ＣＤＣ７阻害剤として作用することができる新規化合物を提供する。当該化合物は、単独で、または少なくとも１種のさらなる治療薬剤との組合せにおいて、ＣＤＣ７介在性疾患、例えばがんの予防または処置に有用である。化合物は式（Ｉ）または（ＩＩ）
【化１】


（式中、可変部の値は本明細書に定義のとおりである）
を有する。
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本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、ｍおよびｎは明細書および請求項において定義される通りである］で示される新規なジアゼパン誘導体、およびこれらの生理学的に許容されうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体および／またはＣＣＲ−３受容体の拮抗剤であり、医薬として使用できる。
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【化１】


細胞又は被験体におけるＣ ＫＩＴのキナーゼ活性を低下又は阻害する方法並びに本発明の化合物：式（Ｉ）あるいはその溶媒和、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容されうる塩を使用する、細胞増殖障害及び／又はＣ ＫＩＴ関連障害を被験体において予防又は処置するためのこれらの化合物の使用。本発明は更に、癌及び他の細胞増殖障害のような状態を処置する方法を対象とする。
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本発明は、式（Ia）の新規ヘテロアリール置換アリールアミノピリジン誘導体ＭＥＫインヒビターを提供する。かかる化合物は、過剰増殖性疾患（例えば癌及び炎症）の治療に有用なＭＥＫインヒビターである。また哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療と、かかる化合物を含有する医薬組成物が開示される。
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本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
、並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム及び１１ｂ−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状の治療のための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
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増殖性疾患の予防または処置のための同時、併用、個別または逐次使用のための、ｍＴＯＲ阻害剤化合物と１種以上の薬学的活性剤の組合せ剤。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


に従う３−アニリン−５−アリールトリアゾール誘導体およびこれらの類似体または製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の積極的アロステリックモジュレーターに関し、そのような積極的アロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
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本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体の活性を調整する一定の式（Ｉａ）の３−ピリジニル−ピラゾール誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠状動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血発作、アンギナ、卒中、心房細動の治療、血餅形成リスク、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病、ジルドラトゥレット症候群、躁病性障害、器質性精神病またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、ＮＯＳ統合失調症および関連障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、および進行性多巣性白質脳症の軽減などで有用な方法に関する。本発明はまた、個別または共に投与した他の医薬品と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体関連障害の治療方法に関する。
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【課題】オキサゾリジノン抗菌剤を調製する新規な方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）−１−クロロ−３−（ベンジリデニルアミノ）−プロパン−２−オールをモルホリニルフルオロフェニルカルバメートと反応させて保護されたイミン中間体を得、それを加水分解およびアシル化して、高収率でリネゾリドを得ることを含む、オキサゾリジノン抗菌剤リネゾリドを調製する新規な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が特許請求の範囲および説明で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物に関するものである。


本発明はさらに、５ＨＴ_６受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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本発明は、Ｔ型カルシウムチャンネルのアンタゴニストであり、かつ、Ｔ型カルシウムチャンネルが関与する障害及び疾患の治療又は予防に有用であるピリジルアミド化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにＴ型カルシウムチャンネルが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基等を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を有し、従ってそれらの抗癌活性のために有用であり、それ故にヒトまたは動物の身体の治療方法に有用な、式ＩＡまたは式ＩＢの化合物またはその医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造方法と、それを含有する医薬組成物と、ヒト等の温血動物において抗癌効果を生じさせる際に使用される医薬の製造におけるその使用とに関する。

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ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾール化合物およびそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、オキシド、エステルおよびプロドラッグならびにそれらの薬学的に許容される塩を記載する。単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と、薬学的に許容される担体と組み合わさっている化合物の組成物、および、単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わさっている化合物の使用も記載する。該態様は、細胞増殖を阻害する、腫瘍の増殖および／または転移を阻害する、癌を処置または予防する、変性骨疾患、例えば、リウマチ性関節炎を処置または予防する、および／または、分子、例えば、ＣＳＦ−１Ｒを阻害するために有用である。 （もっと読む）

特定の新規な置換イミダゾール４−カルボキサミドは、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１受容体（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症及び糖尿病等の、ＣＣＫ−１Ｒの調節に反応する疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式（ＩＩ）：


の化合物を提供する。式（ＩＩ）の化合物は抗アテローム硬化性剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、一酸化窒素合成酵素（ＮＯＳ）の阻害剤、特に、他のＮＯＳアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素（ｎＮＯＳ）を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のＮＯＳ阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、ＣＡＢＧ、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛（ＣＰＳＰ）、神経障害性疼痛または慢性疼痛などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

【課題】癌を治療するための治療用作用物質と併用する、抗ＣＴＬＡ４抗体、具体的には抗体３．１．１、４．１．１、４．８．１、４．１０．２、４．１３．１、４．１４．３、６．１．１、１１．６．１、１１．７．１、１２．３．１．１、１２．９．１．１、ＣＰ−６７５，２０６（１１．２．１）、およびイピリムマブのアミノ酸配列を有するものなど、ヒトＣＴＬＡ４に対するヒト抗体の投与を提供すること。
【解決手段】本発明の例示的な方法は、治療の種類の中でも特に、膵癌を治療するために、抗ＣＴＬＡ４抗体、好ましくはＣＰ−６７５，２０６、および化学療法剤、好ましくはゲムシタビンを投与するステップを含む。 （もっと読む）