本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

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本発明は、代謝型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲδを調整するための式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物並びに例えば末梢神経系の疾患、逆流、及び過敏性腸症候群の治療における使用に関する。
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【課題】ホスホノメトキシヌクレオチドアナログのための中間体、特に、このようなアナログの効率的な経口送達における使用に適切な中間体の提供など。
【解決手段】抗ウイルスホスホノメトキシヌクレオチドアナログと構造-OC(R2)2OC(O)X(R)aを有するカーボネートおよび／またはカルバメートとのエステルを含む新規化合物であって、抗ウイルス化合物またはオリゴヌクレオチドの調製のための中間体として有用であり、あるいは抗ウイルス治療または予防のために患者に直接投与するのに有用である化合物（R2については明細書中の記載に従う）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド類、それらの製造および医薬製造のための酵素ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害薬としてのそれらの使用に関するものである。

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【課題】脳疾患、心臓疾患、神経痛の治療剤として有用な、下記式に示す化合物を提供する。
【解決手段】下記式に示される１，３−ジオキソイドインドール誘導体又はその薬剤的に許容可能な塩。Ｒ_１はフェニル基またはベンジル基を表し、前記フェニル基またはベンジル基はハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６のアルコキシ基等に置換されることができ、Ｒ_２はピペリジニル基、ピロリジニル基、モルホリニル基、及びピペラジニル基の中から選択されたヘテロ環基を表し、ｎは１または２を表す。
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CB1およびCB2受容体に対する作動薬である、水溶性および脂溶性のカンナビノイド化合物を提供する。該カンナビノイド化合物は、例えば、緑内障、糖尿病性網膜症および黄斑変性等の網膜神経変性障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体（式中、R¹、R²、およびR³は、明細書に定義した通りである）、前記化合物の調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに医療における前記化合物の使用を提供する。

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本発明は、疼痛管理の分野、詳細には、明らかな鎮静作用を誘発しない炎症性疼痛管理に関する。本発明は、ある量のニューロキニン(NK)拮抗剤を神経細胞興奮抑制剤と組み合わせて投与することを含む、炎症性疼痛のための組成物および治療を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、第Ｘａ因子の阻害剤である、式（Ｉ）の化合物、およびその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明は、そのような化合物を作製するのに用いられる中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、好ましくない血栓症を特徴とする多くの病態を予防または治療する方法、ならびに血液サンプルの凝固を抑制する方法にも関する。本発明はまた、精製された形の化合物、化学的中間体、医薬組成物、ならびに治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓症を特徴とする哺乳動物における病態を予防または治療する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な腹圧性尿失禁及び混合型尿失禁の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】セロトニン再取り込み阻害作用、及び５−ＨＴ2A受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分として含有する尿失禁治療剤又は予防剤であり、特に（Ｓ)−２−[[(７−フルオロ−４−インダニル)オキシ]メチル]モルホリン、又はそれらの製薬学的に許容される塩が好適である。
【効果】副作用の原因となるセロトニン上昇時の５−ＨＴ2A受容体刺激作用、抗コリン作用、薬物依存性、薬物相互作用等を有さず、自殺志願傾向を有さない安全な薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、組成物ならびにその作製方法および使用方法に関する。特に、本発明は、式Ｉの化合物、その異性体、薬学的に許容され得る塩または誘導体である。さらに、本発明は、細胞経路のモジュレーションのため、炎症性疾患の処置もしくは予防のため、研究、薬物スクリーニングおよび治療適用のための該化合物を含む組成物、ならびに該化合物および組成物の使用方法に関する。特に、本発明は、一般的に、特に神経炎症性疾患において、副作用のリスクの低下をもたらすため、および／または有益な薬物動態プロフィールをもたらすための投薬形態、製剤および方法を提供する。

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式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、ａ）第一の活性剤として少なくとも１種のＫ_ATPチャンネルモジュレータ、及びｂ）第二の活性剤として少なくとも１種のＣＢ_Xモジュレータのそれぞれ薬理学的有効量を含む医薬組成物に関する。本発明は、更に、そのような組成物の使用及び、このような組成物を治療が必要な患者に投与することにより、哺乳動物及びヒトにおいて肥満症、糖尿病、メタボリック・シンドローム、Ｘ症候群、インスリノーマ、家族性高インスリン性低血糖症、男性型脱毛症、排尿筋過敏症、喘息、神経保護、てんかん、無痛覚症、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠動脈攣縮、末梢血管疾患、脳血管攣縮、食欲調節、神経変性、神経障害性痛及び慢性痛を含む痛み、インポテンスを含む種々の疾患を治療、予防、進行を遅延、発現を遅延及び／又は抑制する方法に関する。本発明は、また、このような組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
およびかかる化合物の調製方法を提供する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法を提供する。
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【課題】キナーゼ阻害作用を有する医薬化合物の副作用を低減するための新規誘導体および該誘導体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】キナーゼ阻害作用を有する医薬（例えば、ゲフィチニブ、イマチニブ、エルロチニブ、バタラニブ、スタウロスポリンなど）に対して、ホスホン酸エステルを導入したリン置換キナーゼ阻害性化合物、該化合物を含有する医薬組成物、および治療方法。標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することが可能となり、種々の治療処方および処置（各種腫瘍、白血病、炎症性疾患、乾癬、移植拒絶など）に適用可能である。 （もっと読む）

患者から得た血清から質量分析計によって得られた試験スペクトルを取得することを含み、疾患または障害を治療するのに用いられる、疾患または障害を有する患者が薬物に応答するかどうかを決定する工程。該試験スペクトルを処理して、同一または類似の臨床段階の疾患または障害を有しており、かつ薬物に応答しているかまたは応答していないかが知られている他の患者からのそれぞれの血清から得たクラス標識したスペクトルの群に対する関係を決定しうる。該クラス標識したスペクトルの群に対する該試験スペクトルの関係に基づいて、該患者が該薬物に応答するかどうかについて決定がなされうる。
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本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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【課題】ＨＣＶエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するＣ型肝炎治療剤：


［式中、Ｑ_１は−Ｎ＝など、Ｑ_２は−Ｎ−など、Ｑ_３は−Ｎ＝など、Ｑ_４は−Ｎ−など、Ｑ_５は−Ｎ−などであり、Ｒ^１は水素原子などであり、Ｒ^２は水素原子などであり、環Ａは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Ｂは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。］ （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体を調節する活性化合物、およびその製造方法を提供する。それらの活性化合物を調製する方法は、種々の中間体化合物を利用する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、中でもタンパク質キナーゼD(PKD)(例えば、PKD1、PKD2、PKD3)を阻害する、ある種のアミノ-エチル-アミノ-アリール(AEAA)化合物に関する。本発明は、また、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにPKDを阻害するための、そしてPKDに媒介される、PKDの阻害によって改善される等の、癌等の増殖状態を始めとする疾患および状態の治療における、インビボおよびインビトロ双方での当該化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）