Fターム[4C086BC73]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に酸素原子及び窒素原子を含むもの (10,317) | 酸素原子及び窒素原子を含む6員環 (4,753) | 1、4位に含む (4,547)
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タモキシフェン類縁体を有効成分として含有する血管新生抑制剤
【課題】タモキシフェン類縁体の中から、ガン治療等において有用な血管新生抑制作用を有する化合物であって、しかも、細胞毒性がなく、また効率的な生産も可能である化合物を見出し、これを有用な薬剤として提供すること。
【解決手段】以下の式(I)で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、血管新生抑制剤。
(但し、式中、nは0を含む整数を表わす。)
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高眼圧症の治療用眼科用組成物
本発明は緑内障及び患者の眼球内の眼圧上昇をもたらす他の病態の治療における強力なカリウムチャネル遮断薬又はその製剤の使用に関する。本発明は哺乳動物種、特にヒトの眼球に神経保護効果を提供するための前記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)
細胞複製破壊剤および病的状態を阻止する際のその使用
【課題】本発明は、特に染色体分離を阻止することで細胞増殖を阻害する新規な化合物、および染色体分離を阻止する抗増殖性配列が有効となる疾病、状態もしくは疾患、特に過剰増殖性疾病を治療、改善または予防するためのこれらの化合物の使用を提供する。 (もっと読む)
AMPA受容体を強化する化合物および医薬におけるその使用
本発明は、式(I):
で示される化合物ならびにその塩および溶媒和物、さらに、その製造方法、医薬組成物および医薬としてのその使用、例えばグルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により介在される疾患または症状、例えば統合失調症または認知機能障害の治療における使用に関する。
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P2X7調節因子としてのビシクロへテロアリール化合物およびその使用
以下で示される式(式(I))を有するビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因(これらに限定されない)、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛(例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛)、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。
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BTKおよびSYK蛋白キナーゼを阻害する方法
それを必要とする患者に、請求項1に記載の式(I)の化合物の治療有効量を投与することを含む、チロシンキナーゼ[ここで、チロシンキナーゼはBTKまたはSYKである]を阻害する方法が開示される。この化合物は自己免疫性および炎症性疾患の治療に有用である。
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ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物
次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。
式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンH3受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系(CNS)およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のCNS剤の効果を増強するため、1つ以上の他のCNS剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンH3受容体を検出するため(例えば、受容体位置測定試験)にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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可溶性エポキシドヒドロラーゼインヒビター及びその使用方法
可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 (もっと読む)
H3受容体のテトラリン拮抗薬
本発明は、本明細書で規定される式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;式(I)の化合物を含有する医薬組成物;式(I)の化合物の調製方法;ヒスタミンH3受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式(I)の化合物を投与することを含む方法;ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害(ADHD)、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式(I)の化合物を投与することを含む方法を対象とする。
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代謝型グルタミン酸受容体のレギュレータとしての置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体及び医薬の製造へのその使用
本発明は、一般式I
で表わされる置換された4−アミノ−キナゾリン−誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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新規なイソキノリン誘導体及びこれを含有する医薬
【課題】 本発明は、高い創傷治癒効果を有する化合物、及びそれを含有する医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 次の一般式(1)
〔式中R1はアルキル基を示し、R2は水素原子、又はヒドロキシ基を示し、環Aはスルホニル基に結合した窒素原子の他に、環を構成するヘテロ原子として窒素原子、又は酸素原子を1個有しても良く、置換基としてアルキル基を有しても良い5〜7員のへテロ環式基を示す。〕
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。
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1,4−二置換3−シアノ−ピリドン誘導体およびMGLUR2−レセプターのポジティブアロステリックモジュレーターとしてのその使用
本発明は、新規な化合物、特に、式(I)で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、mGluR2が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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CETP阻害剤としてのジベンジルアミン誘導体
式(I)のジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにLDLコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のHDLコレステロールおよび/または高濃度のLDLコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 (もっと読む)
高血圧、炎症および他の疾患の治療のための可溶性エポキシドヒドロラーゼの阻害剤としてのピペリジニル、インドリル、ピリニジル、モルホリニルおよびベンズイミダゾリル尿素誘導体
式(I)の化合物が特許請求される。式中、R1はC1-C8アルキル、アリールC0-C8アルキル、C3-C12シクロアルキルおよびヘテロシクリル(heterocyclyl)からなる群より選択されるメンバーであり;Y1は結合、C(R5)2、NR5およびOからなる群より選択され;Y2は結合、NR5およびOからなる群より選択され;R2、R3およびR5はそれぞれH、アルキルおよびCOR6からなる群より独立に選択され;Aは1から2つのR7置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり;Lは直接結合、C1-C12アルキレン、C1-C12ヘテロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-CO-、-SOm-および-Se-からなる群より選択され;R4は、H、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C8ヘテロアルキル、アリールC0-C8アルキル、C3-C12シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される。化合物は、可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)の阻害剤であり、高血圧、炎症、成人呼吸窮迫症候群;糖尿病合併症;末期腎疾患;レイノー症候群および関節炎の治療のために有用である。
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ベンゾチオフェン化合物、中間体、組成物および方法
【課題】 閉経後症候群並びに子宮フィブロイド疾患と関連がある様々な医学的症状、子宮内膜炎、および大動脈平滑筋細胞増殖の治療に有用である新規ベンゾチオフェン化合物の提供。
【解決手段】 式(I):
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩、これらの化合物を、単独で、または1つまたはそれ以上の医薬的に許容し得る担体、賦形剤、または希釈剤と共に、また場合によりエストロゲンまたはプロゲスチンも含んでなる医薬品製剤。
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ピラゾール化合物
本発明は、式(I)の化合物ならびにその塩および溶媒和物と、それらの合成およびRaf阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化1】
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スルホニルベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、m、およびnはそれぞれ本明細書に記載のとおりである式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物、ならびにこれに限定されるものではないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、HIV関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、たとえば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、GERD、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚T細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸促迫症候群、COPD、特発性線維化肺胞炎、および気管支炎などのCB2受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化1】
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4−アミノ−1,5−置換1,5ジヒドロ−イミダゾール−2−オン
本発明は、一般式IまたはIAの化合物、これらを含む医薬組成物ならびに神経疾患および精神神経疾患の処置におけるこれらの使用に関する。一般式IまたはIAの化合物が、グリシントランスポーター1(GlyT−1)の良好な阻害剤であること、およびこれらが、グリシントランスポーター2(GlyT−2)阻害剤に対する良好な選択性を有することが見い出された。
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グルコキナーゼ活性剤
式
(式中、各記号は本明細書で定義した通りである)を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体;および当該化合物の使用方法を提供する。
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ホスホジエステラーゼ10阻害剤
本発明は、PDE10阻害剤である特定のシンノリン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、及び前記化合物の調製方法を対象とする。本発明は、肥満症、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害など、PDE10酵素により仲介される疾患の治療方法も対象とする。 (もっと読む)
2,121 - 2,140 / 4,117
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