ガン細胞中のMTA1の発現の程度を測定し、前記候補物質が前記肺ガン細胞に対する抑制作用を有するかを判定する、肺ガン治療剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】ＥＧＦＲチロシンキナーゼ阻害剤が惹起する皮膚障害を予防、および処置する薬剤および医薬組成物を提供する。
【解決手段】サリチル酸系非ステロイド抗炎症剤を有効成分とする、薬剤および医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。

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【課題】 本発明の課題は、ＰＰＡＲαアゴニスト作用を有し、高脂血症の予防および／または治療薬として有用な化合物を提供することにある。
【解決手段】 下記一般式（I）で示される化合物が優れたＰＰＡＲαアゴニスト作用を有すると共に脂質低下作用を示すことを見出し、本発明を完成した。
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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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本発明は、ヒスタミン３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療のための、式（Ｉ）の化合物およびその使用法を提供する。本発明は、式（Ｉ）のＮ−置換−アザシクリルアミン化合物、またはその立体異性体、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明は、Ｈ３受容体の阻害剤であり、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた種々の中枢神経系障害の治療における治療剤として有用な化合物を提供することを目的とする。本発明の別の目的は、Ｈ３受容体に関連するまたはその影響を受けた中枢神経系障害の治療に有用な治療方法および医薬組成物を提供することである。

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以下の式（Ｉ）で表される式を持つビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などのの予防および処置のために使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

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ここに提供されるものは、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容しうるその塩であり、ここで、置換基は、明細書中で開示されたものと同様である。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、疾患、例えばＩＩ型糖尿病および代謝症候群などの処置に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、それらの製造及び医薬としてのそれらの使用に関する。

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【課題】プロスタグランジンアゴニスト、前記アゴニストを含む医薬組成物、並びに骨欠損の予防又は骨質量の修復若しくは増加、及び骨治療の向上に対するアゴニストの使用，並びに哺乳動物（ヒトを含む）における前記疾患の治療に対する前記アゴニストの使用。
【解決手段】本発明は、プロスタグランジンアゴニスト、前記プロスタグランジンアゴニストの使用方法、前記プロスタグランジンアゴニストを含む医薬組成物、並びに前記プロスタグランジンアゴニストを含むキットに関する。前記プロスタグランジンアゴニストは、骨障害（例えば、骨粗しょう症）の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：


で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。
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