選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、およびは、ｎは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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本発明は、薬理学的活性を有する新規のキノリン化合物、それらを調製するための方法、それらを含有する組成物、およびＣＮＳ疾患ならびに他の疾患の治療でのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、およびその化合物を含有する組成物、ならびに胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、痛み、心血管障害、心不全、心不整脈、糖尿病、および無呼吸症候群のための医薬の製造のためのその化合物の使用を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体作動活性を有し、したがって哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候などの治療に有用である。
【化１】

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本発明は：抗不安障害；損傷を受けた哺乳類神経組織の処置を必要とする状態；神経栄養因子の投与を介する処置の余地のある状態；神経学的障害；又は肥満；肥満−関連障害の調節、処置又は予防において有効である新規なＧｌｙＴ２阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、爪疾患の治療および爪医療のための局所適用性産物の提供を目的とする。
【解決手段】爪疾患の治療および爪医療のための局所適用性産物は、単一または複数の活性成分および生理学的に適合性の活性成分および溶液メディエーターの他に、式Ｉの単一または複数の化合物
Ｒ-Ｏ-Ｒ_１ （Ｉ）
（ここで、
Ｒは５〜８個の炭素原子をもつ直鎖または分岐鎖アルキル残基を表し、
Ｒ_１はホルミル基またはアセチル基を表す。）を含有する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 （もっと読む）

式I：


［式中、A、W、X、Z、R¹〜R³、およびR⁸は明細書に定義するとおりである］
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。

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式(I)：


［式中、
Arは、任意に置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C₃-C₈シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を表し；
Rは、水素またはC₁-C₆アルキルまたはC₃-C₆シクロアルキルを表し；
Alkは、2価のC₁-C₅アルキレンまたはC₂-C₅アルケニレン基を表し；
R₁およびR₂はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、第2のC₃-C₈シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環に任意に縮合していてもよい第1のヘテロシクロアルキル環を形成し、該第1および第2の環は、少なくとも1つの式(II)：


（式中、
m、pおよびｎは、独立して0または1であり；
Zは、水素、または5〜７の環原子の任意に置換されていてもよい炭素環もしくはヘテロ環を表し、それは5〜7の環原子の任意に置換されていてもよいもう1つの炭素環もしくはヘテロ環に任意に縮合していてもよく；
Alk¹およびAlk²は、独立して任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレン基を表し；
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-C(=O)-、-NH-、-NR₃-、-S(O₂)NH-、-S(O₂)NR₃-、-NHS(O₂)-または-NR₃S(O₂)-（ここで、R₃はC₁-C₃アルキルである）を表す）
の基で任意に置換されていてもよい］
の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼであり、例えば、線維症、多発性硬化症、気腫、気管支炎および喘息の治療に有用である。
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p38 Mapキナーゼインヒビターを一種以上のその他の活性成分と組み合わせて使用するCOPD及び肺高血圧の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、明細書に記載された式(Ｉ)および(II)
【化１】


を有する抗菌剤を提供する。
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アルコール又はコカインの依存症又は中毒、煙草の依存症又は中毒を治療し、アルコールの禁断症状を低下させ又は禁酒を援助し、アルコール摂取若しくは薬物乱用又はギャンブルなどの行動的依存症を軽減させるための薬剤組成物が開示される。本薬剤組成物は、オピオイド受容体アンタゴニストとＣＢ−１受容体アンタゴニストと医薬的に許容される担体の治療的に有効な組み合わせからなる。これらの化合物の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および／または治療に有用である。
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次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。
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【化１】


式（Ｉ）のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物ＣＣＫ２モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および／またはそれにまつわる症状が含まれる。
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式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており；ＸはＳ、ＮＲ″またはＣＨ_２であり；ＲおよびＲ′は水素または指定の置換基であり；Ｒ″は指定の置換基である］は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼＡＴＭ（血管拡張性失調症突然変異体）の阻害薬として有用である。

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