本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式（ＩＩ）：


の化合物を提供する。式（ＩＩ）の化合物は抗アテローム硬化性剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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【課題】オキサゾリジノン抗菌剤を調製する新規な方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）−１−クロロ−３−（ベンジリデニルアミノ）−プロパン−２−オールをモルホリニルフルオロフェニルカルバメートと反応させて保護されたイミン中間体を得、それを加水分解およびアシル化して、高収率でリネゾリドを得ることを含む、オキサゾリジノン抗菌剤リネゾリドを調製する新規な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一酸化窒素合成酵素（ＮＯＳ）の阻害剤、特に、他のＮＯＳアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素（ｎＮＯＳ）を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のＮＯＳ阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、ＣＡＢＧ、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛（ＣＰＳＰ）、神経障害性疼痛または慢性疼痛などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

癌細胞由来のタンパク質ＥＧＦＲ、ＥＲＣＣ１、ＲＲＭ１、チミジル酸合成酵素またはβ−チューブリンは、血液試料から癌細胞を濃縮し、その後、濃縮された癌細胞に対して、上記のタンパク質を検出できるイムノアッセイを行うことにより、血液試料中で検出される。ＥＧＦＲを過剰発現する癌患者は、例えばセツキシマブ、パニツムマブ、エルロチニブまたはゲフィチニブのような抗ＥＧＦＲ薬剤を用いて処置される。本発明は、上記の方法により、ＥＧＦＲを過剰発現していると同定された患者に抗癌剤を投与する工程を含む、抗ＥＧＦＲ薬剤での処置から利益を得る可能性がある癌患者を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基等を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

環境における内部および／または外部寄生生物の制御に有用な式１ａ、式１ｂまたは式１ｃのＮ−フェニル−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式（１ａ）、式（１ｂ）および式（１ｃ）の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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本発明は、過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する一般式(1)(式中、Q及びR¹〜R⁴は、請求項1のように定義される)の化合物、及び上述の特性を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を包含する。
【化１】

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本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤であるキナゾリン化合物を提供する。さらに、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物または組成物を用いて増殖性疾患（例えば癌）を治療する方法も提供する。この化合物は、以下の構造式を有する場合がある。１つの態様において、本発明は、異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患および障害（例えば、特に前立腺癌、肺癌、結腸癌、乳癌など）を治療するための治療薬として有用なＰＤＫ１、Ｃｄｋ１および／またはＣｄｋ２の阻害剤を提供する。

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本発明は、式；
【化１】


の化合物およびそれらの治療における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、したがってＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のために使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置において使用できる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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治療薬として有用である、式（Ｉ）の新規化合物又は式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。）の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。

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【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 アニリノ又はシクロアルキルアミノ基を4位に有し、含窒素へテロ環基又はアミノ基がカルボニルを介して置換したピペラジノ等の環状アミノ基を２位に有するキナゾリン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物(式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、説明及び特許請求の範囲中で定義される)を提供する。式(I)の化合物は、神経疾患及び神経変性疾患、例えば、不安、鬱病、アルツハイマー病などを治療するのに有用である。
【化１】
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少なくとも１つのトロンビンレセプターアンタゴニストと少なくとも１つの心血管薬剤とを含む薬学的組み合わせが本明細書中で開示される。トロンビンレセプターアンタゴニストとの同時処方または同時投与に適する心血管薬剤の例としては、テゾセンタン、ボセンタン、およびシタックスセンタンから成る群から選ばれるエンドセリンアンタゴニストが含まれる。一つの実施形態において、本発明は、心血管状態の処置を必要としている哺乳動物における心血管状態を処置または防止する方法を含み、この方法は、トロンビンレセプターアンタゴニストを含む第１の薬学的組成物および心血管薬剤を含む第２の薬学的組成物を上記哺乳動物に投与するステップを含む。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ及びＲ〜Ｒ及びＲは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物はＨ３レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明はメラノコルチン-4受容体調節物質としての置換フェニルピペリジン誘導体に関する。構造および立体化学により、本発明の化合物はヒトメラノコルチン-4受容体(MC-4R)選択的アゴニストまたは選択的アンタゴニストのいずれかである。アゴニストを、肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、アンタゴニストは、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱病などの障害および疾患の治療に有用である。一般的には、本発明の化合物により、MC-4Rの調節が関係する疾患および障害をすべて、治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、誘導型ＮＯＳシンターゼを抑制する式（Ｉ）の新規キノロン類、ならびに一酸化窒素合成を抑制または調節する方法および／または疾患を処置するために該化合物を投与し、患者の体内における一酸化窒素濃度を低下させる方法を含む、該化合物の合成方法および使用方法に関する。

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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＲ１１９のアゴニストであり、糖尿病の治療、および満腹の末梢制御剤として、例えば肥満症およびメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５および環Ａは明細書に定義のとおりである）
の化合物、それらの製造方法、それらのとりわけ移植における使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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